Fターム[4C086ZB26]の内容
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副甲状腺機能亢進症の処置のためのエポシロン誘導体の使用
本発明は、副甲状腺機能亢進症を有する温血動物、とりわけヒトの処置法であり、該動物に治療的有効量の式(I)
【化1】
のエポシロン誘導体または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法に関する。
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抗癌剤および抗感染症薬としてのジヒドロアルテミシニンおよびジヒドロアルテミシテンの二量体
本発明は、下記の式(I)または式(III)を有する化合物(式中、Rは下記の式(II)である)に関する:
【化1】
【化2】
【化3】
また、本発明は、これら化合物の抗癌薬および抗感染症薬としての製薬組成物における使用にも関する。
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MCH拮抗活性を有する新規アミド化合物及びこれらの化合物を含む薬物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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LPA受容体拮抗剤
一般式(I)
(式中の記号は明細書記載通り)で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式(I)で示される化合物は、LPA受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患(固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移)、増殖性疾患(異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症)、炎症・免疫系疾患(乾癬、腎症、肝炎、肺炎症)、分泌障害による疾患(シェーグレン症候群)、脳関連疾患(脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害)または慢性疾患(慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎)の予防および/または治療に有用である。
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スピロ化合物、それを含有する医薬組成物及び該化合物の中間体
下記式(I)
〔式中、R1及びR2は、同一又は異なって、水素原子、塩素原子等を表し、nは1、2又は3を表し、破線を含む結合は単結合又は二重結合を表し、Aは−X−(CH2)q−N(R3)(R4);下記式(a)
で表される基等を表し、ここにおいて、Xは酸素原子又はイオウ原子を表し、qは2又は3を表し、R3及びR4は、同一又は異なって、C1−6アルキル基等を表すか、あるいはR3及びR4は隣接する窒素原子と一緒になって、1個又は2個のC1−6アルキル等置換されてもよいピペリジン環等を形成していてもよく、R5はC1−6アルキル基等を表し、R6は水素原子等を表し、r及びtはそれぞれ独立して1又は2を表す。〕で表されるスピロ化合物又はその製薬学的に許容される酸付加塩。該化合物は更年期症状の改善効果を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーターとして有用であり、骨粗鬆症、更年期症状及び乳がんの予防薬及び/又は治療薬として期待できる。
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ホルモン依存性癌の治療剤
(a)ステロイドスルファターゼ阻害剤と(b)ホルモン療法剤および/もしくは化学療法剤とを同時にまたは時間を置いて別々に投与することを特徴とするホルモン依存性癌の治療剤ならびに治療方法を提供する。また、(a)ステロイドスルファターゼ阻害剤からなる第1成分と、(b)ホルモン療法剤および/または化学療法剤からなる第2成分とを含有することを特徴とするホルモン依存性癌の治療用キットを提供する。さらに、(a)ステロイドスルファターゼ阻害剤ならびに(b)ホルモン療法剤および/または化学療法剤を含有する医薬組成物を提供する。
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7α−アルキル化された19−ノルステロイドの調製方法
本発明は、医薬化合物、例えばフルベストラントの調製において有用な方法、及びフルベストラントの調製方法に関する。
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BCRP阻害剤および4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドを含む、組み合わせ剤
本発明は、とりわけ癌の進行の遅延または処置において、同時に、個別にまたは連続して使用するための、BCRP阻害剤および式I
【化1】
の化合物I(ここで、両活性成分はいずれの場合も遊離形または薬学的に許容される塩形として存在する)、ならびに所望により少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む、組み合わせ剤、およびこの組み合わせ剤を含む医薬組成物に関する。
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血管疾患の治療のための抗増殖薬と抗炎症薬の組み合わせ
エベロリムスなどの抗増殖薬とクロベタゾールなどの抗炎症薬とを有する、ドラッグデリバリーステントなどのドラッグデリバリーシステムを提供する。また、再狭窄または脆弱性プラークなどの血管障害を治療する方法を開示する。 (もっと読む)
CHK1の阻害に有用な化合物
【課題】異常細胞増殖が関わる適応症の治療において、また、DNA損傷、又はDNA複製での障害に関する適応症の治療での化学増感剤及び放射線増感剤として有用な、チェックポイントキナーゼChk1の阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定の構造式を有する置換尿素化合物。当該式において、X1は、ゼロ、−O−、−S−、−CH2−、又は−N(R1)−であり;X2は、−O−、−S−、又は−N(R1)−であり;Yは、O若しくはSであるか、又は=Yは、共通の炭素原子に結合した2つの水素原子を表し;Wは、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、又は、ヘテロアリール若しくはアリール基で置換されたC1−6アルキルであり、R6は、−C≡C−R7、又はヘテロアリールである。
