プロテインキナーゼ阻害剤としてのチアゾールおよびイソチアゾール誘導体
本発明は、サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の予防または治療に用いるための化合物を提供する。この化合物は式（Ｉ）：
（（Ｉ）およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物）
［式中、Ａは結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；ＱはＳまたはＣＲ２であり；ＪはＳまたはＣＨであり；ただし、ＱとＪの一方はＳであり、ＱとＪの他方はＳでなく；ＱがＳであるとき、環炭素原子「ａ」と「ｂ」の間の二重結合と、環窒素ＮとＪの間の二重結合が存在し；また、ＪがＳであるとき、Ｑと環炭素原子「ａ」の間の二重結合と、環窒素Ｎと環炭素原子「ｂ」の間の二重結合が存在し；Ｒ１〜Ｒ４は特許請求の範囲で定義される通りである］
を有する。
（（Ｉ）およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物）
［式中、Ａは結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；ＱはＳまたはＣＲ２であり；ＪはＳまたはＣＨであり；ただし、ＱとＪの一方はＳであり、ＱとＪの他方はＳでなく；ＱがＳであるとき、環炭素原子「ａ」と「ｂ」の間の二重結合と、環窒素ＮとＪの間の二重結合が存在し；また、ＪがＳであるとき、Ｑと環炭素原子「ａ」の間の二重結合と、環窒素Ｎと環炭素原子「ｂ」の間の二重結合が存在し；Ｒ１〜Ｒ４は特許請求の範囲で定義される通りである］
を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の予防または治療に用いるための、下記式（Ｉ）の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物：
【化１】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｑは、ＳまたはＣＲ２であり；
Ｊは、ＳまたはＣＨであり；ただし、ＱとＪの一方はＳであり、ＱとＪの他方はＳでない；
ＱがＳであるとき、環の炭素原子「ａ」と「ｂ」の間に二重結合が存在し、環の窒素ＮとＪの間に二重結合が存在し；かつ、ＪがＳであるとき、Ｑと環炭素原子「ａ」の間に二重結合が存在し、環窒素Ｎと環炭素原子「ｂ」の間に二重結合が存在し；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または、必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここで、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素、ならびに３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素；または、必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である］。
【請求項２】
下記式（Ｉｂ）を有する、請求項１に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物：
【化２】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または、必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素、ならびに３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素、または必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である］。
【請求項３】
下記式（Ｉｄ）を有する、請求項1に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物：
【化３】
［式中、
Ａは結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ１は水素；３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基；または必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ３は水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は水素、または必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である］。
【請求項４】
下記式（Ｉａ）の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物：
【化４】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｑは、ＳまたはＣＲ２であり；
Ｊは、ＳまたはＣＨであり；ただし、ＱとＪの一方はＳであり、ＱとＪの他方はＳでない；
ＱがＳであるとき、環の炭素原子「ａ」と「ｂ」の間に二重結合が存在し、環の窒素ＮとＪの間に二重結合が存在し；かつ、ＪがＳであるとき、Ｑと環炭素原子「ａ」の間に二重結合が存在し、環窒素Ｎと環炭素原子「ｂ」の間の二重結合が存在し；
Ｒ１は、（ｉ）３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または（ii）３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基により置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基は必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選択される１以上の置換基によりさらに置換されていてもよく、ここで、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素；または必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
ただし、
（Ａ）部分Ｑ−Ｊを含む環がチアゾール環であり、Ａが結合であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ１がシクロヘキシルであり、Ｙが結合であり、かつ、Ｒ３がメトキシ置換ジベンゾフラン基である化合物；および
（Ｂ）部分Ｑ−Ｊを含む環がチアゾール環であり、Ａが結合であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ１が４−ピリジルメチルまたは５−キノリニルであり、かつ、Ｙ−Ｒ３が３，４−ジクロロフェニル、４−フェノキシフェニル、４−ビフェニル、４−シクロヘキシルフェニルおよび３−イソキノリニルから選択される化合物
は除く］。
【請求項５】
下記式（Ｉｃ）を有する、請求項４に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化５】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、（ｉ）３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または（ii）３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基により置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基は必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選択される１以上の置換基によりさらに置換されていてもよく、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素；または必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である］。
【請求項６】
下記式（Ｉｅ）を有する、請求項４に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化６】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、（ｉ）３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または（ii）３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基により置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基は必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選択される１以上の置換基のよりさらに置換されていてもよく、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ３は、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素；または、必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
ただし、
（Ａ）Ａが結合であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ１がシクロヘキシルであり、Ｙが結合であり、かつ、Ｒ３がメトキシ置換ジベンゾフラン基である、化合物；および
