【課題】 本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）で示される新規抗菌、抗癌化合物、その誘導体、その立体異性体、その立体異性体のラセミ又は非ラセミ混合物又はその薬学的に許容される塩又は溶媒和物を開示し、その調製方法、薬物組成物並びに生物活性も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、明細書に定義されている意味を有する］およびその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物、ならびにそのような化合物を含む組成物、およびそのような化合物および／または組成物を使用する治療法を提供する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物またはその塩を調製するのに有用な、本明細書に開示されている合成法および合成中間体を提供する。
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本発明は、ヒートショックタンパク質ＨＳＰ９０の活性を阻害する置換レゾルシノール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は増殖性疾患（例えば、癌及び神経変性疾患）の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、疾患の治療方法及び前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｗ'、Ｖ、Ｖ'、Ｖ''、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又はエステルが提供される。該化合物は、抗増殖剤として、特に抗癌剤としての有用性を有している。
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本発明は一般式(1)


（式中、R¹ 〜R⁴ 、ｍ及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹〜R³及びXは、請求項1の定義どおり）の化合物、及び上記特性を有する薬物を調製するためのその使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、アミド化合物、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに障害、状態またはアレルギー性疾患、炎症性疾患および免疫系の障害などの障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)


（式中、R¹〜R³及びXは、請求項1の定義どおり）の化合物、及び上記特性を有する薬物を調製するためのその使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ_１は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよいフェニル基であり；Ｒ_２は：水素原子もしくはハロゲン原子またはシアノ基；Ｙが水素原子である−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ基または−ＮＨ_２もしくは−ＯＲ_３基；−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２基；−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−ＯＨ基；−ＣＨ_２ＯＨまたは−ＣＨ_２Ｆ基；−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ基；−ＣＨ＝ＣＨ_２または−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_３基；ＨまたはＨであり、Ｒ_ａ基は水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_３は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；並びにＲ_４は−ＮＨ_２、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）フルオロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基である。

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本発明は、（a）式（IA）もしくは（IB）


（式中、L¹、A¹およびWは、本明細書中で定義した通りである）のチオフェンカルボキサミド誘導体もしくはその互変異性体；または（b）その薬学的に許容される塩、N-オキシド、水和物もしくは溶媒和物である、化合物を提供する。該化合物は、IKKβ阻害剤として有用である。したがって、該化合物は、例えば自己免疫疾患および炎症性疾患の治療において、医薬として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍性疾患、ジストマ病、及びライム病の治療の医薬組成物であり、ジヒドロアルテミシニンを提供することができる化合物及び中鎖トリグリセリドを含み、経粘膜的舌下、口腔、又は経鼻送達、特に、スプレーにより処方した、医薬組成物を提供する。また、前記組成物を含む送達器具を提供する。
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構造式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩は、血管新生の有効な阻害剤である：

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本明細書中に提供されるものは、式(I)、(Ia)又は(II)の2,5-二置換アリールスルホンアミドCCR3アンタゴニスト及びその医薬組成物である。
【化１】


式中、X、Y、Z及びR¹〜R⁵は、本明細書中に定義したものである。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

天然または合成キナゾロン誘導体を投与することによってインターロイキン−６（ＩＬ−６）および／または血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）を制御する方法、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患を治療および／または予防する方法を開示する。本発明は新規合成キナゾロン化合物、およびそれらの化合物を含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

ウイルス、細胞、細胞内構造または細胞外構造などの標的構造が媒介するかまたはそうした標的構造と関連がある状態、障害または疾患を治療することを含めた、生物学的活性を媒介するかまたは生物学的活性と関連がある標的構造を改変するための製品、組成物、システムおよび方法。これらの方法は、対象の標的構造付近に、表面の少なくとも一部分上に金属シェルを有するナノ粒子を置き、開始エネルギーを対象に適用することによって、ｉｎ ｓｉｔｕにおいて非侵襲性の様式で実施し、こうして、標的構造に対する作用または変化を、直接的にまたは調節剤を介して発生させることができる。ナノ粒子は、第１の波長λ_１に曝露されると、第１の波長λ_１よりも高いエネルギーを有する照射の第２の波長λ_２を発生させるように構成される。さらに、これらの方法は、ｉｎ ｓｉｔｕにおいて開始エネルギーを対象に適用することによって実施することもできる。
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【課題】小胞体膜貫通グルコース調節タンパク質７８（ＧＲＰ７８）の活性を調節することによって、アポトーシスを調節する組成物および方法の提供。
【解決手段】アポトーシスを媒介する細胞質ゾル成分とのグルコース調節タンパク質（ＧＲＰ）の相互作用を調節する薬剤に、ＧＲＰを接触させることを含む方法。前記ＧＲＰが小胞体に局在する、方法。前記ＧＲＰがＧＲＰ９４またはＧＲＰ７８である、方法。前記アポトーシスを媒介する細胞質ゾル成分がカスパーゼである、方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、分子生物学の分野に存在する。より詳細には、本発明は、ポリヌクレオチド配列および対応するＴＩＡＭ２タンパク質に関する。
【解決手段】本発明は、ＴＩＡＭ２タンパク質をコードする核酸配列を提供する。本発明はまた、診断アッセイ、発現ベクター、アンチセンス分子、リボザイムおよび核酸配列によりコードされるポリペプチドを発現するための宿主細胞を包含する。本発明はまた、この核酸配列によりコードされるポリペプチド配列に対する特許請求を包含する。 （もっと読む）

【解決手段】ヒトインスリン様増殖因子Ｉ受容体（ＩＧＦ−ＩＲ）と特異的に結合することができる新規な抗体、特にマウス起源のモノクローナル抗体、キメラモノクローナル抗体およびヒト化モノクローナル抗体。
【効果】ＩＧＦ−ＩＲの過剰発現および／もしくは異常な活性化に関連した病気、ならびに／またはＩＧＦ１もしくはＩＧＦ２のＩＧＦ−ＩＲとの相互作用が介在するシグナル変換経路の過反応に関連した病気の予防または治療が可能となる。 （もっと読む）

【課題】肝癌の有用な治療標的および肝癌の治療方法を提供すること。
【解決手段】frizzled-9（Fz9）の発現および／または機能を抑制する作用を有する化合物を含有する肝癌細胞増殖抑制剤並びに肝癌の治療および／または防止剤、Fz9の発現および／または機能を抑制する作用を有する化合物で対象を処置することを特徴とする肝癌細胞増殖抑制方法並びに肝癌の治療および／または防止方法、Fz9の発現および／または機能を阻害する作用を有する化合物を探索することを特徴とする肝癌治療用化合物および肝癌細胞増殖抑制用化合物の同定方法、被検組織が肝癌組織由来であるか否かを判定する方法であって、Fz9の被検組織における発現量を測定することを特徴とする判定方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】加湿条件下でも安定であり経口投与可能なテガフール、ギメラシル及びオテラシルカリウム含有医薬組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）テガフール、（ｂ）ギメラシル及び（ｃ）オテラシルカリウムを有効成分として含み、２５℃における臨界相対湿度が９５％以上である糖類を賦形剤として含有する経口投与用医薬組成物。 （もっと読む）