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c−Metモジュレーター及び使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動、及び化学浸潤のような細胞活動を調節する、タンパク質キナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上述した細胞活動における変化に関係するキナーゼ(特に、c−Met、KDR及びflt−3)受容体シグナル伝達経路を、阻害、制御、及び/又は調節する、適切に官能化された5,6−縮合二環式環、これらの化合物を含む組成物、並びにキナーゼに依存する疾患及び状態を処置するためにこれらを使用する方法を提供する。 (もっと読む)
小分子チエノピリミジンに基づくタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤
種々のチエノピリミジンに基づく類似体化合物が、チロシンキナーゼのSrcファミリーを選択的に阻害することが可能である。これらの化合物は、増殖性疾患、血液疾患、骨粗鬆症、神経疾患、自己免疫疾患、アレルギー/免疫学的疾患、またはウイルス感染を含む種々の疾患の処置において有用である(I)。
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癌治療を目的として肝細胞増殖因子およびc−met活性を調整するキナゾリンモジュレーター
本発明は、HGF/SF活性を調整するのに有用な生物学的性質を有する2,4ジアミノキナゾリンの化合物および組成物に関する。ある実施形態においては、前記の化合物および組成物を使用し、癌あるいはその他の増殖障害性の疾患を治療または予防することができる。
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エストロゲン受容体の調節剤として有用なスピロ−ベンゾ[c]クロメン誘導体
本発明は、新規なスピロ−ベンゾ[C]クロメン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物および1種もしくはそれ以上のエストロゲン受容体により介在される疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症の如きエストロゲンの枯渇に伴う疾患;乳房、子宮内膜、子宮頸部および前立腺のホルモン敏感性の癌および過形成;子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症の処置において、そして単独でのまたはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗物質と組み合わせての避妊剤として、有用である。 (もっと読む)
Toll様受容体を発現する腫瘍細胞におけるアポトーシスの誘導
いくつかの型の癌細胞は、1つまたはそれより多くのToll様受容体(TLR)を発現する。これらのTLRが処置の標的である。本発明は、TLRを発現する腫瘍細胞を選択し、そしてその細胞を治療的に有効な量のTLRリガンドと接触させることによって、Toll様受容体を発現する癌および腫瘍細胞を処置するための方法に関連する。本発明は特に、TLR3アゴニストを用いて、TLR3を発現する癌および腫瘍細胞を処置する方法に関連する。
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アンジオポエチン様4タンパク質を使用する組成物および方法
疾患または障害の診断および治療のためのANGPTL4組成物、およびそのような組成物、およびそのアゴニストまたはアンタゴニストを用いる方法が含まれ、それは、細胞の増殖、細胞の接着および細胞の移動を変調する方法を含む。例えば、この方法は、有効量のANGPTL4またはANGPTL4アゴニストを、肝細胞またはプレ肝細胞の集団に投与し、それにより、増殖を誘導することを含む。1つの態様において、該投与工程は、ANGPTL4をコードする核酸を投与することを含む。ANGPTL4またはANGPTL4のアゴニストは、肝臓の機能障害、疾患および損傷の治療で用いることができる。1つの態様において、ANGPTL4は,ANGPTL4をコードする核酸によって供される。本発明の1つの実施形態において、ANGPTL4アゴニストはαVβ5受容体に対するアゴニストである。
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アンジオポエチン様4タンパク質のインヒビター、組み合わせ、およびそれらの使用
アンジオポエチン様4タンパク質のモジュレーター、ならびに疾患および病的状態の治療でのその使用方法を提供する。ANGPTL4アンタゴニストと他の治療薬(例えば、抗癌薬)との組み合わせ、癌に感受性を示すかまたは癌と診断された哺乳動物、あるいは腫瘍成長が再発したかまたは癌細胞増殖が再発した哺乳動物の治療におけるその使用方法も提供する。また、ANGPTL4のインヒビターと血管形成のインヒビターとの組み合わせ、ならびに癌成長および/または血管形成に関与する障害を阻害するためのこのような組み合わせの使用方法を提供する。 (もっと読む)
前立腺癌発病予防および前立腺肥大(BPH)の総合的症状の効果的な治療のための、化学的な予防効果を有する、中国緑茶またはその他の野菜から抽出したカテキン、さらに正確にはポリフェノールの混合物
以下に記載の特性を有する薬学製剤の処方および使用方法を記載する。この製剤は十分な全身量を投与すると、その他の通常の薬剤や治療の助けを借りることなく、また病気発症のリスクのある被験者群に悪影響を与えることなく、前立腺癌を化学的に予防するのに有効であることが臨床予備実験で証明されている製品である。十分な全身量を投与すると、その他の薬剤または従来の治療の助けを借りることなく、また被験者に悪影響を与えることなく、特には排尿の困難さに関して良性前立腺肥大症状の軽減も同様に有効であることが立証されている。 (もっと読む)
5’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ及び5’メチルチオアデノシン/S−アデノシルホモシステインヌクレオシダーゼの阻害剤
一般式(I)、VI及び(VII)で示される化合物が記載される。同定された化合物を含む医薬組成物もまた記載される。記載の化合物及び組成物は、5’−メチルチオアデノシン/S−アデノシルホモシステインヌクレオシダーゼ(MTAN)及び/又は5’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ(MTAP)の阻害剤である。記載の化合物及び医薬組成物を使用する治療の方法も、患者においてMTAN及び/又はMTAPを阻害することによって疾患及び/又は病態を予防及び/又は治療するために提供される。 (もっと読む)
イソインドリン化合物及びそれらの使用法
新規イソインドリン化合物が開示される。この化合物を使用し、癌、望ましくない血管新生に関連した又はこれを特徴とする疾患及び障害、又はPDE4により媒介された疾患及び障害を治療、予防及び/又は管理する方法も開示される。
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