【課題】 気道平滑筋の増殖を阻害し、気道平滑筋の弛緩、気管支拡張作用を有し、さらに気道上皮からの炎症性サイトカインの分泌を阻害する、動物の慢性喘息の治療剤を提供する。
【解決手段】 １６α−ブロモアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６α−ブロモ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６α−フルオロアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６α−フルオロ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６β−ブロモアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６β−ブロモ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６β−フルオロアンドロステ−５−エン−１７−オン、１６β−フルオロ−５−アンドスタン−１７−オン等の化合物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

【課題】高収率で、かつ廃棄物を排出しないイソオキサゾール誘導体の製造方法ならびに新規イソオキサゾール誘導体。
【解決手段】
式（７）
【化２９】


[式中、Ｒ₁はアルキル、シクロアルキル、フェニル基などを示す。]で表される１−アル
キン化合物と硝酸鉄（III）とを、アセトンまたはアセトフェノンの存在下で反応させる
ことを特徴とする、式（８）
【化３０】


[式中、Ｒ₂はメチル、フェニルを示す。]で表されるイソオキサゾール誘導体の製造方法
。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン作用を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式Iと共に抗エストロゲン性作用を有する17α−アルキル−17β−オキシ−エストラ−１，３，５（10）−トリエンに関する。本発明はまた、医薬剤の調製のためへの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエンの使用、及び少なくとも１つの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエン及び少なくとも１つの医薬的に適合できるビークルを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、人間の低密度脂肪蛋白質（ＬＤＬ：Ｌｏｗ Ｄｅｎｓｉｔｙ Ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ）及びコレステロールの数値を効果的に下げ、高密度脂肪蛋白質（ＨＤＬ；Ｈｉｇｈ Ｄｅｎｓｉｔｙ Ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ）を上げる
【解決手段】一般式（ＩＩＩ）で表示される４，１７（２０）−Ｅ−プレグナジエン−３，１６−ジオン（Ｅ−ググルステロン）、及び一般式（ＩＶ）で表示される４，１７（２０）−Ｚ−プレグナジエン−３，１６−ジオン（Ｚ−ググルステロン）を、前記反応式に一般式（Ｉ）で表記される一般的なステロイドを出発物質として選択的に製造する方法を提供する。また、本発明は、前記一般式（ＩＩ）の化合物の製造を提供する。
【化１】
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本発明は、水溶性ポリマーを薬物担体として用いるワートマニンの可溶性誘導体に関し、明細書中に記載のような構造を有する化合物を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

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本発明は、ミトコンドリア遺伝病、もしくはミトコンドリア遺伝病に関連する疾病あるいは症状の治療、予防、もしくは発症リスクの軽減のため、スピロステノール誘導体の使用を含む方法、および組成に関するものである。 （もっと読む）

治療的に有効な量の糖脂質を被験体に投与することによって、被験体のボレリア・ブルグドルフェリ(Borrelia burgdorferi)に対する免疫応答を誘導するために使用することができる特有の化合物を提供する。このような投与は、被験体のライム病を予防または治療するために特に有用である。本発明の化合物および治療的に許容される塩を、薬学的または免疫原性組成物に製剤化することができる。
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本発明は、ＤＨＥＡそのものからのＤＨＥＡ誘導体（例えば、７−オキソ−ＤＨＥＡおよび７−ヒドロキシ−ＤＨＥＡ）の製造方法に関する。
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１７−スピロラクトンまたは対応する開ラクトン構造を含むステロイドを、１７−アルケニル基質または１７−アルキニル基質のカルボニル化によって得る。１７−アルケニル中間体は、１７−アルキニル基の半水素化によって製造することができる。多数の反応スキームを、エプレレノン（eplerenone）などの３−ケト−９，１１−エポキシ−１７−スピロラクトンステロイドの製造について開示する。新規な中間体、更には、このような新規な中間体を形成するまたはそれらを更に別の中間体または生成物へと変換するための、半水素化、カルボニル化、６，７−脱水素、フリル化または他の変換またはそれらの組合せによる工程も開示する。 （もっと読む）

本発明は、高血圧の診断における、ｈｓｇｋのフラグメントを含む一本鎖または二本鎖核酸の使用に関する。前記フラグメントの長さは、少なくとも１０個のヌクレオチド／塩基対であり、前記フラグメントは、ｈｓｇｋ１遺伝子のイントロン２における７３２／７３３位におけるヌクレオチドＧの挿入の存在または非存在によって生じる多型をさらに含む。本発明はまた、ＱＴ延長症候群の診断における、ｓｇｋファミリーのヒト相同体の過剰発現または機能的な分子改変と、ＱＴ間隔の長さとの直接的な相関の使用、および、ＱＴ延長症候群の診断における、ｓｇｋ遺伝子ファミリーのヒト相同体の核酸、またはそのフラグメントの１つの使用に関する。ｓｇｋ遺伝子ファミリーのヒト相同体における単一ヌクレオチドの多型（単一ヌクレオチド多型＝ＳＮＰ）は、特に、ＱＴ延長症候群に関する先天的な素因の診断に有用である。その他の形態において、本発明は、ＱＴ延長症候群の治療および／または予防に使用するための薬物を製造するための、ｓｇｋファミリーの遺伝子発現を高める機能的な活性化因子または転写因子の使用に関する。 （もっと読む）

