ＦＢＰを抑制するか否かを分析する工程、及び、ＦＢＰ−２を抑制するか否かを分析する工程を含む、スクリーニング方法を開示する。また、ＦＢＰを抑制する物質及びＦＢＰ−２を抑制する物質、又は、ＦＢＰ及びＦＢＰ−２を抑制する物質を有効成分とする、増殖性疾患治療用医薬組成物を開示する。更に、ＦＢＰを抑制する物質及びＦＢＰ−２を抑制する物質、又は、ＦＢＰ及びＦＢＰ−２を抑制する物質を投与することからなる、増殖性疾患治療方法を開示する。前記スクリーニング方法は、増殖性疾患治療薬として有用な物質を得るためのスクリーニング系として有用である。前記増殖性疾患治療用医薬組成物及び増殖性疾患治療方法は、新たな作用機序に基づく。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に許容できる媒体中に、薬剤有効成分としてのプロピオン酸クロベタゾールとカルシトリオールとの組合せ、アルコール相、少なくとも1種の揮発性シリコーン、および1種の不揮発性油性相を含む無水スプレー組成物、その調製方法、化粧品および皮膚科学におけるその使用に関する。 （もっと読む）

酸化ジベンゾ−α−ピロン（ＤＢＰ及びその複合体）、すなわちシラジット（アユルベーダの生命力を与えるもの）の主要な生理活性物質が、少なくとも部分的にＥＰＡ及びＤＨＡに起源を有するということを確立するという、説得力のある証拠を挙げているのが本発明である。哺乳類では、「特定のＧ―タンパク質−複合受容体と結合して細胞応答、例えば炎症、血管拡張、血圧、痛みなどを伝達する、短寿命のプロスタグランジン、ロイコトリエン及びトロンボキサンを産生するオキシゲナーゼ及び他の酵素によって、Ｃ―２０ ＰＵＦＡが代謝され、」ということを、これまでの調査は示している。しかし、Ｃ_{２０：５ ｎ−３}ＰＵＦＡ、例えばＥＰＡ（及びＤＨＡ）は、生産者生物において大多数の生理活性物質を引き出し、アラキドン酸塩由来のプロスタグランジンの合成及び代謝もコントロールする安定な芳香族代謝産物、すなわちＤＢＰへと変化するということが示唆／提示されたということはこれまでなかった。ＥＰＡ及びＤＨＡに起因する主要な有利な効果は、ＤＢＰ及びそのアミノアシル複合体並びにジベンゾ−α−ピロン−色素タンパク質（ＤＣＰ）の寄与するところが大きいと現在判明している。ＥＰＡ及びＤＨＡの非常に不安定な性質のために、投与された場合、それらは、大多数のコントロールされない産物へと代謝され、前記産物のうちいくつかは全身的に好ましくない。対照的に、ＤＢＰはその安定性のため、生物学的反応修飾物質（ＢＲＭ）機能を直接的及び持続的に示す。本発明に記載されたＤＢＰの生物学的効果の多くは、早くからＥＰＡ及びＤＨＡ、すなわちＤＢＰの前駆体に起因すると考えられていた。
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本発明は、ＨＥＲの二量体化を効果的に阻害するＨＥＲ２抗体とゲムシタビンとの組み合わせを用いて、プラチナ耐性の卵巣ガン、原発性腹膜ガン、または卵管ガンを処置するための方法に関するものである。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である式（Ｉ）の三環式ピラゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール化合物のプロドラッグに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、構造（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｑ、ｎ、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁が明細書に定義されている。］
を有するエストロゲン受容体モジュレータ、又はその薬学的に許容される塩を提供する。更に本発明は、前記化合物の製造方法及び使用法を提供する。
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本発明は、新規ピリドジヒドロピラジノン、その製造方法及びその薬物としての使用に関する。前記化合物は、下記一般式(I)に相当する。
【化１】


