式(I)の化合物は、HSP90の阻害剤であり、例えば癌の治療に有用である：式(I) (式中、R₂は、式(IA)：
-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (IA)
(式中、いずれの可能な組み合わせにおいて、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m、p、r及びsは独立して、0又は1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-又は-NR^A- (式中、R^Aは、水素又はC₁〜C₆アルキルである)であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式基である)の基であり；
R₃は、水素、任意置換基、又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；かつ
R₄は、(i) 水素、-CN基、ニトロ基-NO₂若しくは-C(=NOH)(NH₂)基、又は(ii) 任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、アリール、複素環式、アリール(C₁〜C₆アルキル)-若しくは複素環式(C₁〜C₆アルキル)-基、又は(iii) 式-C(=O)R₅ (式中、R₅は、ヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、若しくはヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、又は(iv) 式-C(=O)NHR₆ (式中、R₆は、第1級、第2級、第3級若しくは環状アミノ、又はヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-である)。
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式（Ｉ）の化合物であって、Ｅｇ５阻害活性を有し且つそれらの抗細胞増殖（抗癌などの）活性について有用であり、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法に有用である化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の予防または治療に用いるための化合物を提供する。この化合物は式（Ｉ）：


（（Ｉ）およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物）
［式中、Ａは結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；ＱはＳまたはＣＲ^２であり；ＪはＳまたはＣＨであり；ただし、ＱとＪの一方はＳであり、ＱとＪの他方はＳでなく；ＱがＳであるとき、環炭素原子「ａ」と「ｂ」の間の二重結合と、環窒素ＮとＪの間の二重結合が存在し；また、ＪがＳであるとき、Ｑと環炭素原子「ａ」の間の二重結合と、環窒素Ｎと環炭素原子「ｂ」の間の二重結合が存在し；Ｒ^１〜Ｒ^４は特許請求の範囲で定義される通りである］
を有する。
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本発明は植物油、および／または魚油、および／または非β酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された組成物に関するとともに、インスリン耐性、肥満、糖尿病、脂肪肝、高コレステロール血症、異常脂質血症、動脈硬化、冠状動脈性心臓病、血栓症、狭窄、二次狭窄、心筋梗塞、卒中、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、多膿疱性卵胞症候群、代謝症候群、癌、炎症および増殖性皮膚疾患の予防および／または治療用の医薬または栄養組成物を調製するための上記組成物の使用に関するものである。本発明の別の実施形態はこの組成物中に油を含む。本発明はまたタンパク質と非ベータ酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された動物用飼料、動物の体組成を改善するために前記飼料を飼養すること、および前記動物から製造された製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、相乗的有効量の抗血管形成抽出物および蜜蝋を含む組成物に関する。特に、本発明は、鮫肉の抽出物、またはイガイ肉の抽出物を、場合によりキノコ抽出物も含めて、蜜蝋とともに含有する組成物に関する。本発明は、血管形成を阻害するのが望ましい疾患または障害を、本発明の組成物を用いて治療もしくは予防する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】前立腺癌の治療に適した組成物を提供する。
【解決手段】５アルファ還元酵素阻害剤と、選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）との組み合わせを提供する。この組み合わせは、（１）前立腺癌発症の予防、（２）前立腺癌発症の再発防止、抑制、抑止又は発症減少、（３）前立腺癌の治療、（４）前立腺癌の抑制、抑止又は発症減少、（５）前立腺癌の前癌病変の治療、（６）前立腺癌の前癌病変の抑制、抑止又は発症減少、（７）前立腺癌の男性患者におけるアンドロゲン除去によって生じる疾患（例えば、骨粗鬆症、骨折、骨ミネラル濃度（ＢＭＤ）の減少、体熱感、及び／又は女性化乳房）の発症減少、抑制、抑止、予防及び／又は治療、（８）多嚢胞性卵巣症候群の治療、及び多嚢胞性卵巣症候群の女性患者における糖尿病、乳癌、子宮内膜癌又は循環器疾患の発症遅延、抑制、抑止、予防及び／又は治療、に有用である。 （もっと読む）

本発明は、がんの症状を処置または緩和する組成物および方法を特徴とする。本発明の組成物および方法は、実質的にすべてのがん細胞型に対する、ホットスポットと呼ばれる致死線量を超える放射線照射に関する。１つの局面において、本発明は。置換された３−インドキシルホスフェート誘導体に連結された、抗ＥＧＦレセプター抗体、その誘導体またはそのフラグメントを含む組成物を提供する。別の局面において、本発明は、がんの症状を緩和する方法を提供する。
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本発明は、カプサイシン受容体の活性を阻害することにより、哺乳動物において、カプサイシン受容体の活性を不活性化または下方制御することから利益を得る疾患または障害を治療する方法を提供する。本発明は、カプサイシン受容体の活性を阻害することにより、哺乳動物における肥満ならびに肥満関連疾患および障害を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