ステロイドＣ−１７ベンゾアゾール、ピリミジノアゾール（アザベンゾアゾール）およびジアジンが記載される。それらの合成方法も記載され、それは３β−アセトキシ−１７−クロロ−１６−ホルミルアンドロスタ−５，１６−ジエンその類縁体と、そしてベンゾアゾールまたはピリミジノアゾール求核試薬のビニル“付加−脱離”反応のステップを有する方法と、そして１７−ヨードアンドロスタ−５，１６−ジエン−３β−オールまたはその類縁体と、トリブチルスタニルジアジンのパラジウム触媒交差カップリング反応を有する方法を含んでいる。化合物はヒトＣＹＰ１７酵素の強力な阻害剤であり、そして野生タイプおよび変異アンドロゲン受容体（ＡＲ）の両方の強力ナアンタゴニストである。化合物はヒト前立腺癌の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な、一般式（I）：R(OAlk)_nOCH₂COOH［式中、R は、アルコール由来の C_1〜50 アルキル、アルケニル及び／又はアルキルフェニル基であり、OAlk は、開環エチレンオキシド、プロピレンオキシド及び／又はブチレンオキシド単位を表し、n は 0〜100 の数である。］に相当するエーテルカルボン酸のステロールエステル及び／又はスタノールエステルに関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、Xは酸素原子又は=N-OH基を示し；Rは
【化２】


から選ばれる基を示し；Aは水素原子又はBと一緒になって炭素-炭素結合を示し；Bは水素原子、水酸基又はAと一緒になって炭素-炭素結合を示し；C、D、E及びFは水素原子又はDと一緒になって炭素-炭素結合を示す。]
で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの酸付加塩の1つに関する。但し、いくつかの化合物を除く。本発明は、医薬、特に神経保護因子としての使用に関する。本発明はまた、一般式(I)を有する新規化合物及び医薬組成物に関する。
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【課題】体内への吸収及び蓄積がなく安全性の高い抗肥満剤及び脂質代謝改善剤を提供する。
【解決手段】24-メチルコレスト-5-エン-3-オンを有効成分として含み、肥満の予防及び／又は治療、あるいは医薬脂質代謝の異常を伴う疾患の予防及び／又は治療に用いるための医薬。 （もっと読む）

本発明は、スーパーオキシドジスムターゼ-1(SOD)ダイマーを安定化する化合物を使用して、SODが凝集する速度を阻害する方法に関する。前記方法は、筋萎縮性側索硬化症の研究及び治療において有用である。本発明は、ダイマーを安定化する化合物を同定するために使用し得るアッセイ、及びこれらのアッセイにおいて使用するために修飾されたSOD分子も含む。 （もっと読む）

本発明は、新規な１４β−アルキル−１８−ノルステロイド、８α，１４β−ジアルキル−１８−ノルステロイド、スピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ペンタンもしくはスピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ヘキサン、加えて１４β−フルオロ−１５β，１７β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、１７−ヒドロキシ−１４，１５−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないＬｅｗｉｓ酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 （もっと読む）

本発明は、ミフェプリストン(RU 486またはRU 38 486)を含む式(I)を有する化合物およびその誘導塩の、ヘッジホッグタンパク質シグナリング経路を調節(活性化または阻害)することができる医薬品の製造のための新規な使用に関する。これは、該経路の非調節に関係する組織機能不全に関係する病理の治療を意図する。
【化１】

（もっと読む）

プロゲステロン活性と、抗電解質コルチコイド活性と、抗アンドロゲン活性とを有する合成ステロイドであり、避妊作用を有する医薬組成物の調製に有用なドロスピレノンの調製方法について、開示する。この方法は、１７α−（３−ヒドロキシプロピル）−６β，７β；１５β，１６β−ジメチレン−５β−アンドロスタン−３β，５，１７β−トリオールを酸化する工程を有する。
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本発明による方法は、（ａ）イソプロパノールへの溶解およびその後の結晶化によって１７α−アセトキシ−１１β−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル）−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（ＶＡ−２９１４）イソプロパノールヘミソルベートの結晶を形成させ、（ｂ）ＶＡ−２９１４イソプロパノールヘミソルベートの結晶を分離し、（ｃ）このＶＡ−２９１４イソプロパノールヘミソルベートをＶＡ−２９１４に転換することを含んでなる。化合物ＶＡ−２９１４は、治療および避妊に関する婦人科適応症、およびクッシング症候群や緑内障の治療に有用な抗プロゲステロンおよび抗グルココルチコイド作用を有するステロイドである。 （もっと読む）