Ｃ３Ａ受容体の調節剤およびその使用方法
Ｃ３ａ受容体活性の調節剤である化合物、前記化合物を含有する組成物ならびに前記化合物および組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、前記化合物は、ピリドンである。ある種の実施形態では、Ｃ３ａ受容体活性の調節に関連する疾患を治療または改善するための方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、
Ａ１は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンであり、
Ｒ１は、アリール、アラルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ５は、ＯＲまたはＮＲ５ａＲ５ｂであり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、
ｉ）Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ａ４は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキ（ケニ）（キニ）レン、シクロアルキレン、アリーレン、アラルキレン、アルキルアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンであり、
Ｒ３およびＲ４は、
ｉ）Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ４は、Ｒ３、−Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９ａまたは−（ＣＨ２）ｘＯＨである、
ｉｉ）Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、＝ＣＲＮＲ５ａＲ５ｂを形成する、または
ｉｉｉ）Ｒ３は、存在しないか、水素または低級アルキルであり、Ｒ４は、Ａ４およびそれによって置換されている窒素原子と共に、５員〜７員の芳香族複素環または複素環を形成する
から選択され、
各Ｒは、独立に、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ６は、ＮＲ６ｘまたはＯであり、
Ｒ６ｘは、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９であり、
Ｒ７およびＲ８は、
ｉ）Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ８は、Ｒ７、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９およびＳ（Ｏ）ｎＲ９から選択される、または
ｉｉ）Ｒ７およびＲ８は、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシまたはアラルコキシであり、
Ｒ９ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
ｒ１は、０〜３であり、ｒ２は、０〜３であり、ｎは、０〜２であり、ｘは、１〜６であり、
ここで、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ９、Ａ１、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｘおよびＲ９ａは、Ｑ１からそれぞれ独立に選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
各Ｑ１は、独立に、非置換であるか、それぞれ独立にＱ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されており、
各Ｑ２は、独立に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、−Ｐ（Ｒ５０）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１であり、ここで、Ｒ７０およびＲ７１は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、またはＲ７０およびＲ７１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成し、
Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１である］。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３】
Ａ１が、アリーレンまたはヘテロシクリレンである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４】
Ａ１が、オキソ基で置換されていてもよい１，２−ジヒドロピリジンである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５】
Ａ１が、フェニルまたは２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニルである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６】
式ＩＩＩ：
【化３】
を有する、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ｒ５ｃは、水素または低級アルキルであり、ｎ１は、０から３である］。
【請求項７】
Ｒ１が、アリール、アラルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が、ベンジル、フェニル、２，２−ジフェニルエチル、３，３−ジフェニルプロピル、ナフチルメチル、ジフェニルメチル、ナフチルまたはジチオフェン−２−イルメチルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、ハロアリール、アルコキシ、ハロアリールおよびハロアルキルアリールから選択される１、２、３または４個の基で置換されていてもよい、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１が、式：
【化４】
を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、ｎ３は、０から３であり、
ｎ４は、０から５であり、
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、ハロアリールまたはハロアルキルアリールであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、ハロアリール、アルコキシ、ハロアリールまたはハロアルキルアリールである］。
【請求項１１】
Ｒ１１が、水素、メチル、フェニル、ｏ−トリル、ｍ−トリル、ｐ−トリル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニルまたは４−トリフルオロメチルフェニルである、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１０が、水素、メチル、フルオロ、ブロモ、イソプロピル、フェニル、ベンジル、ナフチル、イソプロピルフェニル、フルオロフェニルまたはメトキシである、請求項１０または１１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１３】
ｎ３が、０、１、２または３である、請求項１０から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１４】
ｎ３が、１または２である、請求項１０から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１５】
Ｒ１が、式：
【化５】
を有する、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ｒ１０は、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、イソプロピル、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、ナフチル、イソプロピルフェニル、フルオロフェニルまたはメトキシであり、Ｒ１１ａは、水素、メチル、フルオロまたはトリフルオロメチルであり、ｎ５は、１、２または３である］。
