式(I)の化合物（式中、それぞれの基は明細書に記載の通りである）は、心臓脈管疾患、特に心不全および高血圧を処置するための医薬の調製に有用である。本化合物は、Na+,K+-ATPaseの酵素学的活性の阻害剤である。本化合物は内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患、例えば常染色体優性多発性嚢胞腎(ADPKD)、子癇前症性高血圧および蛋白尿症における腎不全の進行、ならびにアデュシン多系性を有する患者における腎不全の進行を処置するための医薬の調製に用いられる。

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【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物であって、ここで：ｍは、０〜６；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８は水素、アルキル、アルコキシ等であり、Ｒ^７は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｒ^２１は、ヒドロカルビル、Ｒ^２２は水素、Ｒ^２３は水素、アルキルである化合物。 （もっと読む）

【課題】副作用がなく優れた前駆脂肪細胞分化誘導阻害作用を有する脂肪細胞分化阻害剤、ならびに肥満および肥満が関与する疾病の予防、改善または治療に優れた効果を奏する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品を提供することにある。
【解決手段】下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、メトキシ基、アセトキシ基または糖残基を表し、Ｒ^２は、酸素原子または水酸基を表し、Ｒ^３は、メチル基または水酸基を表し、Ｒ^４は、水素原子またはアセチル基を表し、
【化２】


は、単結合または二重結合を表す）で示されるククルビタシン化合物を有効成分とする脂肪細胞分化阻害剤ならびにこれを含有する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品である。 （もっと読む）

本発明は、ＥＲストレスに関連する疾患、例えば高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連する疾患を治療する又は予防するための新規な化合物、方法、及びそれらに関する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規医薬エーロゾル製剤、それらを調製する方法、治療におけるそれらの使用及び該製剤を含んでいる定量吸入器に関し、並びに、含有量の均一性におけるばらつきを低減させること及び/又は該製剤中の増強された微粒子画分(FPF)を提供することにおける生体適合性ポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザウイルスに対し細胞感染阻害活性をもつ糖脂質誘導体の提供。
【解決手段】下記式（４）で表される糖脂質誘導体。


（式（４）中、Ｒ及びＲ’はそれぞれ水素又はアシル基である） この糖脂質誘導体はインフルエンザウイルスに対する細胞感染阻害活性をもつ。 （もっと読む）

【課題】フォトレジスト組成物のパターンラフネスを低減させ、耐エッチング性を改良しうる手段を提供する。
【解決手段】


で示される化合物とステロイド骨格を有する化合物との反応で得られるシロキサン化合物、該化合物を含むフォトレジスト組成物、および該組成物を用いたパターン形成方法。 （もっと読む）

【課題】 末端二重結合の内部転位を抑え、エーテル化率が９０％以上の末端アルケニル基含有ポリオキシアルキレンステロール誘導体を得ること。
【解決手段】 下記の工程により製造することを特徴とする式（１）で表される誘導体の製造方法。
Ａ．乾燥減量が０．５重量％未満のステロール化合物を溶媒に溶解させた後、アルキレンオキシドを付加させポリオキシアルキレンステロール誘導体を得る工程。
Ｂ．得られたポリオキシアルキレンステロール誘導体とアルカリ金属化合物用いて、溶媒中でエーテル化反応を行い、エーテル化物を得る工程。
Ｃ．得られたエーテル化物を酸により中和した後、精製を行う工程。
Ｒ^１Ｏ−（ＡＯ）_ｎ−Ｒ^２ （１）
（但し、Ｒ^１Ｏはステロールの活性水素を除いた残基、Ｒ^２は炭素数３〜５の末端アルケニル基、ｎは３〜１５０でありオキシアルキレン基の平均付加モル数、ＡＯは炭素数２〜４のオキシアルキレン基である。） （もっと読む）

【課題】液晶配向膜のためのポリイミド樹脂に好適に用いられるステロイド骨格を有するジアミンを提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされるジアミン化合物。


