【課題】癌治療が直面する困難を克服するため、バイオケミカル・モジュレーションを利用した抗癌剤の開発、及び、無数に存在する抗癌剤と他の薬剤との組合せにつき、臨床応用に反映する上で、より正確で且つ感度のよい、測定系の開発。
【解決手段】癌患者からの切除して得られた癌細胞や癌組織の三次元初代培養細胞及び／又は三次元初代培養組織を使用した三次元初代培養物実験評価系による測定法であり、エフェクター存在下に、(a)モジュレーターが存在する場合、並びに、(b)モジュレーターが存在しない場合で、それぞれ測定を行うもので、当該三次元初代培養腫瘍細胞又は三次元初代培養腫瘍組織に対する抗腫瘍活性増強活性を測定することで、的確且つ感度良く、モデユレーターの抗癌剤に対する効果増強活性を測定できる。 （もっと読む）

【課題】６７ｋＤａラミニン・レセプターを用いた薬物の新規なスクリーニング方法及びそれにより得られる薬物を提供する。
【解決手段】被験化合物と６７ｋＤａラミニン・レセプターとの結合の度合いを定性的または定量的に測定し、その測定結果より被験化合物が６７ｋＤａラミニン・レセプターに結合する場合にはその被験化合物が細胞増殖抑制作用、血管新生阻害作用、癌細胞の転位活性阻害作用、神経保護作用、抗アレルギー作用、抗動脈硬化作用、及び／または、クロイツフェルトヤコブ病感染阻害作用を有する薬物であると判断する工程を含む、細胞増殖抑制作用、血管新生阻害作用、癌細胞の転位活性阻害作用、神経保護作用、抗アレルギー作用、抗動脈硬化作用、及び／または、クロイツフェルトヤコブ病感染阻害作用を有する薬物のスクリーニング方法、並びに、それにより得られる薬物。 （もっと読む）

【課題】抗原特異的T細胞の新規な誘導方法の提供。
【解決手段】（ａ）活性成分として抗原タンパク質または抗原ペプチドを含む組成物、および（ｂ）活性成分として非特異的免疫賦活物質を含む組成物、をそれを必要としている患者に投与する、該患者における抗原特異的Ｔ細胞を誘導するための方法。該組成物（ｂ）をあらかじめ投与した後に、組成物（ａ）の活性成分として癌抗原タンパク質または癌抗原ペプチドを皮内の同一部位に投与する該方法。 （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、その発現が内皮に選択的である遺伝子、およびこれらの遺伝子または遺伝子産物の使用、または血管内皮に関するイメージング、診断、および状態の治療においてそれに結合する分子に関する。
【解決手段】（ｉ）図４または５のポリペプチド配列を含む天然に生じるヒトポリペプチドである、ヒトＥＣＳＭ４ポリペプチドに特異的に結合する抗体、並びに（ｉｉ）細胞毒性な化学療法剤、細胞毒性なポリペプチド、比較的毒性の無いプロドラッグを細胞毒ドラッグに変換することのできる部分、放射線感受性増強物質、細胞毒性なポリペプチドをコードする核酸分子、細胞毒性なアンチセンスオリゴヌクレオチド、細胞毒性な部分に特異的に結合できる部分、及び治療用ポリペプチドをコードする核酸からなる群から選択されるさらなる部分を含む化合物の、血管内皮に関連する疾患を治療するための医薬の製造における使用。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式（I）


[式中、R₁は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等；R₂は、一般式CHR₃CONHR₄（ここで、R₃は水素原子またはメチル基を表し、R₄は水素原子、または(C₁-C₃)アルキル、(C₃-C₅)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す）の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートを、１，３−ジオキサン−２−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。 （もっと読む）