【請求項１６】
Ｒ１が、式：
【化６】
を有する、請求項１０から１５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１７】
Ｒ２が、水素または低級アルキルである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１８】
Ｒ２が、水素である、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素、低級アルキルまたはアリールである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２０】
Ｒ３が、水素、メチル、エチルまたはフェニルである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２１】
Ｒ３が、水素である、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２２】
Ｒ５が、ヒドロキシまたはアルコキシである、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２３】
Ｒ５が、ヒドロキシまたはメトキシである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２４】
Ｒ４が、アルキル、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２５】
Ｒ４が、アリールオキシカルボニル、アルキルアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはＣ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２６】
Ｒ４が、水素、エチル、ベンジルオキシカルボニル、ｐ−トリルスルホニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、ピリミジン−２−イルまたはＣ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２７】
Ｒ４が、−Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８であり、ここで、
Ｒ６は、ＮＲ６ｘまたはＯであり、
Ｒ６ｘは、水素、ヒドロキシ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９であり、
Ｒ７は、水素またはアルキルであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９であり、
各Ｒは、独立に、水素、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、アリールおよびヘテロアリールから選択される、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２８】
Ｒ６が、ＮＲ６ｘまたはＯであり、
Ｒ６ｘが、水素、メチルまたはエトキシカルボニルであり、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、水素、ニトロ、エトキシカルボニルまたはｐ−トリルスルホニルである、請求項２４に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２９】
Ｒ４が、式：
【化７】
を有する、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ｒ６ｘは、水素、ヒドロキシ、メチルまたはエトキシカルボニルであり、Ｒ８は、水素、ニトロ、エトキシカルボニルまたはｐ−トリルスルホニルであり、Ｒｍは、水素、ヒドロキシまたはアルキルであり、Ｒｎは、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシカルボニルアリルまたはカルボキシアルキルである］。
【請求項３０】
Ｒ４が、式：
【化８】
を有する、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３１】
Ａ４が、アルキレンまたはアリーレンである、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３２】
Ａ４が、−（ＣＨ２）ｎ２−またはフェニレンであり、ｎ２が、１〜５である、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３３】
式：
【化９】
を有する、請求項１０から１５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ｒ４は、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ｎ２は、３であり、Ｒ２ Ｒ３およびＲ５はそれぞれ、水素であり、Ｒ１は、
【化１０】
から選択される］。
【請求項３４】
式：
【化１１】
を有する、請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３５】
式：
【化１２】
を有する、請求項１０から１５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３６】
式：
【化１３】
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３７】
式：
【化１４】
を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ａ５は、
【化１５】
であり、
Ａ５は、ハロ、アルキルおよびアルコキシから選択される１、２または３個の基で置換されていてもよい］。
【請求項３８】
式：
【化１６】
を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３９】
【化１７】
である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４０】
【化１８】
である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４１】
【化１９】
である、請求項４０に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４２】
【化２０】
である、請求項４１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４３】
式：
【化２１】
を有する、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４４】
式：
【化２２】
を有する、請求項４３に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４５】
式：
【化２３】
を有する、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、
Ｗは、ＯまたはＳであり、
Ｒは、アラルキルであり、
Ａ４は、アルキレンであり、
Ｒ１は、１個または２個のアルキルまたはハロで置換されていてもよい、アルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、
Ｒ２は、水素またはアルキルであり、
Ｒ５ｃは、水素またはアルキルであり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、次の通り選択され、
Ｒ３は、水素またはアルキルであり、
Ｒ４は、アルキル、−Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（＝ＮＲｍ）Ｒｎであり、
Ｒｍは、水素またはヒドロキシであり、
Ｒｎは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアルキルまたはヒドロキシであり、
Ｒ６は、ＮＲ６ｘであり、
