ヒトＰ４ＨＡ遺伝子はＩＧＦＲ経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥ＩＧＦＲ機能に関連する疾患の治療上の標的である。Ｐ４ＨＡの活性を調節する作用剤をスクリーニングすることを含む、ＩＧＦＲのモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

レセプタータンパク質チロシンキナーゼｃ−ｋｉｔに対して活性な，７−アザインドールコア構造を有する化合物，ｃ−ｋｉｔに媒介される疾病または状態の治療に有用な組成物，およびその使用方法が提供される。さらに，ｃ−ｋｉｔリガンドを同定および設計する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤と、その化学療法剤によって発現がアップレギュレートされる遺伝子産物のアンタゴニストとを併用する、癌を含む腫瘍を治療するための改善された方法に関する。本発明は更に腫瘍の診断と分類、及び腫瘍の治療の結果と特定の治療モダリティに対する患者の反応の予測のための方法と手段に関する。

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本発明の一態様は、ＢＣＬタンパク質に結合し、ＢＣＬ機能を阻害するする複素環化合物に関する。本発明のさらなる態様は、本発明の複素環化合物を含有する組成物に関する。本発明は、癌等の過剰増殖に関連する障害を治療および調節するための方法を提供する。 （もっと読む）

タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）

【課題】癌に対する効果的な化学療法を提供すること。
【解決手段】癌を治療する方法は、それらを必要とする被検者に、有効量の癌化学療法剤と有効量の式Ｉのベンゾキノン化合物とを投与することを含み、前記癌が、食道癌、胃腺癌、前立腺癌又は肺癌である。


式Ｉ
［式中、Ｒ_１は、アルキル又はアルケニルであり、Ｒ_２及びＲ_３の各々は、水素、アルキル、アリール、アルコキシ又はヒドロキシであり、Ｒ_４は、水素、アルキル又はアリールである。］ （もっと読む）

本発明はエストロゲン受容体モジュレーターとなる化合物およびその誘導体、それらの合成、およびそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨減量、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ページェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮線維腫、のぼせ、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能の損傷、大脳変性障害、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、不安、エストロゲン欠乏が原因の抑鬱、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性、および、癌、特に乳癌、子宮癌、前立腺癌のようなエストロゲン機能に関係した様々な状態の治療または予防に有用であろう。
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開示されるのは構造式（I）によって表されるビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩であり、Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換直鎖ヒドロカルビル基である。R₁〜R₄は独立して-H、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基、もしくは置換アリール基であるか、またはR₁およびR₃はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、ならびに／もしくはR₂およびR₄はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、任意に芳香族環に縮合した非芳香族複素環を形成する。Zは-Oまたは-Sである。M⁺は薬学的に許容され得る一価の陽イオンであり、M²⁺は薬学的に許容され得る二価の陽イオンである。開示されるのはまた、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩を含む医薬組成物である。さらに開示されるのは癌を有する被験体を治療する方法である。該方法は、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩の有効量を投与する工程を含む。

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ＶＬＡ−４を結合するコンジュゲートが開示されている。これらコンジュゲートのいくつかは、白血球接着も阻害し、詳細にはＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。そのようなコンジュゲートは、喘息やアルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ、痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血など、哺乳類患者、例えばヒトの炎症性疾患の治療に有用である。コンジュゲートは、多発性硬化症などの炎症性脳疾患を治療するために投与することもできる。 （もっと読む）

ＭＴ４７７ファミリーの化合物に関する組成物及び用途が開示される。上記化合物の特定の構造的特徴及び性質が詳細に記載される。これらの用途は、ＭＴ４７７ファミリーメンバーを患者に治療目的で投与する工程を含む。これらの組成物は、ＭＴ４７７ファミリーに属する化学物質及びこのような化学物質を含有する薬品を含む。図７は、種々の濃度のＭＴ４７７、ＭＴ１０３及びシスプラチンにさらされたＭＣＦ−７細胞の増殖反応のグラフである。
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本発明は、新規多糖に関する。RR1は、(1→4)結合主鎖および(1→6)結合分枝から構成されるα-D-グルカン多糖であり、薬草のティノスポラ・コルディフォリア(Tinospora cordifolia)から単離されている。RR1は、固有の免疫刺激特性を示し、正常リンパ球および腫瘍細胞株に対して無毒であり、かつ非増殖性である。本発明はまた、RR1化合物を含有する組成物、およびRR1化合物を用いた被験体の免疫応答を調節するための方法にも関する。本発明はまた、免疫応答を刺激する抗原と共にRR1化合物を使用するための方法を提供し、このRR1化合物は、抗原に対するTh1型免疫応答の生成においてアジュバント様の活性を提供する。 （もっと読む）

本発明は、微生物学産業及び医薬産業、遺伝子工学、バイオテクノロジーに関する。出芽酵母（Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ ｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ）酵母菌系統を、ヒトα−フェトプロテイン（ＡＦＰ）の構造遺伝子を含む組換えプラスミドＤＮＡの構築をもとに、分泌型の可溶のＡＦＰの合成及び生成をもたらす調節プロモーターの制御下で得、このＡＦＰはヒトＡＦＰの活性と同一又は類似の活性を有する。得られた組換えＡＦＰを有効物質として、腫瘍学、免疫療法、美容学における使用のための、並びにまた、癌及び胎児の病態の診断のための治療用物質を調製するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基 R¹ から R⁶ は、特許請求の範囲および明細書において与えられる意味を有する）の新規6-ホルミル-テトラヒドロプテリジン、その異性体、これらの6-ホルミル-テトラヒドロプテリジンの製造方法および医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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四環系化合物を投与することによる、皮膚透過性を亢進する方法、ならびに四環系化合物および薬学的活性化合物を投与することによる、障害の改善された処置法。 （もっと読む）

本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害／PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、上皮保護剤としての、特に顕著な炎症性成分と関連する一般的な肺疾患、例えば、重症敗血症、急性肺損傷、急性呼吸促迫症候群、嚢胞性線維症、喘息、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、全身性硬化症、塵肺症、又は肺癌などの少なくとも1種の予防及び／又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 （もっと読む）

本発明は細菌を介した癌腫瘍の治療あるいは予防に対する薬剤の製造における金属イオンキレート剤の使用を提供し、前記金属イオンキレート剤は腫瘍形成性細菌が生存のために依存する少なくとも１個の金属イオンに対して金属イオンキレート能を与える。本発明は腫瘍の治療あるいは予防に対する方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、非血液性の悪性腫瘍を治療するための治療方法であって、抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体、特に、ヒト抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体を、少なくとも１種類の他の治療剤の投与と共に、患者に投与することを含む方法に関する。本発明はさらに、これらの抗体を含む薬剤組成物と、治療のために、これらの該組成物を用いる方法に関する。

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本発明は、一般式（I）のオクタヒドロピロロ[2,3,c]ピリジン誘導体と、それを利用して特に自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、がん、呼吸器疾患、線維症を治療および／または予防する方法、例えば、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓線維症、肺線維症を治療および／または予防する方法に関する。 （もっと読む）