本発明の化合物は、原因不明骨髄様化生（ＡＭＭ）、とりわけ慣用的化学療法に耐性の原因不明骨髄様化生を有する温血動物、とりわけヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトバニロイド拮抗活性を示す化合物である、式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒ^１はｈａｌ；
【化２】


であり；
ＸはＮまたはＣＲ^８であり；
Ｒ^２はｈａｌ；ニトロ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_６アルキル；Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシまたはアミノであり；
さらなるラジカルは明細書で定義の意味を有する。〕
のキナゾリノン；その製造法、医薬としてのその使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、P-セレクチンに対し親和性を有する、ある種のグルコースをベースとする化合物に関する。更に本発明は、P-セレクチンに関連する疾患の治療用医薬組成物を調製するための前記グルコースをベースとする化合物の使用、前記化合物を含む複合体、医薬担体及び薬物送達システム並びにある化合物がP-セレクチンに結合し得るかどうかを決定する方法に関する。 （もっと読む）

式Iで示される化合物、ならびにそのプロドラッグおよび立体異性体、そして医療におけるそれらの使用、および医薬製造におけるそれらの使用を提供する：
【化１】


［式中、
R¹およびR²は、同じかまたは異なっていてよく、ハロゲン、（C₁〜C₆）ヒドロカルビルを表し、1個もしくは2個のヒドロキシル基または1個またはそれ以上の弗素原子で置換されていてもよく、
または、R¹およびR²は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、（C₃〜C₆）炭素環を形成するか、
または、R¹およびR²の1つがR³と共に直接結合を形成し、それによって三重結合を構成するか、
または、R¹およびR²の両方が、水素を表し；
R³は、R¹およびR²の1つと直接結合を形成しない場合、水素または（C₁〜C₃）ヒドロカルビルを表し；
Xは、（E）−エチレン、（Z）−エチレン、エチニレンまたは結合を表し；
YおよびZは、独立に、水素またはメチルを表し；
16位Cと17位Cの間の結合は破線で示され、該結合が、単結合（その場合、環置換基の配置はβである）または二重結合であることを表し；
Aは、ヒドロキシル、弗素または水素を表し；
Bは、CH₂またはH₂を表し；
3位置における配置は、天然ビタミンD₃と同じ配置（ノルマル）に相当するか、または3位置における配置は、天然ビタミンD₃と逆（エピ）であり；
但し、
Xが（E）−エチレンまたは（Z）−エチレンを表す場合、R¹およびR²の1つがR³と一緒になって、三重結合を構成するように直接結合を形成しないものとし；
さらに、Xが結合を表す場合、R¹およびR²は水素でないものとし；
さらに、式Iの化合物は3（S）−ヒドロキシ−9,10−セココレスタ−5（Z）,7（E）,10（19）,22（E）,24−ペンタ−エンでないものとする］。
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本発明は、CYP3Aにより代謝される薬剤、とりわけネモルビシンでの治療利益を予測するために、癌患者を特徴づけるための製品および方法に関する。 （もっと読む）

（１）ケルセチンおよびビタミンＢ３、あるいは（２）ケルセチンおよびビタミンＣを含む組成物。さらに、本組成物を身体的な能力を向上させるために用いる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、熱ショックタンパク（ｈｓｐ）２７を標的とする治療用作用因子をイン・ビボで使用して、ｈｓｐ２７を過剰発現する前立腺癌及び他の癌に罹患している個体、特にヒト個体に対する治療をもたらすものである。本発明によれば、治療用作用因子、例えば、ｈｓｐ２７ ｍＲＮＡ、例えばヒトｈｓｐ２７ ｍＲＮＡに配列特異性を有するアンチセンスオリゴヌクレオチド又はＲＮＡｉヌクレオチドインヒビターを、ｈｓｐ２７を高レベルに発現している前立腺癌又は他の一部の癌に罹患している個体に治療有効量で投与する。治療用作用因子を、製薬上許容される担体を含む薬剤組成物中に適切に配合し、単位剤形に包装する。好ましい単位剤形は、注射可能な単位剤形である。 （もっと読む）