Ｒ６ｘは、水素、ＯＨまたはアルキルであり、
Ｒ７は、水素またはアルキルであり、
Ｒ８は、水素またはアルキルである］。
【請求項４６】
式：
【化２４】
を有する、請求項４５に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、各Ｒｐは、独立に、水素、ハロまたはアルキルであり、ｐ１は、１または２である］。
【請求項４７】
式：
【化２５】
の化合物またはその薬学的に許容できる誘導体
［式中、
Ｒ１ａは、アリール、アラルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ５ｄは、ＯＲａまたはＮＲ５ｅＲ５ｆであり、
Ｒａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、
ｉ）Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ａ４ａは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキ（ケニ）（キニ）レン、シクロアルキレン、アリーレン、アラルキレン、アルキルアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンであり、
Ｒ４ａは、
【化２６】
であり、
Ｒ６ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａまたはＳ（Ｏ）ｐＲ９ａであり、
Ｒ７ａおよびＲ８ａは、
ｉ）Ｒ７ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ８ａは、Ｒ７ａ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａおよびＳ（Ｏ）ｐＲ９ａから選択される、または
ｉｉ）Ｒ７ａおよびＲ８ａは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ｒ９ａは、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシまたはアラルコキシであり、
ＲｘおよびＲｙは、
ｉ）ＲｘおよびＲｙは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）ＲｘおよびＲｙは、それらによって置換されている炭素と一緒になって、３員〜７員の環を形成する
から選択され、
ｒ２は、０〜３であり、ｐは、０〜２であり、
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａ、Ｒ５ｄ、Ｒｘ、Ｒｙ、Ａ４ａ、Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、Ｑ１からそれぞれ独立に選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
各Ｑ１は、独立に、非置換であるか、それぞれ独立にＱ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されており、
各Ｑ２は、独立に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１であり、ここで、Ｒ７０およびＲ７１は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、またはＲ７０およびＲ７１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成し、
Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１である］。
【請求項４８】
ＲｘおよびＲｙが、
ｉ）ＲｘおよびＲｙは、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）ＲｘおよびＲｙは、それらによって置換されている炭素と一緒になって、３員〜７員の環を形成する
から選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
式：
【化２７】
を有する、請求項４７に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５０】
式：
【化２８】
を有する、請求項４９に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５１】
式：
【化２９】
を有する、請求項５０に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、ＲｘおよびＲｙは、両方ともメチルである］。
【請求項５２】
式：
【化３０】
の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、
Ｒ１ｃは、アラルキルであり、
Ｒ２ｃは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ５ｈは、ＯＲｃまたはＮＲ５ｉＲ５ｊであり、
Ｒｃは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ５ｉおよびＲ５ｊは、
ｉ）Ｒ５ｉおよびＲ５ｊは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）Ｒ５ｉおよびＲ５ｊは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ａ４ｃは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキ（ケニ）（キニ）レン、シクロアルキレン、アリーレン、アラルケレン、アルキルアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンであり、
Ｒ４ｃは、Ｒ５ｈ、
【化３１】
であり、
Ｒ６ｃは、ＮＲ６ｙまたはＯであり、
Ｒ６ｙは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｃまたはＳ（Ｏ）ｐＲ９ｃであり、
Ｒ７ｃおよびＲ８ｃは、
ｉ）Ｒ７ｃは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ８ｃは、Ｒ７ｃ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｃおよびＳ（Ｏ）ｐＲ９ｃから選択される、または
ｉｉ）Ｒ７ｃおよびＲ８ｃは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ｒ９ｃは、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシまたはアラルコキシであり、
ｒ３は、０〜３であり、ｐは、０〜２であり、ｎ６は、０〜３であり、
ここで、Ｒ１ｃ、Ｒ２ｃ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ｈ、Ｒｃ、Ｒ５ｉ、Ｒ５ｊおよびＡ４ｃは、
Ｑ１からそれぞれ独立に選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
各Ｑ１は、独立に、非置換であるか、それぞれ独立にＱ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されており、
各Ｑ２は、独立に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１であり、ここで、Ｒ７０およびＲ７１は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、またはＲ７０およびＲ７１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成し、
Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１である］。
【請求項５３】
式：
【化３２】
を有する、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５４】
式：
【化３３】
を有する、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５５】
式：
