式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｙ、Ｌ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、インビボおよびインビトロで核酸分子および/または他の薬学的物質を送達するために用いられるナノ輸送体および送達複合体を提供する。さらに、本発明は、インビボで安定であり、かつ、代謝障害に関連する標的RNAをサイレンシングする化学改変RNAサイレンシング物質（たとえば、siRNA）、および、該RNAサイレンシング物質を本発明のナノ輸送体に会合させて含む、送達複合体を特徴とする。特徴的なRNAサイレンシング物質および送達複合体は、疾患遺伝子、たとえば代謝障害に関係する遺伝子を標的とするために有効な治療物質である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、当該化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害の処置または予防のための当該化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害活性を有し、動脈硬化性疾患、高脂血症または異脂質血症などの予防および／または治療に有効な、一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが置換されていてもよいフェニル基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基であり、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を提供する。
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【課題】
本発明は、優れた１１β−ｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅｒｏｉｄ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ ｔｙｐｅ１阻害作用を有するベンゾチアジン誘導体又はその薬理上許容される塩若しくはエステルに関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから独立に選択される１乃至５個の基で置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ｂから独立に選択される１乃至５個の基で置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｑは、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子等］を有するベンゾチアジン誘導体又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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【解決手段】 ｍｉＲＮＡの発現、加工、機能のレベルを調整するための化合物、組成物、及び方法が提供される。前記組成物は、スモールノンコーディングＲＮＡ及びｍｉＲＮＡを標的とするオリゴマー化合物を含む。オリゴマー化合物は強いｍｉＲＮＡ抑制活性を有し、さらに改善された治療インデックスを示す。さらに細胞中のｍｉＲＮＡ活性を選択的に調整するための方法を提供する。 （もっと読む）

タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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本発明は、新規ピロロピラジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患（特に、疼痛）の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

１）1以上の脂溶性スタチンおよび２）1以上の水溶性スタチンの2つの異なる群からの、1以上のスタチンを含有する組成物を開示する。本発明はまた、1型糖尿病および／または2型糖尿病（DM）、冠動脈疾患（CAD）、末梢血管疾患（PVD）、脳血管系疾患、心筋梗塞後（post MI）、脳卒中後（post CVA）、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および腹部大動脈瘤（AAA）を含むがこれらに限定されない心臓血管系疾患および他の血管系疾患の患者を、本発明の組成物を使用して治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害活性を有し、動脈硬化性疾患、高脂血症または異脂質血症などの予防および／または治療に有効な、一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基であり、置換されていてもよい同素環基等でさらに置換されていてもよく、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を提供する。
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【課題】 コレステロール生合成を抑制する高コレステロール血症治療用の医薬組成物を提供することである。
【解決手段】 血中コレステロールを低下させるのに有効な量の［Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸のヘミマグネシウム塩またはＮ−メチルグルカミン塩、および薬学的に許容しうる担体を含有する高コレステロール血症治療用の医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[Aはピリミジン等、R¹はC1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R²及びR³はそれぞれ異なって、C1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R⁴はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、R⁵、R⁶及びR⁷は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、ハロゲン原子を示す。] の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンEスクシネート(VES)安定化組成物、その調製方法、および実質的に水不溶性でかつ任意で化学的に不安定な薬理活性剤(ドセタキセルなど)のインビボ送達に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Ａｒ_１は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎまたは基（Ａ）を表し；Ａｒ_２は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し；Ｒは、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し；Ｒ’は、場合によって置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；カルボン酸、（Ｃ_１−Ｃ_４）カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。

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本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）で示される化合物、並びにその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び互変異性体の使用に関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ’_１、Ｘ、Ｘ’、Ｌ、およびＹは本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）