（Ｂ）Ａが結合であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ１が４−ピリジルメチルまたは５−キノリニルであり、かつ、Ｙ−Ｒ３が３，４−ジクロロフェニル、４−フェノキシフェニル、４−ビフェニル、４−シクロヘキシルフェニルおよび３−イソキノリルから選択される、化合物
は除く］。
【請求項７】
Ａが、Ｃ＝Ｏである、請求項４〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、水素またはＣ１−３アルキル、より好ましくは水素またはメチル、最も好ましくは水素である、請求項４〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｇが、水素、またはＣ１−３アルキル、より好ましくは水素またはメチルであり、最も好ましくは、水素に記載の化合物である、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、水素またはメチルであり、最も好ましくは、水素である、請求項４〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基である、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基により置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基は必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選択される１以上の置換基のよりさらに置換されていてもよく、かつ、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよい、請求項４〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
炭素環式環または複素環式環が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基から選択される１以上の置換基Ｒ１０により必要に応じて置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり、
ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに必要に応じて、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は必要に応じてＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、基Ｒａ−ＲｂからなるＲ１０ａ基から選択され、
ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、ならびに必要に応じて、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシおよび３〜６環員を有する単環式非芳香族炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３（Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）により置き換えられていてもよい、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
炭素環式基および複素環式基が、置換および非置換フェニル基である、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、Ｃ＝Ｏであり、かつ、Ｒ１−Ａが表１に示される基から選択される基のいずれかである、請求項４〜１５いずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１７】
下記式（II）を有する、請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化７】
［式中、ＱおよびＪは本明細書で定義される通りであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは各々独立に請求項４〜１６のいずれか一項で定義されるＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹから選択される］。
【請求項１８】
下記式（IIa）を有する、請求項１７に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは各々独立に請求項１７で定義されるＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹから選択される］。
【請求項１９】
式（IIb）を有する、請求項１７に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化９】
［式中、Ｒ１、Ｒ３およびＹは各々独立に請求項１７で定義されるＲ１、Ｒ３およびＹから選択される］。
【請求項２０】
Ｒ１が、
（ｉ）フッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５員および６員の飽和複素環式基（これらの複素環式基は必要に応じて１以上のＣ１−４アルキル基により置換されていてもよい）；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−４ヒドロカルビル［ここで、これらのＣ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基は必要に応じて、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３〜７環員（より好ましくは、４、５もしくは６環員、例えば、５もしくは６環員）を有する飽和炭素環式または５もしくは６環員からなり、かつ、Ｏ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む飽和複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい］；または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択される１以上の置換基（例えば、１、２または３個）により必要に応じて置換されていてもよいフェニル；または
（ii）Ｏ、ＳおよびＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む単環式ヘテロアリール基；またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個のヘテロ原子を含む二環式ヘテロアリール基［この単環式および二環式ヘテロアリール基は各々、必要に応じて、フッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；および必要に応じて、ヒドロキシ、フッ素、メトキシまたはＯ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む５員または６員の飽和炭素環式基または複素環式基により置換されていてもよいＣ１−３ヒドロカルビルから選択される１以上の置換基により置換されていてもよい］；または
（iii）３〜６環員を有する置換または非置換シクロアルキル基；または
（iv）フッ素；ヒドロキシ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；アミノ；モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基（ここで、このヒドロカルビル基の炭素原子の１つは必要に応じて、Ｏ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置換されていてもよい）から選択される１以上の置換基により必要に応じて置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基
である、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）−フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニルおよび５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニルおよび２，６−ジクロロフェニルから選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、２，６−ジクロロフェニルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、非芳香族基であり、例えば、複素環式基である場合、請求項４〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、シクロアルキル、オキサ−シクロアルキル、アザ−シクロアルキル、ジアザ−シクロアルキル、ジオキサ−シクロアルキルおよびアザ−オキサ−シクロアルキル基から選択され、各々非置換型であるか、または請求項１３〜２５のいずれか一項で定義されたような置換基Ｒ１０またはＲ１０ａにより置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が非置換または置換シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン、モルホリン、テトラヒドロフラン、ピペリジンおよびピロリジン基から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が本明細書の表２で示される基から選択される、請求項４〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