【化３４】
を有する、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、ｎ６は、１〜５である］。
【請求項５６】
式：
【化３５】
を有する、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５７】
【化３６−１】
【化３６−２】
【化３６−３】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５８】
【化３７】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５９】
【化３８】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６０】
【化３９−１】
【化３９−２】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６１】
【化４０】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６２】
【化４１】
である、請求項４７に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６３】
【化４２】
から選択される、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６４】
【化４３−１】
【化４３−２】
【化４３−３】
【化４３−４】
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６５】
請求項１から６４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項６６】
Ｃ３ａ受容体活性を調節する方法であって、前記Ｃ３ａ受容体を請求項１から６４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体と接触させるステップを含む方法。
【請求項６７】
Ｃ３ａ受容体調節に関連する疾患を治療、予防または改善する方法であって、請求項１から６４のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体を投与するステップを含む方法。
【請求項６８】
前記疾患が、急性および慢性炎症性疾患、アテローム硬化症、慢性多発性関節炎、全身性脈管炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、ＣＮＳ炎症性疾患、クローン病、食物アレルギー、非気管支アレルギー、変形性関節症、骨粗鬆症、甲状腺疾患、虚血性心疾患、腎疾患、リウマチ疾患、神経疾患、皮膚疾患、生体親和性／ショック疾患、アテローム、腸炎症、甲状腺炎、不妊、化膿性感染に対する感染性、糸球体腎炎、ナイセリア感染に対する感染性、再発性皮下腫脹、粘膜浮腫ならびに血栓症／溶血の再発性エピソードである、請求項６７に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、
Ａ１は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンであり、
Ｒ１は、アリール、アラルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ５は、ＯＲまたはＮＲ５ａＲ５ｂであり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、
ｉ）Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ａ４は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキ（ケニ）（キニ）レン、シクロアルキレン、アリーレン、アラルキレン、アルキルアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンであり、
Ｒ３およびＲ４は、
ｉ）Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ４は、Ｒ３、−Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９ａまたは−（ＣＨ２）ｘＯＨである、
ｉｉ）Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、＝ＣＲＮＲ５ａＲ５ｂを形成する、または
ｉｉｉ）Ｒ３は、存在しないか、水素または低級アルキルであり、Ｒ４は、Ａ４およびそれによって置換されている窒素原子と共に、５員〜７員の芳香族複素環または複素環を形成する
から選択され、
各Ｒは、独立に、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ６は、ＮＲ６ｘまたはＯであり、
Ｒ６ｘは、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９であり、
Ｒ７およびＲ８は、
ｉ）Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ８は、Ｒ７、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９およびＳ（Ｏ）ｎＲ９から選択される、または
ｉｉ）Ｒ７およびＲ８は、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシまたはアラルコキシであり、
Ｒ９ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
ｒ１は、０〜３であり、ｒ２は、０〜３であり、ｎは、０〜２であり、ｘは、１〜６であり、
ここで、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ９、Ａ１、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｘおよびＲ９ａは、Ｑ１からそれぞれ独立に選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
各Ｑ１は、独立に、非置換であるか、それぞれ独立にＱ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されており、
各Ｑ２は、独立に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、−Ｐ（Ｒ５０）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１であり、ここで、Ｒ７０およびＲ７１は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、またはＲ７０およびＲ７１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成し、
Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１である］。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３】
Ａ１が、アリーレンまたはヘテロシクリレンである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４】
Ａ１が、オキソ基で置換されていてもよい１，２−ジヒドロピリジンである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５】
Ａ１が、フェニルまたは２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニルである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６】
式ＩＩＩ：
【化３】
を有する、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ｒ５ｃは、水素または低級アルキルであり、ｎ１は、０から３である］。
【請求項７】