【課題】ナノ粒子メゲストロールを含むナノ粒子活性組成物の提供。
【解決手段】メゲストロールと、薬剤の表面に結合した表面安定剤を含む組成物でメゲストロール粒子は、約2,000nm以下の有効平均粒径を有する。このナノ粒子メゲストロール組成物の利点は、例えば（１）低粘度の液体投与形態（２）飲みやすく消化しやすくコンプライアンスが向上（３）カップ又は注射器を用いることができ、投薬が容易（４）作用開始が速い（５）同じ薬理学的効果を得るのに必要なメゲストロールの用量が少ない（６）バイオアベイラビリィティが高い（７）薬物動態プロファイルが実質的に高い、等があげられる。 （もっと読む）

【課題】ゼブラリン(Zebularine）および関連化合物を用いた、DNAメチル化の阻害法および高メチル化関連疾患の治療または改善法の提供。
【解決手段】ゼブラリンは低メチル化活性を有しており、インビボおよびインビボでDNAメチル化を阻害、逆転、および/または低減するために用いることができる。ゼブラリンなどの2-ピリミジノン誘導体の適用を通じてメチル化関連状態を治療する方法であり、そのような誘導体を含んだ薬学的組成物を含む組成物。DNAメチル化を阻害する際に用いるキットであって、一定量の2-ピリミジノン誘導体を含むキット。 （もっと読む）

【課題】心血管疾患を治療するための新規ニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール等の提供。
【解決手段】ニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール代謝産物、ならびに少なくとも1つのニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロールおよび/または少なくとも1つのニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール代謝産物、および少なくとも1つの酸化窒素供与体および/または少なくとも1つの抗酸化剤または薬学的に許容されるその塩、および/または心血管疾患を治療するために使用される少なくとも1つのニトロソ化化合物を含む新規組成物についてであり、ネビボロールおよび/または少なくとも1つのネビボロール代謝産物ならびに少なくとも1つの酸化窒素供与体、および少なくとも1つの抗酸化剤または薬学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

【課題】水性の環境中での安定性を増進し、そして所望の作用部位に対するこのような物質の有効な送達を可能にする、疎水性の生物活性物質のための改良された処方物を提供すること。
【解決手段】本発明は、個体に対する生物活性因子の送達のための組成物および方法を提供する。生物活性因子が局在化される脂質二重層の円周を取り囲む１つ以上の脂質結合性ポリペプチドを含む円盤形粒子中に、生物活性因子を含む送達ビヒクルが提供される。キメラの脂質結合性ポリペプチドもまた、提供され、そしてこのポリペプチドは、この送達粒子にさらなる機能的特性を追加するために使用され得る。脂質結合性ポリペプチド、脂質二重層、および生物活性因子を含有する生物活性因子送達粒子であって、この脂質二重層の内側は、疎水性領域を含み、そして、この生物活性因子は、この脂質二重層の疎水性領域と結合する、粒子が提供される。 （もっと読む）

【課題】抗感染剤、抗増殖剤および抗炎症剤として有効な新たなクラスの化合物を提供すること、ならびに、副作用を最小にするために、特異的細胞傷害性を有する有効な抗新生物剤を提供すること。
【解決手段】ラクトン構造を有する天然および合成の化合物、その化合物の使用方法および作製方法が開示される。その化合物は、抗菌剤、抗真菌剤、および抗炎症剤として、増殖障害（例えば、黒色腫、白血病、乳癌、肺癌、卵巣癌、結腸癌、食道癌、肺癌、およびリンパ性癌）を処置するために有用である。その化合物はまた、炎症性疾患（例えば、アテローム硬化症、肺線維症、全身性エリテマトーデス、膵炎、類肉腫、糸球体炎、および器官移植拒絶の処置または予防に有効である。それらはまた、細菌感染および真菌感染（消化性潰瘍、胃炎、消化不良および胃癌、歯肉炎および歯周炎の処置を含む）の処置または予防に有効である。 （もっと読む）