下記式（III）の請求項４に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１０】
（式中、Ｑ、Ｊ、環炭素原子「ａ」および「ｂ」、Ｒ１、Ｒ３およびＹは、請求項４〜２８のいずれか一項で定義される通りである）。
【請求項３０】
下記式（IIIa）を有する、請求項２９に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物。
【化１１】
【請求項３１】
下記式（IIIb）を有する、請求項２９に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物。
【化１２】
【請求項３２】
下記式（IV）を有する、請求項４に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１３】
［式中、Ａ、Ｊ、Ｑ、Ｒ１およびＲ４は請求項１〜３１のいずれか一項に記載で定義される通りであり；
１番と２番の炭素の間に任意の第二の結合が存在してもよく；
ＵおよびＴの一方はＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、ＯおよびＳ（Ｏ）ｔから選択され；かつ、ＵおよびＴの他方はＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２、およびＣ＝Ｏから選択され；ｒは０、１、２、３または４であり；ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は水素、ハロゲン（特定のフッ素）、Ｃ１−３アルキル（例えば、メチル）およびＣ１−３アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され；
Ｒ１３は水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは上記で定義される通りであり；かつ
Ｒ１５は必要に応じてヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環式５員もしくは６員炭素環式基または複素環式基により置換されていてもよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され、ただし、ＵおよびＴは同時にＯではあり得ない］。
【請求項３３】
ＵおよびＴの一方はＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、ＯおよびＳ（Ｏ）ｔから選択され；かつ、ＵおよびＴの他方はＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２、およびＣ＝Ｏから選択され；ｒは０、１、２、３または４であり；ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
ＲｄはＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは上記で定義される通りであり；かつ
Ｒ１５は必要に応じてヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環式５員もしくは６員炭素環式基または複素環式基により置換されていてもよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
下記式（Ｖ）を有する、請求項３２または３３に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１４】
［式中、Ｑ、Ｊ、環炭素「ａ」と「ｂ」、Ｒ１、Ｒ１１および「ｒ」は本明細書で定義される通りであり、ＸはＣＨ−ＯＭｅおよび本明細書で定義される基ＮＲ１４から選択される］。
【請求項３５】
下記式（Va）を有する、請求項３４に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１５】
［式中、
Ｒ１４ａは、水素、必要に応じて、フルオロ（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２アルキル（例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル）、ならびにＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）により置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択され、ここで、これらのフェニル部分は、存在する場合、必要に応じて、フッ素、塩素、必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、および必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく；
ｗは０、１、２または３であり；
Ｒ２は水素またはメチル、最も好ましくは、水素であり；
Ｒ１１およびｒは上記で定義される通りであり；かつ
Ｒ１９はフッ素；塩素；必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ；および必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される］。
【請求項３６】
下記式（Vb）を有する、請求項３２に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１６】
［式中、
Ｒ１４ａは、水素、必要に応じてフルオロ（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２，２，２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２アルキル（例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル）、およびＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）により置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択され、ここで、これらのフェニル部分は、存在する場合、必要に応じて、フッ素、塩素、必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、および必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく；
ｗは０、１、２または３であり；
Ｒ２は水素またはメチル、最も好ましくは、水素であり；
Ｒ１１およびｒは上記で定義される通りであり；かつ
Ｒ１９はフッ素；塩素；必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ；および必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される］。
【請求項３７】
下記式（VI）を有する、請求項３５に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１７】
［式中、Ｒ２０は水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１はフッ素および塩素から選択され；かつ
Ｒ２２はフッ素、塩素およびメトキシから選択されるか；または
Ｒ２１およびＲ２２の一方は水素であり、他方は塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシおよびベンジルオキシから選択される］。
【請求項３８】
下記式（VII）を有する、請求項３４に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１８】
［式中、Ｑ、ＪおよびＸは本明細書で定義される通りであり、ｘは０、１、２または３であり、Ｒ２３ａおよびＲ２３ｂは各々独立に水素、メチルおよびフッ素から選択され、かつ、Ｒ２４はメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、塩素およびフッ素から選択される］。
【請求項３９】
下記式（VIII）を有する、請求項４に記載の化合物およびそれに従属するいずれかの請求項に記載の化合物：
【化１９】
［式中、Ｒ１、Ａ、Ｑ、Ｊ、Ｒ１９、およびｗは上記で定義される通りであり、ＱａはＮ、ＣＨまたはＣＲ１９であり、ＱｂはＯ、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）およびＮ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）から選択される］。
【請求項４０】
Ｑａが、Ｎである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑａが、ＣＨである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑｂが、Ｏ、ＮＨ、Ｎ−ＭｅおよびＮ−ｂｏｃがある、請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