（式中、基L、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、特許請求の範囲及び明細書で与えられる意味を有する。） （もっと読む）

PDZドメインの相互作用、特にMAGI中のPDZドメインの発癌性(腫瘍抑制因子)タンパク質PTENとの相互作用、およびディシュベルド(Dvl)タンパク質のPDZドメインのフリッツルド(Fz)タンパク質のような、他のタンパク質との相互作用を阻害する上で有効であることがわかった新規化合物は、一般式(I)または(III)を有する。本発明はまた、そのような化合物の使用するタンパク質のスクリーニングおよび試験のためのコンビナトリアルライブラリー、アレイおよび方法を含む。本発明の化合物は、Wntシグナル伝達を阻害するディシュベルドタンパク質(Dvl)を過剰発現するある種の細胞株においてアポトーシスを生じる。

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本発明は、化学療法の結果を予測することができる一定レベルの分子マーカーを有する患者、特に低レベルのBRCA1発現を有する患者におけるエクテイナサイジン743の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１およびＱ^１は各々、本明細書中に定義のいずれかの意味を有する）を有するピリミジン誘導体；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗増殖作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式Ｉ［式中、Ｑ^ａ、Ｇ^１、Ｇ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１及びＱ^ｂのそれぞれは、本記載に定義される任意の意味を有する］のピリミジン誘導体；その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び、ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉ：


｛式中、p、R¹、R²、q、R³、r、R⁴、X¹及びQ¹は、明細書に定義のいずれかの意味を有する｝のピリミジン誘導体、その製造プロセス、それらを含む医薬組成物及び、ヒトなどの温血動物で抗増殖作用をもたらすために用いる薬剤の製造におけるその使用に関する。
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本発明は、式Ｉの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである：１．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ、またはＲ_１＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ３．Ｒ₁＝ＣＯＣ_５Ｈ_４Ｎ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ４．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_２ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ５．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ６．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ：ＣＨＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ７．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ９．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣ_６Ｈ_５ １０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２ １１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＨ １２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ １３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １７．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １９．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ２３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨ_２ＯＨ ２４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨＯ ２５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＯＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３ ２６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＆Ｒ_５＝ＯＣＯ。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および５−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。

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化学療法薬と組み合わせて、異常に増殖する細胞において細胞死を促進するための方法および使用、および対象において増殖性疾患を治療するための方法および使用であって、細胞を、化学療法薬で治療されている細胞に対してグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３β活性を変更する薬剤に接触させること、または、化学療法薬で治療されている細胞に対してグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３β活性を変更する薬剤を対象に投与すること、を含む方法および使用を提供する。 （もっと読む）

インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）の阻害剤を提供する。さらに、そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびにＩＤＯが介在するトリプトファン代謝経路の病変により特徴づけられる哺乳類被験体における症状の治療のためのそのような阻害剤および組成物の使用も提供する。そのような症状は、Ｔ細胞性免疫応答の抑制を伴うか、あるいはトリプトファンの枯渇またはトリプトファン分解産物の蓄積が直接の原因となって起こる。特定の病状には、白内障、加齢に伴う眼の黄変、神経変性疾患、気分障害、癌および種々の細菌／ウイルス感染症が含まれる。本発明のＩＤＯ阻害剤は置換ナフタレンおよびアントラセンジオンである。本発明の新規化合物には、タウリン置換ナフトキノン構造が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＣＲ類のインヒビターとしての改善された適用特性を有する新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体に関する。こうして、発現がＧＰＣＲ類の病理学的生物学的作用に依存する疾患状態の新規化合物による治療のための可能性を提供する。前記化合物は、特にＬＨＲＨ受容体の拮抗阻害を有する。更に本発明は、１種又はそれ以上の新規化合物を有効成分として含有する医薬品に関する。該医薬品は、特に哺乳動物及びヒトにおいて経口剤形での適用に適している。 （もっと読む）