Ｒ１が、アリール、アラルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が、ベンジル、フェニル、２，２−ジフェニルエチル、３，３−ジフェニルプロピル、ナフチルメチル、ジフェニルメチル、ナフチルまたはジチオフェン−２−イルメチルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、ハロアリール、アルコキシ、ハロアリールおよびハロアルキルアリールから選択される１、２、３または４個の基で置換されていてもよい、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１が、式：
【化４】
を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、ｎ３は、０から３であり、
ｎ４は、０から５であり、
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、ハロアリールまたはハロアルキルアリールであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、ハロアリール、アルコキシ、ハロアリールまたはハロアルキルアリールである］。
【請求項１１】
Ｒ１１が、水素、メチル、フェニル、ｏ−トリル、ｍ−トリル、ｐ−トリル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニルまたは４−トリフルオロメチルフェニルである、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１０が、水素、メチル、フルオロ、ブロモ、イソプロピル、フェニル、ベンジル、ナフチル、イソプロピルフェニル、フルオロフェニルまたはメトキシである、請求項１０または１１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１３】
ｎ３が、０、１、２または３である、請求項１０から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１４】
ｎ３が、１または２である、請求項１０から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１５】
Ｒ１が、式：
【化５】
を有する、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ｒ１０は、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、イソプロピル、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、ナフチル、イソプロピルフェニル、フルオロフェニルまたはメトキシであり、Ｒ１１ａは、水素、メチル、フルオロまたはトリフルオロメチルであり、ｎ５は、１、２または３である］。
【請求項１６】
Ｒ１が、式：
【化６】
を有する、請求項１０から１５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１７】
Ｒ２が、水素または低級アルキルである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１８】
Ｒ２が、水素である、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素、低級アルキルまたはアリールである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２０】
Ｒ３が、水素、メチル、エチルまたはフェニルである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２１】
Ｒ３が、水素である、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２２】
Ｒ５が、ヒドロキシまたはアルコキシである、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２３】
Ｒ５が、ヒドロキシまたはメトキシである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２４】
Ｒ４が、アルキル、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２５】
Ｒ４が、アリールオキシカルボニル、アルキルアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはＣ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２６】
Ｒ４が、水素、エチル、ベンジルオキシカルボニル、ｐ−トリルスルホニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、ピリミジン−２−イルまたはＣ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２７】
Ｒ４が、−Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８であり、ここで、
Ｒ６は、ＮＲ６ｘまたはＯであり、
Ｒ６ｘは、水素、ヒドロキシ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９であり、
Ｒ７は、水素またはアルキルであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９であり、
各Ｒは、独立に、水素、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、アリールおよびヘテロアリールから選択される、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２８】
Ｒ６が、ＮＲ６ｘまたはＯであり、
Ｒ６ｘが、水素、メチルまたはエトキシカルボニルであり、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、水素、ニトロ、エトキシカルボニルまたはｐ−トリルスルホニルである、請求項２４に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項２９】
Ｒ４が、式：
【化７】
を有する、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ｒ６ｘは、水素、ヒドロキシ、メチルまたはエトキシカルボニルであり、Ｒ８は、水素、ニトロ、エトキシカルボニルまたはｐ−トリルスルホニルであり、Ｒｍは、水素、ヒドロキシまたはアルキルであり、Ｒｎは、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシカルボニルアリルまたはカルボキシアルキルである］。
【請求項３０】
Ｒ４が、式：
【化８】
を有する、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３１】
Ａ４が、アルキレンまたはアリーレンである、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３２】
Ａ４が、−（ＣＨ２）ｎ２−またはフェニレンであり、ｎ２が、１〜５である、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３３】
式：
【化９】
を有する、請求項１０から１５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ｒ４は、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ｎ２は、３であり、Ｒ２ Ｒ３およびＲ５はそれぞれ、水素であり、Ｒ１は、
【化１０】
から選択される］。
【請求項３４】
式：
【化１１】
を有する、請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３５】
式：
【化１２】
を有する、請求項１０から１５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３６】
式：
【化１３】
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３７】
