本発明は、ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害による痛みの予防、又は、治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、テロメラーゼ阻害薬として活性である新規置換ピリジン誘導体、治療薬として、具体的には抗腫瘍薬としてのその使用、その調製のための方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本出願は、喘息および他のアレルギー性疾患の予防に有用な、ケモカイン受容体の調節剤としてのＮ−ウレイドアルキルピペリジン、またはその医薬的に許容される塩について記載する。 （もっと読む）

本発明は、アレルゲンに対するＩｇＥ応答小分子阻害剤を対象とし、この阻害剤は、アレルギーおよび／または喘息、あるいはＩｇＥが病原であるどの病気の治療にも有用である。本発明はまた、細胞増殖阻害剤であり、したがって抗癌剤として有用であるフェニル−アザ−ベンゾイミダゾール分子に関する。本発明は、さらに、サイトカインおよび白血球を抑制する小分子にも関する。 （もっと読む）

一般式Iの化合物ソルビシルラクトンＡおよびソルビシルラクトンＡ誘導体、ならびにそれらの製造方法に関する。ソルビシルラクトンＡおよびソルビシルラクトンＡ誘導体は、細胞培養モデルにおいて、抗腫瘍性および抗ウイルス性特性を発揮する。更に、ソルビシルラクトンＡは炎症抑制特性を有する。最後に、ソルビシルラクトンＡおよびその誘導体の合成を記述する。
【化１】

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患者のＳＨＨシグナル伝達経路を阻害する治療によって起こりうる有害作用から前記患者を保護する方法であって、前記患者におけるテストステロンまたはその作用を抑制することを含む方法。患者における、癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、ＳＨＨシグナル伝達経路を阻害すること、および前記患者におけるテストステロンまたはその作用を抑制することを含む方法。通常、ＳＨＨシグナル伝達経路は、シクロパミンまたはその誘導体を用いて阻害され、テストステロンは、ＧｎＲＨアンタゴニスト、ＧｎＲＨアゴニスト、アンドロゲンアンタゴニストまたは５α還元酵素阻害剤のいずれか１つまたは複数を用いて抑制される。
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血管形成およびヘリコバクター-ピロリを予防または阻害する方法および組成物、ならびに非常に多くの健康利益をもたらす強力な抗酸化物質を提供する方法および組成物。前記の方法は、特定の食用ベリー抽出物を含む組成物を投与する段階を含み、この組成物は特定の食用ベリー抽出物からなる。前記の方法および関連する組成物は、血管形成を誘発する増殖因子の放出を効果的に阻害する、ヘリコバクター-ピロリの増殖を阻害または予防する、ならびに高い酸素ラジカル吸収容量(ORAL)および低い細胞障害性を有する強力な抗酸化物質として作用する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規1,4-ジアザビシクロアルカン誘導体及びこれを薬学的調合物の製造に使用する方法に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている。
上記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
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１Ｈ−イミダゾダイマー化合物は免疫応答調整剤として有用である。本発明の化合物および組成物は、種々のサイトカインの生合成を誘発することが可能であり、ウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む様々な症状の治療に有用である。 （もっと読む）

神経病理を治療する組成物および方法を提供する。特に、軸索変性を含む神経病理を治療する組成物および方法を提供する。組成物はペプチドα−ケトミドを含有し、選択的に第二の治療剤と組み合わせて用いられる。本発明の別の観点は、過剰増殖性疾患を治療する組成物および方法を提供する。過剰増殖性疾患を治療する例示的組成物は、ＡＫ２９５などのカルパイン阻害剤と組み合わせた、パクリタキセルなどの抗増殖剤を含有している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｔ、ＸおよびＹは、上記と同様の定義である、
を有する化合物を特徴とする。本発明はまた、癌の治療方法をも特徴とする。当該方法は、式（Ｉ）の化合物を、投与を必要とする患者に対して投与することを含む。
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本明細書では、VEGFR2、CDK2およびCDK4の阻害物質として有用なオキサゾール誘導体が記載されている。また、記載の発明は、そのようなオキサゾール誘導体の製造方法、ならびに過増殖性疾患の治療におけるそれらの使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患または状態を治療するための選択的糖質コルチコイド受容体リガンドとして有用である、式Ｉの化合物またはその化合物の医薬上許容され得る塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。
【化１１０】

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本発明は陽イオン性カルジオリピン化合物、並びにそれらをリポソーム調製、遺伝子トランスフェクションなどにおいて合成および使用する方法を提供する。特に、本発明は、ヒトおよび動物の疾患を治療する為に活性な薬剤を送達すること、および／または診断分析における、陽イオン性カルジオリピン類似体を含むリポソーム、陽イオン性カルジオリピン類似体を含む医薬組成物、並びにかかるリポソームおよび組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トリアザスピロ［５．５］ウンデカン誘導体の新規結晶に関する。（３Ｒ）−１−ブチル−２，５−ジオキソ−３−（（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシルメチル）−９−（４−（４−カルボキシフェニルオキシ）フェニルメチル）−１，４，９−トリアザスピロ［５．５］ウンデカン・塩酸塩の無溶媒和物の結晶は、医薬品原薬として安全で、かつ大量に供給可能であり、また、強力なケモカイン／ケモカイン受容体の拮抗作用を有することから、各種炎症性疾患、喘息、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー疾患、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、後天性免疫不全症候群等の予防および／または治療剤の製造に有用である。 （もっと読む）

抗アレルギー剤として有効な局所投与用薬剤等を提供する。
一般式（１）：


［式中、環Ａは６〜１０員の単環性もしくは２環性の芳香族炭素環、又は０〜２個の窒素原子、０もしくは１個の酸素原子、及び０もしくは１個の硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の単環性もしくは二環性の芳香族複素環を表し、ｎは０〜２の整数を表し、ｍは０〜２の整数を表し、Ｒは、ハロゲン原子又は置換もしくは無置換のアルキル基等を表し、Ｘ^１は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子又はアルキル基を表す。）又は単結合を表し、Ｙ^１は、単結合又はアルキレン等を表し、Ｙ^２は、単結合又はアルキレン等を表し、Ｚはアルキレンを表し、Ｑ^１及びＱ^２の少なくとも一方が−ＣＯＯＲ^１０（式中、Ｒ^１０は、置換もしくは無置換のアルキル基等を表す。）等を表す。］で表されるアデニン化合物、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有する局所投与用薬剤。
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配列番号：２に記載のアミノ酸配列と同一または実質的に同一のアミノ酸配列を含有するタンパク質を有効成分として含有してなるＣＴＬの誘導剤、または前記タンパク質由来の腫瘍抗原ペプチド等を提供する。 （もっと読む）