Fターム[4C086ZB26]の内容
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シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤、組成物、および使用方法
本発明は、新規シクロオキシゲナーゼ2(COX-2)選択的阻害剤ならびに、少なくとも1つのシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤、および任意で、一酸化窒素を供与、転移、もしくは放出するか、一酸化窒素の内因的合成を刺激するか、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるか、または一酸化窒素シンターゼの基質である、少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療薬を含む、新規組成物を記載する。本発明はまた、任意で、ニトロソ化および/またはニトロシル化された少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、ならびに任意で、少なくとも1つの一酸化窒素ドナー、および/または任意で少なくとも1つの治療薬を含む、新規キットも提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ2選択的阻害剤は、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されていてもよい。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および/または改善する方法;創傷治癒を促進する方法;腎および/または呼吸器毒性を治療および/または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および/または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法も提供する。 (もっと読む)
SMACタンパク質のアポトーシスタンパク質阻害物質(IAP)との結合に対するペプチド阻害剤
本発明は、式I
【化1】
〔式中の置換基は明細書に記載の通りである。〕のXIAP阻害化合物に関する。本発明の化合物は、癌を含む増殖性疾患の処置の治療剤として有用である。
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フェニル−[4−(3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリミジン−2−イル]−アミン誘導体
本発明は、フェニル−[4−(3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリミジン−2−イル]−アミン誘導体およびその製造法、そのような誘導体を含む医薬組成物ならびにそのような誘導体の−単独または1個またはそれ以上の他の薬学的に活性名化合物との組み合わせでの−特に腫瘍のような増殖性疾患の処置のための医薬組成物の製造における使用に関する。 (もっと読む)
MEK阻害剤である置換された3−シアノキノリン
本発明はZ1、m、R3、Z2及びR14が先に本明細書で説明した意味のいずれかを有する式(I)
【化1】
のキノリン誘導体;それらの調製のための手順、それらを含む医薬組成物及び固形腫瘍疾患の抑制及び/または治療における抗‐浸潤または抗‐増殖剤としての使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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抗糖尿病薬および抗肥満症薬として有用な置換へテロ環誘導体、並びに方法
本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式:
【化1】
で示される化合物(但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式(II)で示される具体的な化合物を除く)を提供する。上記式(I)中、mは、0、1または2であり;nは、0、1または2であり;Qは、CまたはNであり;Aは(CH2)x(式中、xは1〜5である)であるか、Aは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(CH2)x1(x1は1〜5である)であるか、あるいは、Aは−(CH2)x2−O−(CH2)x3−(式中、x2およびx3の少なくとも1つは0以外であるという条件で、x2は0〜5であり、そしてx3は0〜5である)であり;Bは、結合または(CH2)x(式中、x4は1〜5である)であり;Xは、CHまたはNであり;X2、X3、X4、X5およびX6の少なくとも1つはNであり;そしてX2、X3、X4、X5およびX6の少なくとも1つはCであるという条件で、X2は、C、N、OまたはSであり;X3は、C、N、OまたはSであり;X4は、C、N、OまたはSであり;X5は、C、N、OまたはSであり;X6は、C、N、OまたはSである。また、上記式(II)中、X2は、Nであり;X3は、Cであり;X4は、OまたはSであり;Zは、oまたは結合であり;R1は、Hまたは結合であり;R2は、H、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり;R2a、R2bおよびR2cは同じかまたは異なってもよく、これらはH、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ;そして、R3およびYは本明細書中に定義する通りである。
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3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体、製造方法、医薬としてのそれらの使用並びにそれらを含有する医薬組成物
本発明は式(I)
【化1】
(式中、R1〜R3およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する)
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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キナーゼ阻害剤としてのヘテロ二環式ピラゾール誘導体
【課題】キナーゼ阻害剤としてのヘテロ二環式ピラゾール誘導体
【解決手段】本明細書で定義される式(I)の二環式ピラゾール、及び薬学的に許容されるそれらの塩、それらの調製方法、及び、それらを含有する薬学的粗製物が開示される;本発明の化合物は、制御されないタンパク質キナーゼ活性に関する疾患、例えば癌の治療処置において有用である。
【化1】
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マトリックス・メタロプロティナーゼ・インヒビターとして使用するアリールまたはヘテロアリール含有スルホニルピペリジン誘導体
式(1)で示される化合物;ただし、式中、Bはオルト位に置換基を有する単環式アリールもしくはヘテロアリール基、または二環式アリールもしくはヘテロアリール基である;1種以上のメタロプロティナーゼ、とりわけTACEの阻害に有用である。 (もっと読む)
置換2−アルキルアミンニコチンアミド誘導体およびそれの使用
血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式XIIIの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化378】
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ホモハリングトニンを含むセファロタキシンの製剤および投与方法
