Ｃ３ａ受容体活性の調節剤である化合物、前記化合物を含有する組成物ならびに前記化合物および組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、前記化合物は、ピリドンである。ある種の実施形態では、Ｃ３ａ受容体活性の調節に関連する疾患を治療または改善するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】結核菌に対するワクチンの成分として、あるいは結核菌感染の検出用診断組成物として有効な新規の抗原を提供する。
【解決手段】結核菌タンパク質ＥＳＡＴ−６（またはＭＰＴ５９）由来のＴ−細胞エピトープを構成する少なくとも１つの範囲のアミノ酸を含む第一アミノ酸配列と、ＥＳＡＴ−６（またはＭＰＴ５９）とは異なる結核菌タンパク質由来の少なくとも１つのＴ−細胞エピトープを含み、及び／又は生体内分解又は翻訳後プロセッシングから第一アミノ酸配列を保護するアミノ酸の範囲を含む第二アミノ酸配列とからなる融合ポリペプチドフラグメントからなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、その調製方法を提供するものであり、該化合物を含んでなる医薬組成物及びそのような組成物の調製、中間体、さらには治療薬による治療用（特に炎症の治療用）医薬を製造するための該化合物の使用に関する。
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式（Ia）又は（Ib）［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である］の化合物。また開示されているのは、化合物の製造方法、及びｐ３８ ＭＡＰキナーゼ介在性疾患の処置のための化合物の使用方法である。
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【課題】新規な免疫治療薬と、この薬物を使用してサイトカインおよびこれらの誘導体類のレベルを低減する方法の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）で表せる置換スチレンのシアノ及びカルボキシ誘導体に属する化合物であって、ホスホジエステラーゼ活性、特にはＰＤＥ３およびＰＤＥ４活性と、ＴＮＦα（腫瘍壊死因子−α：ｔｕｍｏｒｎｅｃｒｏｓｉｓｆａｃｔｏｒ−α）、及びＮＦκＢ（ｎｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒκＢ）産生のいずれかの阻害剤。


化学式（Ｉ） （もっと読む）

以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

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【課題】
化合物（Ｉ）
【化１】


の結晶の中で、保存安定性及び水への溶解性が改善されたものを見出すこと。
【解決手段】
銅のＫ_α線の照射で得られる粉末Ｘ線回折において、特定の主ピークを示すことを特徴
とする式（Ｉ）で表される１−メチルカルバペネム化合物からなる結晶を有効成分として
含有する医薬。 （もっと読む）

新規なオキサジアゾール化合物類、このような化合物を含む医薬組成物ならびに特には有用な免疫抑制効果を提供することでＳ１Ｐファミリー受容体活性の調節に関連する疾患を治療する上でのＧタンパク質共役型受容体のＳ１Ｐファミリーの作働薬もしくは拮抗薬としてのこの化合物もしくは組成物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド−ＣＢ_１拮抗作用とコリンエステラーゼ阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体を製造する方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物を特にアルツハイマー病、認知障害、記憶障害、認知症、注意欠陥、外傷性脳損傷、薬物依存症、依存症および物質乱用の治療で用いることにも関する。特に、本発明は、一般式（１）
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物に関する。
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式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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ｇｌｍＳリボスイッチは、抗生物質および他の小分子治療に対する標的である。化合物を使用することにより、ｇｌｍＳリボスイッチを刺激し、活性化し、阻害し、そして／または不活性化することができる。ｇｌｍＳリボスイッチの原子構造を使用することにより、リボスイッチを刺激し、活性化し、阻害し、そして／または不活性化する新規化合物を設計することができる。化合物とＲＮＡ分子とを接触させることによってＲＮＡ分子またはＲＮＡ分子をコードする遺伝子の発現を変化させるための組成物および方法もまた開示され、ここで、そのＲＮＡ分子は、ｇｌｍＳリボスイッチを含む。 （もっと読む）

【課題】薬学的に許容可能なキャリアを混合した安全かつ有効な量の抗菌剤を提供。
【解決手段】抗菌剤として、スズイオン、亜鉛イオン及び銅イオンからなる群から選択される一つ以上の薬剤とポリホスフェート抗歯石剤と医薬的に許容可能な口腔キャリアとを含有する局所用口腔組成物を使用する、ヒトおよび動物における身体の健康増進に関するものであり、前記組成物は、口腔の細菌媒介性疾患および状態の管理、ならびに、口内病原菌と関連細菌毒素および内毒素、およびそれに起因する炎症性サイトカインおよびメディエータの血中への広がりの防止に有効である。 （もっと読む）

本発明は式(I)または(II):


(I)


(II)
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態（該変数A、L₁、R³、R⁴、R^8a、R¹¹およびMは本明細書に記載の通りである）を提供する。式(I)または(II)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、選択的な第ＸＩａ因子インヒビター、または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重インヒビターである化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、神経ニコチン受容体リガンドおよびα４β２陽性アロステリック調節因子を含む組成物、これの使用方法ならびに関連する製造品に関するものである。 （もっと読む）

本発明はテオペデリン誘導体（Theopederin derivatives）化合物を有効成分とする敗血性ショック、出血性ショック、リウマチ性関節炎、骨関節炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症のような免疫及び自己免疫疾患と、動脈硬化、第２型糖尿病のような代謝性疾患などの予防又は治療のための薬剤学的組成物及び健康食品組成物と誘導型一酸化窒素合成酵素（iNOS）の活性阻害剤組成物に関するものである。
本発明による組成物は誘導型一酸化窒素合成酵素（iNOS）の活性を阻害して過度な量の一酸化窒素の生成を抑制することによって免疫疾患及び代謝性疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】保存安定性がよく、かつ、取り扱いが容易な水溶性の抗菌性組成物になり得る化合物、抗菌性組成物及び口腔用組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物を所定量含有する。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_３はそれぞれ独立して、置換基を有していてもよい炭素数１〜３０の炭化水素基であり、Ｒ_４は炭素数１〜１０の２価の炭化水素基であり、
Ｘ、Ｙはそれぞれ独立して水素、アルカリ金属、アンモニウム、又は置換基を有していてもよい炭素数１〜３０の炭化水素基からなる群から選ばれるいずれか１種であり、Ｚはハロゲンを示す。］ （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１４、Ｗ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ａおよびｂが、本明細書において上記されたとおりである、式Ｉの化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。またアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、心血管疾患、認知性疾患、神経変性疾患、ならびに他の生物学的過程および徴候を治療する方法も開示される。併用療法および組成物も開示される。
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