部分：
【化２０】
が、イソチアゾール基である、請求項３２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
部分：
【化２１】
が、チアゾール基である、請求項３２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
下記から選択される化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
５−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−ベンジルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（２−エトキシ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（１−フェニル−エチルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（ピリジン−３−イルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸フェニルアミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸［１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピリジン−２−イルアミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−メトキシメトキシ−シクロヘキシル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（３−ヒドロキシ−フェニル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−フェニル）−アミド；
５−フェニルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸フェニルアミド；
５−フェニルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸ピリジン−２−イル−アミド；
５−フェニルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−フェニルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；
５−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
４−ベンゾイルアミノ−イソチアゾール−３−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；
４−（シクロペンタン−カルボニル−アミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；および
５−ベンゾイルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド。
【請求項４６】
塩、溶媒和物または互変異性体の形態である、請求項４〜４５のいずれか一項で定義される化合物。
【請求項４７】
塩の形態である、請求項４〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
塩が第四級アンモニウム塩以外のものである、請求項４または請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
医薬に用いるための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
請求項４〜４８のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、組成物。
【請求項５１】
サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする患者に、請求項１〜４８のいずれか一項で定義される化合物を投与することを含む、方法。
【請求項５２】
サイクリン依存性キナーゼを阻害する方法であって、そのキナーゼと、請求項１〜４８のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物を接触させることを含む、方法。
【請求項５３】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼの活性を阻害することによって、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項５４】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項５５】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を、ＣＤＫ活性（ＣＤＫ１またはＣＤＫ２活性）を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項５６】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項５８】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、そのキナーゼと、請求項１〜４８のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物を接触させることを含む、方法。
【請求項５９】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を用いて、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することによって、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項６０】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項６１】
病態または症状が、癌などの増殖性疾患、ならびにウイルス感染、自己免疫疾患および神経変性疾患などの症状から選択される、請求項１〜６０のいずれか一項に記載の使用のための組成物、使用、または方法。
【請求項６２】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状の罹患率の緩和もしくは軽減するための方法であって、その哺乳類に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項６３】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の罹患率の緩和もしくは軽減するための方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６４】
病態または症状が、乳癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択される癌である、請求項１〜６３のいずれか一項で定義された使用のための組成物、使用、または方法。
【請求項６５】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、
（ｉ）式Ｒ１−ＣＯ２Ｈのカルボン酸またはその活性化誘導体を、式（XII）：
【化２２】
（式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜６４のいずれか一項で定義される通りである）
のアミノ−チアゾールと反応させるか；または
（ii）式（Ｘ):
【化２３】
の化合物（またはその活性化誘導体）を式Ｒ３−Ｙ−ＮＨ２（式中、Ｘ、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜６４のいずれか一項で定義されるとおりである）の化合物と反応させる
ことを含んでなる、方法。
【請求項６６】
抗真菌剤として用いるための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の診断して治療する方法であって、
（ｉ）患者に対して、その患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がサイクリン依存性キナーゼに対する活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうか判定するスクリーニングを行い、かつ、（ii）その患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状にそのような感受性があることが示された場合に、その後、その患者に請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を投与する
ことを含んでなる、方法。
【請求項６８】
スクリーニングされ、かつ、サイクリン依存性キナーゼに対する活性を有する化合物による治療に感受性がある疾病または症状に罹患している、または罹患するリスクがあるものと判定された患者の病態または症状の治療または予防用の薬剤の製造のための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の予防または治療に用いるための、下記式（Ｉ）の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物：