本発明は、セファロタキシン(例えば、ホモハリングトニン)を用いる患者の処置のための、組成物および方法を提供する。本発明はまた、癌および他の異常細胞性疾患の処置のためのホモハリングトニンの、純度、製造方法、製剤、および投与における改善をも提供する。本発明はまた、駆虫性、抗真菌性、抗ウイルス性、および抗細菌性の処置のための、方法および組成物をも提供する。 (もっと読む)
キナーゼインヒビターとしてのピラゾロピリミジン
本発明は一般的にキナーゼ類のインヒビター、さらに特定すると新規なピラゾロピリミジン化合物に関する。
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化合物、組成物および方法
例えば、KSPの活性をモジュレートすることによって、細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用な化合物、組成物および方法を述べる。 (もっと読む)
エゼチミブ組成物、並びにコレステロールに関連した良性および悪性の腫瘍を治療する方法
コレステロールに関連した腫瘍が発症する危険性のある患者、または既にコレステロールに関連した腫瘍を示す患者に対して、治療有効量のアゼチジノンベースのコレステロール吸収阻害剤、好ましくはエゼチミブ(SCH58235)および/またはそのフェノール性グルクロニド、あるいは少なくとも1つのエゼチミブ類似体、例えば、SCH48461およびSCH58053を投与することを含む、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療する方法が提供される。少なくとも1つの他の抗癌剤をさらに含む、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療するためのエゼチミブの製剤もまた、提供される。容器、指示書、および組成物を含む製品もまた提供され、この際、前記組成物は、治療上有効量のアゼチジノンベースのコレステロール吸収阻害剤、好ましくはエゼチミブまたはそのフェノール性グルクロニドを含み、前記指示書は、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療するために前記組成物を投与するためのものである。 (もっと読む)
新規キナーゼ阻害剤としての3−ピロリル−ピリドピラゾールおよび3−ピロリル−インダゾール
式I:
【化122】
[式中,X,R1−R7およびR9は本明細書において定義されるとおりである]
の化合物は,蛋白質キナーゼの調節剤として有用であり,および細胞増殖阻害剤としての活性を有する。
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ヌクレオシドホスホリラーゼおよびヌクレオシダーゼの阻害剤
本発明は、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ(PNP)、プリンホスホリボシルトランスフェラーゼ(PPRT)、5’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ(MTAP)、5’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼ(MTAN)および/またはヌクレオシドヒドロラーゼ(NH)の阻害剤である一般式(I)の化合物に関する。また本発明は、癌、細菌感染、原虫感染およびT細胞性疾患を含む疾患および感染の治療におけるこれらの化合物の使用、ならびにこれらの化合物を含有する医薬粗製物に関する。 (もっと読む)
グリコーゲンシンターゼキナーゼ3のピロールベースのインヒビター
インビトロでのグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GKS3)の活性を阻害する、およびインビボでのGSK3媒介障害の処置の、新規なピロールベースの化合物、組成物および方法が提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、単独で、または他の薬理学的に活性な薬剤との組み合わせで、GSK3活性によって媒介される障害(例えば、糖尿病、アルツハイマー病および他の神経変性障害、糖尿病、アテローム硬化性心臓血管障害、本態性高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、X症候群、虚血、外傷性脳損傷、双極性障害、免疫不全または癌))の処置において用いられ得る。 (もっと読む)
肥満およびCNS障害の処置のための選択的D1/D5レセプターアンタゴニスト
本発明は、D1/D5レセプターについての新規アンタゴニストである化合物ならびに、そのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、そのようなD1/D5レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびに、それらを使用してCNS障害(例えば、強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖、自閉症)、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、食欲異常亢進)、糖尿病を処置する方法を提供する。 (もっと読む)
神経変性疾患の治療において有用なアナバセイン誘導体
本発明の化合物は、下記式(I)
【化1】
[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。
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サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしてのピラゾロピリミジン
本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール[1,5−α]ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCDKと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患(例えば、癌、炎症、および関節炎)の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 (もっと読む)
炎症治療用のTNF−αおよびインターロイキン低下剤としての1,4,5−置換1,2−ジヒドロ−ピラゾール−3−オンおよび3−アルコキシ−1H−ピラゾール誘導体
本発明は、左記一般式を有する化合物またはその医薬適合性の塩に関する。有効量の上に記載したとおりの化合物を投与することを含む、哺乳動物における炎症;リウマチ様関節炎;ページェット病;骨粗鬆症;多発性骨髄腫;ブドウ膜炎;急性または慢性骨髄性白血病;膵臓β細胞破壊;変形性関節症;リウマチ様脊椎炎;痛風性関節炎;炎症性腸疾患;成人呼吸促迫症候群(ARDS);乾癬;クローン病;アレルギー性鼻炎;潰瘍性大腸炎;アナフィラキー;接触皮膚炎;喘息;筋変性症;悪疫質;ライター症候群;I型糖尿病;II型糖尿病;骨吸収疾患;移植片対宿主反応;アルツハイマー病;卒中;心筋梗塞;虚血性再潅流障害;アテローム性硬化症;脳損傷;多発性硬化症;大脳マラリア;敗血症;敗血症ショック;トキシックショック症候群;発熱;HIV−1、HVI−2、HIV−3、サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルス、疱疹ウイルスまたは帯状疱疹感染に起因する筋肉痛の予防または治療方法も包含する。
【化33】
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12,881 - 12,900 / 14,804
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