ここで、Ｒ_１およびＲ_２は、それぞれ単結合あるいは二重結合でありかつＲ_３は２価の結合基または有機基である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の９β，１０α−ステロイドの微生物変換のためのアミコラトプシス・ムジテラネイ（Amycolatopsis mediterranei）種の菌株の使用、それらの対応する１１β−ヒドロキシルアナログ、並びにその種の特定の株に関する。更に、本発明は９β，１０α−ステロイドの変換方法、アミコラトプシス・ムジテラネイ種の菌株を使用する、それらの対応する１１β−ヒドロキシル誘導体、及びその後の該１１β−ヒドロキシル誘導体の細菌培養培地からの単離に関する。結果として生じた１１β−水酸化生成物は、１１β−位に異なる種類の置換基をもつ９β，１０α−配座を有する新規のステロイド化合物の製造に有用な中間体である。
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濾過胞手術の部位で酢酸アネコルタブを投与することによる、高眼圧調節の方法が開示される。本発明は、緑内障の濾過手術間または濾過手術に続いて、結膜下の空間およびテノン嚢下の空間に血管新生抑制剤（例えば、血管新生抑制コルチゼン）を投与することにより緑内障を処置する方法を包含する。一つの好ましい実施形態において、本発明は、強膜フラップに瘢痕がつくられることを予防し、そして前房とテノン嚢下／結膜下の空間との間に手術により創られた小孔が瘻孔形成手術後、開口したまま残ることを可能にし、それによって、緑内障により上昇したＩＯＰをもつ患者において眼内圧（ＩＯＰ）を低下させる方法を提供する。本発明の方法は、ブレブ濾過手術を受けている患者へ、必要とする治療上有効な量の血管新生抑制剤を含む組成物を投与する工程を包含する。
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本開示は、新規デメチルペンクロメジン類似体に関する。また、過剰増殖疾患を治療するための薬学的組成物およびそのような組成物を使用するための方法も開示する。一態様において、類似体は、式（Ｉ）により表される。

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本発明は、逆相カラム又はキラルカラムを用いてHPLC上にフルベストラント(fulvestrant)試料を置く工程、その試料を第一移動相と第二移動相を有する溶離物にてその試料を溶離する工程、そしてカラムからフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)A又はフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)Bの純化された留分を収集する工程を含むフルベストラント(fulvestrant)の異性体を分離する方法を含む。本発明は、HPLCにより決定される99.5%の純度のフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)A又はフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)Bを提供する。 （もっと読む）

【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、(1)抗プロゲステロン活性を有する化合物（例えば、フルベストラント（ICI182.780）、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなど）、(2)エストロゲン活性を有する化合物（例えば１７β―エストラジオール）、又は、(3)抗プロゲステロン活性を有する化合物とエストロゲン活性を有する化合物の混合物（例えば１７β―エストラジオール及びフルベストラント）、を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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本発明は、性腺刺激ホルモンの分泌を阻害するための剤としての９，１１−デヒドロコルテキソロンのＣ_３−Ｃ_１０１７α−エステル類の使用に関する。よって、本発明は、性腺刺激ホルモンの分泌に関連する疾患の治療のための医薬の調製のための９，１１−デヒドロコルテキソロンのＣ_３−Ｃ_１０１７α−エステル類の使用、および対応する医薬配合物に関連する。本発明は、具体的には、９，１１−デヒドロコルテキソロン１７α−ブチレートの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なトリテルペン化合物、その製造方法及びそれを有効成分として含有する癌抑制剤の提供。
【解決手段】カバノアナタケに含有する成分の各種トリテルペンを抽出し、トリテルペンの新規物質も含むそれらの構造を決定し、各物質における発ガンのプロモーション段階を抑制する癌抑制剤を開発した。それらの製造方法も開示した。またトリテルペンであるイノトジオールが、悪性の強いｐ３８８マウスリンパ性白血病細胞に対する抑制効果を持つことも明らかにした。 （もっと読む）

【解決課題】 アンモニウム塩を使用することなく、環状アミンを簡便な方法で、収率よく製造することができる、環状アミンの製造方法を提供する。
【解決手段】
カルボニル基のα位の少なくとも一方の炭素が３級又は４級である環状ケトンを、水素及びアンモニアでアミノ化した、環状アミンの製造方法において、アンモニウム塩が実質上存在しない雰囲気下で、白金族の塩化物を活性炭に含浸させ、次いで、これを水素還元することにより得られた、白金族金属からなる金属触媒を用いて、前記アミノ化を行うようにした。 （もっと読む）

早産の合併症を治療および/または予防する方法および組成物が提供される。この方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与を含む。早産の合併症を診断または予測する方法も提供される。この方法は2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝産物の検出を含む。

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【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の17（３−ヒドロキシプロピル）−３、17−ジヒドロキシアンドロスタンの無金属酸化による式（II）の３−オキソ−プレグナン−21, 17−カルボラクトン及び式（III）の３−オキソ−プレグン−４−エン−21, 17−カルボラクトンの生成方法に関する。さらに、本発明は、6β、7β；15β、16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグナン−5β−オール−21, 17−カルボラクトン（IV）のジクロロメタン・1/2溶媒化合物、及びドロスピレノンの生成方法にも関する。
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