植物であるアツバキミガヨラン（Yucca gloriosa）のステロイド系のチゴゲニンを基に、５α−アンドロスタン−３，１７−ジオンの新規の安息香酸ヒドラゾンを調製した。添付の図面の図で示す一般式（Ｉ）、一般式（ＩＩ）、及び一般式（ＩＩＩ）のヒドラゾンを合成する。ヒドラゾンは、抗Ｔ．Ｂ．、抗癌、及び抗ＨＩＶの有望な活性を示し、望ましくない副作用がより少ない、より有効で、毒性のより低い薬として非常に潜在性のあることが明らかになった。また、ヒドラゾンは、重度の健康問題を引き起こすホルモン異常の治療においても有益であることを証明することができた。 （もっと読む）

本発明によって、サルササポゲニンからチモサポニンＢＩＩおよび関連化合物への合成経路が提供される。また、目的のグリコン最終産物における複合化糖部分の in situ アセンブリに有利に用いることができるジケトン中間体が提供される。このジケトン化合物は、次いで、ホウ化水素還元剤を用いて選択的に還元され、目的の最終産物が形成される。最終産物および中間体のうちのある部分はそれ自体、新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】治療的に有効な用量のステロイド剤を鋤鼻器に投与することによってほてりをもつ個体を治療するための方法を提供する。
【解決手段】ほてりは、個体がもつ閉経後或いは去勢の結果であり得る。多くの実施態様において、ほてりをもつ個体を治療するための方法は、エストレン化合物、例えば、16α,17α-エポキシ-10β-ヒドロキシエストラ-4-エン-3-オン、を含有するステロイド剤を個体に投与することによって提供される。他の実施態様において、ステロイド剤を含有する医薬組成物が、ほてりをもつ個体を治療するために用いられてもよい。実施態様は、16α,17α-エポキシ-10β-ヒドロキシエストラ-4-エン-3-オンを含有するステロイド剤を鋤鼻器に投与して、ほてりを緩和することによって、ほてりをもつ、去勢された男性、並びに閉経後の女性及び更年期以降の男性を治療するための方法を含む。 （もっと読む）

【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、１分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基（ｍ＝１〜５）を含有する一般式（Ｉ）を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化ｎ−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式（Ｉ）の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識（例えば、Ｆの代わりに［^１８Ｆ］フッ素）を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 （もっと読む）

【課題】末端メチレン型のエノンを不斉還元し、対応する高い光学純度のアルコールを製造する方法。
【解決手段】次式のような不斉還元工程を含む、光学活性アルコールの製造方法。


ここで、Ａ^１、Ａ^２は置換されていてもよいフェニル基を表し、Ｒはメチル基またはエチル基を表し、Ｒ^１はメチル基または水素原子を表す。 （もっと読む）

本発明は、Ｚ、Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ^16a、Ｒ^16b及びＲ¹⁸残基が、請求項１に記載の意味を有する、一般的化学式Ｉで表される１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、並びにそれらの溶媒和物、水和物及び塩、並びにこれらの化合物の全ての立体異性体に関する。本発明はさらに、経口避妊のための、及び閉経前、閉経前後、及び閉経後の病状を処置するための医薬品、並びに前記誘導体を含む医薬品の製造のための、特に前述の適応症における適用のためのこれらの誘導体の使用に関する。本発明の誘導体は、プロゲステロン性作用、及び好ましい場合には抗ミネラルコルチコイド性作用、及び中性〜弱いアンドロゲン性作用を有する。
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本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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【課題】 高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値の正常値の上限である、７ mg/dlを超えると、痛風、痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤が投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。
【解決手段】 γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする高尿酸血症の予防または改善剤。γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする抗骨粗鬆症剤。 （もっと読む）

【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲン類似体とこれらの新規な生物学的活性ステロイドエストロゲン類似体の合成との分野に関し、すなわち６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲンの調製とエストロゲン受容体調節因子としてのそれらの使用とに関する。これらの新規なエストロゲン類似体は、エストロゲン受容体に対するリガンドであり、それ自体がエストロゲンの機能と関係する様々な病状の治療及び予防のために有用であり得る。これらの病状は、骨及び軟骨の障害、ＬＤＬコレステロールのレベルの増大、循環器疾患、認知機能の障害、脳変性障害、子宮内膜症及び他の種類の炎症、メタボリックシンドローム、並びに癌（特に乳房、子宮及び前立腺の）を含む。 （もっと読む）

TRPCイオンチャネルは、ヒト組織において広く発現される非選択的チャネルである。これらのチャネルは多数の生理学的機能に関与しており、そして新規な薬剤開発のための推定標的である。細胞及びそれ以外におけるTRPCイオンチャネルのより良好な理解を得るニーズが存在する。
本発明は、TRPCサブファミリーの識別性の阻害のために、TRPCイオンチャネルの研究を可能にする薬理学的ツール化合物を提供する。本発明において、ノルゲスチメートは、TRPC3、TRPC6及びTRPC7を選択的に阻害することが示される。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症性化合物、特に、ステロイドの性質の化合物の技術分野に関し、特に、副腎皮質ステロイドのニトロオキシ誘導体の新規な非晶形、その医薬製剤及び皮膚又は粘膜の疾患又は症状の治療又は予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−および／または４−置換アンドロスタン類およびアンドロステン類の３−位の新規なアミノオキシム誘導体、その製造方法、ならびに、心臓血管疾患（例えば、心不全および高血圧など）の処置のためのこれらを含有する医薬組成物に関する。より詳細には、一般式(I)を有する化合物（式中、置換基は、本出願に詳細に記載した意味を有する）を記述する。
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【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｃ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｃ）
（Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０の炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、レジスト材料中の樹脂類との相溶性がよく、酸拡散制御を行うことができる。また、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用できる。 （もっと読む）

【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】 グリフォラ・ガルガル（Grifola gargal）の子実体中に存在する破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定と、当該化合物の骨疾患治療剤としての提供。
【解決手段】 ３β，５α−ジヒドロキシエルゴスタ−７，２２−ジエン−６−オン、セレビステロール、及びこれらの化合物の薬学的に許容される塩からなる群から選択される一つ以上を有効成分として含有することを特徴とする骨疾患治療剤を使用する。 （もっと読む）

本発明は、７α−（ζ−アルキルアミノ−ω−ペルフルオロアルキル）アルキル側鎖を有する一般式Iのエストロゲン−拮抗性11β−フルオロ−17α−アルキルエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17−ジオールの新規調製方法、及び一般式IIのα−アルキル（アミノ）−ω−ペルフルオロ（アルキル）アルカン類、それらの調製方法及びこの目的のために必要とされる中間体に関する。

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【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルを提供する。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製のための改良されたプロセスを提供する。新規プロセスは、特にモメタゾンフロエート(MometasoneFuroate)の調製に適切である。
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本発明は、酵素的アルコーリシス反応を含む、対応する１７α，２１−ジエステルから出発するコルテキソロンの１７α−モノエステルおよび／またはその９，１１−デヒドロ誘導体を得るための、酵素的プロセスに関する。さらに本発明は、コルテキソロン１７α−プロピオネートおよび９，１１−デヒドロ−コルテキソロン１７α−ブタノエートの結晶形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（III）で表される１７−ケトステロイドから出発して、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ¹⁰、Ｒ¹³、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁴¹およびＲ⁴²基が、本明細書に示された意味を有する式（Ｖ）で表される中間体を経由する、式（Ｉ）で表される１７α−（３−ヒドロキシプロピル)−１７β−ヒドロキシステロイドの製造方法に関する。
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