式：
【化１４】
を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、Ａ５は、
【化１５】
であり、
Ａ５は、ハロ、アルキルおよびアルコキシから選択される１、２または３個の基で置換されていてもよい］。
【請求項３８】
式：
【化１６】
を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項３９】
【化１７】
である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４０】
【化１８】
である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４１】
【化１９】
である、請求項４０に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４２】
【化２０】
である、請求項４１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４３】
式：
【化２１】
を有する、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４４】
式：
【化２２】
を有する、請求項４３に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項４５】
式：
【化２３】
を有する、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、
Ｗは、ＯまたはＳであり、
Ｒは、アラルキルであり、
Ａ４は、アルキレンであり、
Ｒ１は、１個または２個のアルキルまたはハロで置換されていてもよい、アルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、
Ｒ２は、水素またはアルキルであり、
Ｒ５ｃは、水素またはアルキルであり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、次の通り選択され、
Ｒ３は、水素またはアルキルであり、
Ｒ４は、アルキル、−Ｃ（＝Ｒ６）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（＝ＮＲｍ）Ｒｎであり、
Ｒｍは、水素またはヒドロキシであり、
Ｒｎは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアルキルまたはヒドロキシであり、
Ｒ６は、ＮＲ６ｘであり、
Ｒ６ｘは、水素、ＯＨまたはアルキルであり、
Ｒ７は、水素またはアルキルであり、
Ｒ８は、水素またはアルキルである］。
【請求項４６】
式：
【化２４】
を有する、請求項４５に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、各Ｒｐは、独立に、水素、ハロまたはアルキルであり、ｐ１は、１または２である］。
【請求項４７】
式：
【化２５】
の化合物またはその薬学的に許容できる誘導体
［式中、
Ｒ１ａは、アリール、アラルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ５ｄは、ＯＲａまたはＮＲ５ｅＲ５ｆであり、
Ｒａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、
ｉ）Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ａ４ａは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキ（ケニ）（キニ）レン、シクロアルキレン、アリーレン、アラルキレン、アルキルアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンであり、
Ｒ４ａは、
【化２６】
であり、
Ｒ６ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａまたはＳ（Ｏ）ｐＲ９ａであり、
Ｒ７ａおよびＲ８ａは、
ｉ）Ｒ７ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ８ａは、Ｒ７ａ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａおよびＳ（Ｏ）ｐＲ９ａから選択される、または
ｉｉ）Ｒ７ａおよびＲ８ａは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ｒ９ａは、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシまたはアラルコキシであり、
ＲｘおよびＲｙは、
ｉ）ＲｘおよびＲｙは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）ＲｘおよびＲｙは、それらによって置換されている炭素と一緒になって、３員〜７員の環を形成する
から選択され、
ｒ２は、０〜３であり、ｐは、０〜２であり、
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａ、Ｒ５ｄ、Ｒｘ、Ｒｙ、Ａ４ａ、Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、Ｑ１からそれぞれ独立に選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
各Ｑ１は、独立に、非置換であるか、それぞれ独立にＱ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されており、
各Ｑ２は、独立に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１であり、ここで、Ｒ７０およびＲ７１は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、またはＲ７０およびＲ７１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成し、
Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１である］。
【請求項４８】
ＲｘおよびＲｙが、
ｉ）ＲｘおよびＲｙは、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）ＲｘおよびＲｙは、それらによって置換されている炭素と一緒になって、３員〜７員の環を形成する
から選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
式：
【化２７】
を有する、請求項４７に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５０】
式：
【化２８】
を有する、請求項４９に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５１】
式：
【化２９】
を有する、請求項５０に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、ＲｘおよびＲｙは、両方ともメチルである］。
【請求項５２】
式：
【化３０】
の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、
Ｒ１ｃは、アラルキルであり、
Ｒ２ｃは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ５ｈは、ＯＲｃまたはＮＲ５ｉＲ５ｊであり、
Ｒｃは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ５ｉおよびＲ５ｊは、
ｉ）Ｒ５ｉおよびＲ５ｊは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、または
ｉｉ）Ｒ５ｉおよびＲ５ｊは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ａ４ｃは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキ（ケニ）（キニ）レン、シクロアルキレン、アリーレン、アラルケレン、アルキルアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンであり、