【化１】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｑは、ＳまたはＣＲ２であり；
Ｊは、ＳまたはＣＨであり；ただし、ＱとＪの一方はＳであり、ＱとＪの他方はＳでない；
ＱがＳであるとき、環の炭素原子「ａ」と「ｂ」の間に二重結合が存在し、環の窒素ＮとＪの間に二重結合が存在し；かつ、ＪがＳであるとき、Ｑと環炭素原子「ａ」の間に二重結合が存在し、環窒素Ｎと環炭素原子「ｂ」の間に二重結合が存在し；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または、必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここで、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素、ならびに３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素；または、必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である］。
【請求項２】
下記式（Ｉｂ）を有する、請求項１に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物：
【化２】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または、必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素、ならびに３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素、または必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である］。
【請求項３】
下記式（Ｉｄ）を有する、請求項1に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物：
【化３】
［式中、
Ａは結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ１は水素；３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基；または必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ３は水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は水素、または必要に応じてハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である］。
【請求項４】
下記式（Ｉａ）の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物：
【化４】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｑは、ＳまたはＣＲ２であり；
Ｊは、ＳまたはＣＨであり；ただし、ＱとＪの一方はＳであり、ＱとＪの他方はＳでない；
ＱがＳであるとき、環の炭素原子「ａ」と「ｂ」の間に二重結合が存在し、環の窒素ＮとＪの間に二重結合が存在し；かつ、ＪがＳであるとき、Ｑと環炭素原子「ａ」の間に二重結合が存在し、環窒素Ｎと環炭素原子「ｂ」の間の二重結合が存在し；
Ｒ１は、（ｉ）３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または（ii）３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基により置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基は必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選択される１以上の置換基によりさらに置換されていてもよく、ここで、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素；または必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
ただし、
（Ａ）部分Ｑ−Ｊを含む環がチアゾール環であり、Ａが結合であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ１がシクロヘキシルであり、Ｙが結合であり、かつ、Ｒ３がメトキシ置換ジベンゾフラン基である化合物；および
（Ｂ）部分Ｑ−Ｊを含む環がチアゾール環であり、Ａが結合であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ１が４−ピリジルメチルまたは５−キノリニルであり、かつ、Ｙ−Ｒ３が３，４−ジクロロフェニル、４−フェノキシフェニル、４−ビフェニル、４−シクロヘキシルフェニルおよび３−イソキノリニルから選択される化合物
は除く］。
【請求項５】
下記式（Ｉｃ）を有する、請求項４に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化５】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、（ｉ）３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または（ii）３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基により置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基は必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選択される１以上の置換基によりさらに置換されていてもよく、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素；または必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である］。
【請求項６】
下記式（Ｉｅ）を有する、請求項４に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化６】
［式中、
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは水素または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、（ｉ）３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；または（ii）３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基により置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基は必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選択される１以上の置換基のよりさらに置換されていてもよく、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよく；
Ｒ３は、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；かつ
Ｒ４は、水素；または、必要に応じてハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
ただし、
（Ａ）Ａが結合であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ１がシクロヘキシルであり、Ｙが結合であり、かつ、Ｒ３がメトキシ置換ジベンゾフラン基である、化合物；および
（Ｂ）Ａが結合であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ１が４−ピリジルメチルまたは５−キノリニルであり、かつ、Ｙ−Ｒ３が３，４−ジクロロフェニル、４−フェノキシフェニル、４−ビフェニル、４−シクロヘキシルフェニルおよび３−イソキノリルから選択される、化合物
は除く］。
【請求項７】
Ａが、Ｃ＝Ｏである、請求項４〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、水素またはＣ１−３アルキル、より好ましくは水素またはメチル、最も好ましくは水素である、請求項４〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｇが、水素、またはＣ１−３アルキル、より好ましくは水素またはメチルであり、最も好ましくは、水素に記載の化合物である、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、水素またはメチルであり、最も好ましくは、水素である、請求項４〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基である、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基により置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基であり、このヒドロカルビル基は必要に応じて、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選択される１以上の置換基のよりさらに置換されていてもよく、かつ、このヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置き換えられていてもよい、請求項４〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