式(１)：
【化１】


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。
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構造ＩまたはＩＢの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物を、該被験体に投与する工程を包含する、種々の酵素を阻害し、種々の状態を処置する方法が、提供される。構造ＩおよびＩＢを有する化合物は、本明細書中の構造を有し、本明細書中に記載された変数を有する。このような化合物は、種々の酵素を阻害する際における使用およびこのような酵素によって媒介される状態を処置する際における使用のための、医薬を調製するために使用され得る。
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本発明は、下記一般式


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ結合している炭素原子と一緒になって、ヒドロキシジメチルヘキサン環を形成するか、またはＲ_１が水酸基、Ｒ_２がイソヘキセニル基を示す。］で表される新規なカルコン類化合物、その誘導体又はその塩に関する。また、本発明は、前記化合物を有効成分として含有することを特徴とする、神経細胞保護、一酸化窒素（ＮＯ）産生抑制、アルドースレダクターゼ阻害又はインターロイキン産生抑制を要する疾患の治療剤又は予防剤；神経細胞保護剤、ＮＯ産生抑制剤、アルドースレダクターゼ阻害剤又はインターロイキン産生抑制剤；並びに上記疾患の治療又は予防用の食品、飲料又は飼料に関する。
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一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、低級アルキル基等を表す。Ｒ^３は、水素原子等を表す。Ｂ^１、Ｂ^２及びＢ^３は、水素原子又は低級アルキル基を表す。Ｗは、結合手、−（ＣＨ_２）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）−等を表す。Ａｒ^１は、酸素原子又は硫黄原子を含有してもよい、５又は６員の芳香族含窒素複素環基を表す。Ａｒ^２は、置換基を有していてもよい、１又は２環性の芳香族炭素環基又は芳香族複素環基を表す。］で表されるベンズイミダゾール誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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本発明は、構造解析に適したＳＥＡ様ドメインを形成するタンパク質を取得し、その構造情報を解析し、創薬などに利用することを目的とする。具体的には、配列番号１に記載されたアミノ酸配列からなるタンパク質又はその塩、配列番号２に記載されたアミノ酸配列のＮ末端から０個〜１０個のアミノ酸残基が欠損し、更にＣ末端から０個〜１０個のアミノ酸残基が欠損したアミノ酸配列を有し、アミノ酸残基数が１２０〜１３９であるタンパク質又はそれらの塩、それらの製造方法、それらをコードするポリヌクレオチド、それらのタンパク質に対する抗体、それらを用いるスクリーニング方法などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、薬剤活性物質の制御放出または持続放出用のゲル型の医薬組成物と、治療の必要な動物にこの医薬組成物を投与することにより症状を治療または予防するための方法とに関する。この医薬組成物が有用である1つの具体的な症状は、特に獣医学的応用の、皮膚、耳、または眼の微生物感染症である。 （もっと読む）

ＤＮＡ損傷またはＤＮＡ複製の障害に関連する疾病および症状の治療に有効であるアリールおよびヘテロアリール置換尿素化合物が開示されている。 例えば、ＤＮＡ複製、染色体分裂、または細胞分裂の欠陥によって特徴づけられる癌およびその他の疾病の治療でのこれら化合物の製造方法、および治療薬としての使用についても開示されている。 化学式(Ｉ)。
【化１】

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本発明は、化合物とその誘導体、その合成、およびエストロゲン受容体調節剤としてのその使用に関する。本発明化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、骨喪失、骨折、骨粗しょう症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心臓血管系疾患、認識機能障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性および癌、特に、乳房、子宮および前立腺の癌などのエストロゲン機能に関係する様々な症状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）

ミコフェノール酸ナトリウムの結晶形、そしてこれらを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

ミコフェノール酸・ナトリウムの結晶形、およびそれらを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗癌併用療法、増殖性疾患を有するヒトを含む温血動物の治療用医薬組成物。
【解決手段】有効成分として、一般式（Ｉ）：
【化１】


（ここで、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｒ₁およびＲ₂は明細書で定義のもの）の荷電した官能基または中性の官能基を有する非特異的免疫モジュレータと、放射線治療法およびアルキル化剤、代謝拮抗剤、尿細管作用薬、チロシンキナーゼ抑制剤から成る群の中から選択される一種または複数の化学療法剤から成る群の中から選択される公知の抗悪性腫瘍手段とを一緒に含み、さらに、薬学的に許容される無毒な不活性希釈液またはキャリアとコンジュゲートまたは混合したことを特徴とする医薬組成物。一般式（Ｉ）の化合物の無機または有機塩基の塩。
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