Ｒ４ｃは、Ｒ５ｈ、
【化３１】
であり、
Ｒ６ｃは、ＮＲ６ｙまたはＯであり、
Ｒ６ｙは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｃまたはＳ（Ｏ）ｐＲ９ｃであり、
Ｒ７ｃおよびＲ８ｃは、
ｉ）Ｒ７ｃは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ８ｃは、Ｒ７ｃ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｃおよびＳ（Ｏ）ｐＲ９ｃから選択される、または
ｉｉ）Ｒ７ｃおよびＲ８ｃは、それらによって置換されている窒素原子と一緒になって、３員〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成する
から選択され、
Ｒ９ｃは、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシまたはアラルコキシであり、
ｒ３は、０〜３であり、ｐは、０〜２であり、ｎ６は、０〜３であり、
ここで、Ｒ１ｃ、Ｒ２ｃ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ｈ、Ｒｃ、Ｒ５ｉ、Ｒ５ｊおよびＡ４ｃは、
Ｑ１からそれぞれ独立に選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ１基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
各Ｑ１は、独立に、非置換であるか、それぞれ独立にＱ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されており、
各Ｑ２は、独立に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チオキソ、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含有するアルケニル、１から２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであるか、または１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレン、アルキレンオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−）、アルキレンジオキシ（即ち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（即ち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｙは、１または２であるか、または、同じ原子を置換している２個のＱ２基は、一緒になって、アルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１であり、ここで、Ｒ７０およびＲ７１は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、またはＲ７０およびＲ７１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成し、
Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ７０Ｒ７１である］。
【請求項５３】
式：
【化３２】
を有する、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５４】
式：
【化３３】
を有する、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５５】
式：
【化３４】
を有する、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体
［式中、ｎ６は、１〜５である］。
【請求項５６】
式：
【化３５】
を有する、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５７】
【化３６−１】
【化３６−２】
【化３６−３】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５８】
【化３７】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項５９】
【化３８】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６０】
【化３９−１】
【化３９−２】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６１】
【化４０】
から選択される、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６２】
【化４１】
である、請求項４７に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６３】
【化４２】
から選択される、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６４】
【化４３−１】
【化４３−２】
【化４３−３】
【化４３−４】
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体。
【請求項６５】
請求項１から６４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項６６】
Ｃ３ａ受容体活性を調節する方法であって、前記Ｃ３ａ受容体を請求項１から６４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体と接触させるステップを含む方法。
【請求項６７】
Ｃ３ａ受容体調節に関連する疾患を治療、予防または改善する方法であって、請求項１から６４のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその誘導体を投与するステップを含む方法。
【請求項６８】
前記疾患が、急性および慢性炎症性疾患、アテローム硬化症、慢性多発性関節炎、全身性脈管炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、ＣＮＳ炎症性疾患、クローン病、食物アレルギー、非気管支アレルギー、変形性関節症、骨粗鬆症、甲状腺疾患、虚血性心疾患、腎疾患、リウマチ疾患、神経疾患、皮膚疾患、生体親和性／ショック疾患、アテローム、腸炎症、甲状腺炎、不妊、化膿性感染に対する感染性、糸球体腎炎、ナイセリア感染に対する感染性、再発性皮下腫脹、粘膜浮腫ならびに血栓症／溶血の再発性エピソードである、請求項６７に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５１３５３０（Ｐ２０１０−５１３５３０Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２９５６（Ｐ２００９−５４２９５６）
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６２３７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９３７１
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５０８３３９６６６）エンサイシブ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６２３７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９３７１
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５０８３３９６６６）エンサイシブ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
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