炭素環式環または複素環式環が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基から選択される１以上の置換基Ｒ１０により必要に応じて置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり、
ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに必要に応じて、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は必要に応じてＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、基Ｒａ−ＲｂからなるＲ１０ａ基から選択され、
ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、ならびに必要に応じて、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシおよび３〜６環員を有する単環式非芳香族炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３（Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）により置き換えられていてもよい、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
炭素環式基および複素環式基が、置換および非置換フェニル基である、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、Ｃ＝Ｏであり、かつ、Ｒ１−Ａが表１に示される基から選択される基のいずれかである、請求項４〜１５いずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１７】
下記式（II）を有する、請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化７】
［式中、ＱおよびＪは本明細書で定義される通りであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは各々独立に請求項４〜１６のいずれか一項で定義されるＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹから選択される］。
【請求項１８】
下記式（IIa）を有する、請求項１７に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは各々独立に請求項１７で定義されるＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹから選択される］。
【請求項１９】
式（IIb）を有する、請求項１７に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化９】
［式中、Ｒ１、Ｒ３およびＹは各々独立に請求項１７で定義されるＲ１、Ｒ３およびＹから選択される］。
【請求項２０】
Ｒ１が、
（ｉ）フッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５員および６員の飽和複素環式基（これらの複素環式基は必要に応じて１以上のＣ１−４アルキル基により置換されていてもよい）；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−４ヒドロカルビル［ここで、これらのＣ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基は必要に応じて、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３〜７環員（より好ましくは、４、５もしくは６環員、例えば、５もしくは６環員）を有する飽和炭素環式または５もしくは６環員からなり、かつ、Ｏ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む飽和複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい］；または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択される１以上の置換基（例えば、１、２または３個）により必要に応じて置換されていてもよいフェニル；または
（ii）Ｏ、ＳおよびＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む単環式ヘテロアリール基；またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個のヘテロ原子を含む二環式ヘテロアリール基［この単環式および二環式ヘテロアリール基は各々、必要に応じて、フッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；および必要に応じて、ヒドロキシ、フッ素、メトキシまたはＯ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む５員または６員の飽和炭素環式基または複素環式基により置換されていてもよいＣ１−３ヒドロカルビルから選択される１以上の置換基により置換されていてもよい］；または
（iii）３〜６環員を有する置換または非置換シクロアルキル基；または
（iv）フッ素；ヒドロキシ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；アミノ；モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基（ここで、このヒドロカルビル基の炭素原子の１つは必要に応じて、Ｏ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基により置換されていてもよい）から選択される１以上の置換基により必要に応じて置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基
である、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）−フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニルおよび５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニルおよび２，６−ジクロロフェニルから選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、２，６−ジクロロフェニルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、非芳香族基であり、例えば、複素環式基である場合、請求項４〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、シクロアルキル、オキサ−シクロアルキル、アザ−シクロアルキル、ジアザ−シクロアルキル、ジオキサ−シクロアルキルおよびアザ−オキサ−シクロアルキル基から選択され、各々非置換型であるか、または請求項１３〜２５のいずれか一項で定義されたような置換基Ｒ１０またはＲ１０ａにより置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が非置換または置換シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン、モルホリン、テトラヒドロフラン、ピペリジンおよびピロリジン基から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が本明細書の表２で示される基から選択される、請求項４〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
下記式（III）の請求項４に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１０】
（式中、Ｑ、Ｊ、環炭素原子「ａ」および「ｂ」、Ｒ１、Ｒ３およびＹは、請求項４〜２８のいずれか一項で定義される通りである）。
【請求項３０】
下記式（IIIa）を有する、請求項２９に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物。
【化１１】
【請求項３１】
下記式（IIIb）を有する、請求項２９に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物。
【化１２】
【請求項３２】
下記式（IV）を有する、請求項４に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１３】
［式中、Ａ、Ｊ、Ｑ、Ｒ１およびＲ４は請求項１〜３１のいずれか一項に記載で定義される通りであり；
１番と２番の炭素の間に任意の第二の結合が存在してもよく；