ヒトＧＡＬＮＴ遺伝子はＩＧＦＲ経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥ＩＧＦＲ機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＧＡＬＮＴの活性を調節する作用剤をスクリーニングすることを含む、ＩＧＦＲのモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチドとポリサッカライドとを含む組成物に関する。本組成物は、概して免疫調節性である。本発明はまた、液体培地で培養された糸状菌を用いるこれらの組成物の製造方法を開示する。本組成物は、例えば、免疫無防備状態の処置において有用である。本発明の方法は、ｉ）真菌を液体増殖培地で培養する工程と、ｉｉ）該液体増殖培地から該組成物を精製する工程とを包含する。この精製は、分子量が少なくとも１０，０００Ｄａであるポリサッカライドを、その他のポリサッカライドから分離する工程を含み得る。 （もっと読む）

【課題】 アルキル化の中でもＯ^６メチルグアニンを引き起こすアルキル化を抑制・修復する抗アルキル化物質を探索する方法及び該探索方法によって探索された抗アルキル化剤を得ることを目的とする。
【解決手段】 本発明の抗アルキル化物質の探索方法は、Ｏ^６メチルグアニンを認識するアルキル化修復遺伝子を有する融合遺伝子の発現量を測定し、アルキル化剤添加により引き起こされた宿主細胞のＤＮＡのアルキル化に被検物質を添加し、アルキル化量を抑制する抗アルキル化物質を探索することができる。
【選択図面】 図１
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【課題】分子マーカーの存在または非存在により、患者がＦＴＩに応答する可能性が高いか否かを決定する治療方法を提供すること。
【解決手段】癌患者、好ましくは悪性血液疾患の患者を治療する方法であって、患者の遺伝子発現プロファイル及び／または分子マーカーを分析して、患者がファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤（ＦＴＩｓ）及び、場合によっては他の薬物での治療に応答する可能性が高いか否かを決定するステップを含む。この方法は、患者の治療の監視及び治療方法の選択に有用である。ＦＴＩ治療に応答して調節された遺伝子を提供し、これを用いて遺伝子発現プロファイルを作成する。 （もっと読む）

【課題】優れたＪＮＫ特異的阻害作用を有しかつ優れた経口吸収性を示す、ＪＮＫ関連病態または疾患の予防・治療剤を提供すること。
【解決手段】式
【化１】



〔式中の各記号は明細書に定義したとおり〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】 保健機能食品や医薬品、医薬部外品の多様化に対応し、ローヤルゼリーに他の成分を添加して、抗酸化作用を向上し、また、配合物の保管中に配合物内の物質が変質することを低減できる効率的なローヤルゼリー配合物を提供する。
【解決手段】 ローヤルゼリーと、核酸と、少なくとも１種の、抗酸化作用を有する物質を含む配合成分とを含むローヤルゼリー配合物であり、好ましくは、ローヤルゼリー中の含有物質の劣化が前記抗酸化作用を有する物質により抑制されているか、または、抗酸化作用を有する物質が松樹皮抽出物である。 （もっと読む）

本発明は、多糖類製剤の非侵襲性送達に関連した方法および製品を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ヒトパピローマウイルス（HPV）関連癌、特に子宮頸癌の治療および予防のための免疫原性および医薬組成物を提供する。特に、本発明は、HPVに対する免疫反応を発生するために使用される、融合タンパク質、およびこれらの融合タンパク質をコードする核酸に関連する。特に、本発明は、E6および／またはE7が、1つ以上の突然変異を含むHPV E6およびE7の融合物を供する。これらの突然変異は、これらの癌遺伝子タンパク質のトランスフォーメーション活性を廃棄し、したがって、E6／E7融合物に安全性を付与する。さらに、これらの融合物は、E6およびE7の免疫原性効率を維持または増大させる。あらゆる遺伝子またはタンパク質送出方法は、本発明の免疫原性組成物を送出または包含するために使用されうる。 （もっと読む）

本発明は、グレリンのアンタゴニスト（ここで、該アンタゴニストは核酸であり、そして好ましくは、該核酸はグレリンに結合している）に関する。 （もっと読む）

樹状細胞（ＤＣ）は、抗原特異的免疫反応において重要な役割を果たす。疾患状態（癌を含む）を処置するための材料および方法が提供され、この方法は、宿主から樹状細胞を刺激することによって、疾患による活性化刺激に対する応答性を低下させる。特に、哺乳動物において癌を処置するための方法を提供し、この方法は、この哺乳動物に、有効量の腫瘍由来ＤＣ阻害因子アンタゴニストを、有効量のＴｏｌｌ様レセプター（ＴＬＲ）アゴニストと組み合わせて投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、人参の加工方法及び加工人参抽出物の用途に関するものであって、さらに詳細には、人参と、五味子、 山査子、山茱萸、木瓜、梅実、柚子、枳実 、りんご、石榴及びオレンジの中から選ばれた１種または２種以上の生薬材とを混合処方することにより、お互い上昇作用を起こしジンセノサイド(Rg3 + Rg5)/(Rb1 + Rb2 + Rc + Rd)の比率を１０〜４５に増強させる加工人参抽出物または加工人参のサポニン分画抽出物、及び人参と前記生薬材を混合して７０〜１２０℃で加熱処理する人参の加工方法に関するものである。
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