【課題】 化学的変更又は医薬品の共役の必要性がなく、治療剤の高い取り込み能力を有する、目的化された細胞（例えば、ガン細胞）の内在化の促進と共に、腫瘍を含む目的化された組織に対する治療活性剤の投与の効率性を改善する投与手段の必要性がある。
【解決手段】脂質の選択グループから生成されかつ随意的に治療に有効な物質を含むナノ粒子が薬剤組成物においてガンのような病気の治療もしくは診断で目標とする組織及び／または細胞へ搬送されるために採用される。 （もっと読む）

【課題】医薬的有効成分を含む新規微粒子、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】（ａ）（ａ１）少なくとも１つの疎水性の生分解性ポリマー、および（a２）必要に応じて少なくとも１つの水溶性ポリマーの混合物を有するマトリックス、（ｂ）マトリックス中に分散された医薬的有効成分、および（ｃ）さらに、マトリックス中に分散されたレシチンおよびリン脂質の群からの少なくとも１つの水不溶性、界面活性物質からなる微粒子、およびそれを製造するための３相乳化方法。 （もっと読む）

本発明は、新規のクロリンｅ６−葉酸結合化合物、その製造方法、およびそれを含有する癌治療用薬学的組成物に関し、さらに詳しくは、クロリンｅ６と葉酸とが結合した形態の化合物であって、多様な媒質で一重項酸素を効果的に生成し、従来のポルフィリン系列の光増減剤に比べて顕著に優れた腫瘍選択性を有することにより、悪性腫瘍に対する光力学治療に有用な特徴を持つ新規の化合物、その製造方法、およびそれを有効成分として含有する、光力学的に固形癌を治療するための薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、クロリンｅ６−葉酸結合化合物およびキトサンを含有する癌治療用薬学的組成物に関し、さらに詳しくは、クロリンｅ６と葉酸とが結合した形態の化合物であって、多様な媒質で一重項酸素を効果的に生成し、従来のポルフィリン系列の光増減剤に比べて顕著に優れた腫瘍選択性を有することにより、悪性腫瘍に対する光力学治療に有用な特徴を持つ新規の化合物であるクロリンｅ６−葉酸結合化合物またはその薬学的に許容される塩、およびキトサンを有効成分として含有する、光力学的に固形癌を治療するための薬学的組成物に関する。
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下記式（Ｉ）のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ（ＰＫ）を調節するために、および／または、癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は本明細書に記載されたとおりである）示される新規のイソオキサゾール誘導体ならびにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物はＧＡＢＡ Ａα５受容体に対する親和性及び選択性を有する。さらに、本発明は式（Ｉ）の活性化合物の製造、それらを含む医薬組成物、及びそれらの医薬としての使用に関する。
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【課題】親水性薬剤またはその製薬学的に許容される塩の自己マイクロエマルジョン化経口医薬組成物及びその調製方法の提供。
【解決手段】本発明の親水性薬剤またはその製薬学的に許容される塩の自己マイクロエマルジョン化経口医薬組成物及びその調製方法は、前記組成物がベンダマスチンまたはゲムシタビンなどの親水性薬剤、溶媒、界面活性剤、親水性キャリアを含み、良好な生物学的利用能及び安定性を備え、前記親水性キャリアが薬剤溶媒液及び界面活性剤と適合する。 （もっと読む）

本発明は、その発現が癌疾患に関連する遺伝子産物に関する。本発明はまた、前記遺伝子産物が発現されるまたは異常発現される疾患、特に癌疾患の治療および診断に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトおよび動物の免疫系の活性を調節するための非コーディングポリマー核酸分子、ならびに、その製造方法、および、この非コーディングポリマー核酸分子を含むワクチンに関するものであり、この非コーディングポリマー核酸分子は、少なくとも４個の共有結合した分子（テトラマー）を含む非コーディング核酸分子と理解されてもよく、または、互いに共有結合したより多くの非コーディング核酸分子の集合体（高分子ポリマー）である。 （もっと読む）