ＵおよびＴの一方はＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、ＯおよびＳ（Ｏ）ｔから選択され；かつ、ＵおよびＴの他方はＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２、およびＣ＝Ｏから選択され；ｒは０、１、２、３または４であり；ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は水素、ハロゲン（特定のフッ素）、Ｃ１−３アルキル（例えば、メチル）およびＣ１−３アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され；
Ｒ１３は水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは上記で定義される通りであり；かつ
Ｒ１５は必要に応じてヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環式５員もしくは６員炭素環式基または複素環式基により置換されていてもよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され、ただし、ＵおよびＴは同時にＯではあり得ない］。
【請求項３３】
ＵおよびＴの一方はＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、ＯおよびＳ（Ｏ）ｔから選択され；かつ、ＵおよびＴの他方はＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２、およびＣ＝Ｏから選択され；ｒは０、１、２、３または４であり；ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
ＲｄはＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは上記で定義される通りであり；かつ
Ｒ１５は必要に応じてヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環式５員もしくは６員炭素環式基または複素環式基により置換されていてもよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
下記式（Ｖ）を有する、請求項３２または３３に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１４】
［式中、Ｑ、Ｊ、環炭素「ａ」と「ｂ」、Ｒ１、Ｒ１１および「ｒ」は本明細書で定義される通りであり、ＸはＣＨ−ＯＭｅおよび本明細書で定義される基ＮＲ１４から選択される］。
【請求項３５】
下記式（Va）を有する、請求項３４に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１５】
［式中、
Ｒ１４ａは、水素、必要に応じて、フルオロ（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２アルキル（例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル）、ならびにＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）により置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択され、ここで、これらのフェニル部分は、存在する場合、必要に応じて、フッ素、塩素、必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、および必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく；
ｗは０、１、２または３であり；
Ｒ２は水素またはメチル、最も好ましくは、水素であり；
Ｒ１１およびｒは上記で定義される通りであり；かつ
Ｒ１９はフッ素；塩素；必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ；および必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される］。
【請求項３６】
下記式（Vb）を有する、請求項３２に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１６】
［式中、
Ｒ１４ａは、水素、必要に応じてフルオロ（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２，２，２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２アルキル（例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル）、およびＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）により置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択され、ここで、これらのフェニル部分は、存在する場合、必要に応じて、フッ素、塩素、必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、および必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく；
ｗは０、１、２または３であり；
Ｒ２は水素またはメチル、最も好ましくは、水素であり；
Ｒ１１およびｒは上記で定義される通りであり；かつ
Ｒ１９はフッ素；塩素；必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ；および必要に応じてフルオロまたはＣ１−２−アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される］。
【請求項３７】
下記式（VI）を有する、請求項３５に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１７】
［式中、Ｒ２０は水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１はフッ素および塩素から選択され；かつ
Ｒ２２はフッ素、塩素およびメトキシから選択されるか；または
Ｒ２１およびＲ２２の一方は水素であり、他方は塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシおよびベンジルオキシから選択される］。
【請求項３８】
下記式（VII）を有する、請求項３４に記載の化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
【化１８】
［式中、Ｑ、ＪおよびＸは本明細書で定義される通りであり、ｘは０、１、２または３であり、Ｒ２３ａおよびＲ２３ｂは各々独立に水素、メチルおよびフッ素から選択され、かつ、Ｒ２４はメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、塩素およびフッ素から選択される］。
【請求項３９】
下記式（VIII）を有する、請求項４に記載の化合物およびそれに従属するいずれかの請求項に記載の化合物：
【化１９】
［式中、Ｒ１、Ａ、Ｑ、Ｊ、Ｒ１９、およびｗは上記で定義される通りであり、ＱａはＮ、ＣＨまたはＣＲ１９であり、ＱｂはＯ、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）およびＮ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）から選択される］。
【請求項４０】
Ｑａが、Ｎである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑａが、ＣＨである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑｂが、Ｏ、ＮＨ、Ｎ−ＭｅおよびＮ−ｂｏｃがある、請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
部分：
【化２０】
が、イソチアゾール基である、請求項３２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
部分：
【化２１】
が、チアゾール基である、請求項３２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
下記から選択される化合物、ならびにその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドおよび溶媒和物：
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
５−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−ベンジルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（２−エトキシ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（１−フェニル−エチルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（ピリジン−３−イルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸フェニルアミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸［１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピリジン−２−イルアミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−メトキシメトキシ−シクロヘキシル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（３−ヒドロキシ−フェニル）−アミド；
５−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−フェニル）−アミド；
５−フェニルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸フェニルアミド；
５−フェニルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸ピリジン−２−イル−アミド；
５−フェニルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−フェニルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；
５−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
４−ベンゾイルアミノ−イソチアゾール−３−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；
４−（シクロペンタン−カルボニル−アミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（２，４，６−トリクロロ−ベンゾイルアミノ）−イソチアゾール−３−カルボン酸（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド；および
５−ベンゾイルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミド。
【請求項４６】
塩、溶媒和物または互変異性体の形態である、請求項４〜４５のいずれか一項で定義される化合物。
【請求項４７】
塩の形態である、請求項４〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
塩が第四級アンモニウム塩以外のものである、請求項４または請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
医薬に用いるための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
請求項４〜４８のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、組成物。
【請求項５１】
サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする患者に、請求項１〜４８のいずれか一項で定義される化合物を投与することを含む、方法。
【請求項５２】
サイクリン依存性キナーゼを阻害する方法であって、そのキナーゼと、請求項１〜４８のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物を接触させることを含む、方法。
【請求項５３】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼの活性を阻害することによって、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項５４】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項５５】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を、ＣＤＫ活性（ＣＤＫ１またはＣＤＫ２活性）を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項５６】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項５８】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、そのキナーゼと、請求項１〜４８のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物を接触させることを含む、方法。
【請求項５９】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を用いて、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することによって、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項６０】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項６１】
病態または症状が、癌などの増殖性疾患、ならびにウイルス感染、自己免疫疾患および神経変性疾患などの症状から選択される、請求項１〜６０のいずれか一項に記載の使用のための組成物、使用、または方法。
【請求項６２】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状の罹患率の緩和もしくは軽減するための方法であって、その哺乳類に、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項６３】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の罹患率の緩和もしくは軽減するための方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６４】
病態または症状が、乳癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択される癌である、請求項１〜６３のいずれか一項で定義された使用のための組成物、使用、または方法。
【請求項６５】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、
（ｉ）式Ｒ１−ＣＯ２Ｈのカルボン酸またはその活性化誘導体を、式（XII）：
【化２２】
（式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜６４のいずれか一項で定義される通りである）
のアミノ−チアゾールと反応させるか；または
（ii）式（Ｘ):
【化２３】
の化合物（またはその活性化誘導体）を式Ｒ３−Ｙ−ＮＨ２（式中、Ｘ、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜６４のいずれか一項で定義されるとおりである）の化合物と反応させる
ことを含んでなる、方法。
【請求項６６】
抗真菌剤として用いるための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の診断して治療する方法であって、
（ｉ）患者に対して、その患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がサイクリン依存性キナーゼに対する活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうか判定するスクリーニングを行い、かつ、（ii）その患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状にそのような感受性があることが示された場合に、その後、その患者に請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物を投与する
ことを含んでなる、方法。
【請求項６８】
スクリーニングされ、かつ、サイクリン依存性キナーゼに対する活性を有する化合物による治療に感受性がある疾病または症状に罹患している、または罹患するリスクがあるものと判定された患者の病態または症状の治療または予防用の薬剤の製造のための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５０６７６１（Ｐ２００８−５０６７６１Ａ）
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２２０３２（Ｐ２００７−５２２０３２）
【出願日】平成１７年７月２２日（２００５．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００２８８８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００８５４５
【国際公開日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月２２日（２００５．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００２８８８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００８５４５
【国際公開日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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