本発明は、虚血性脳卒中を含むが、これに限定されない脳に対する血流の喪失と関連した少なくとも一つの症状を治療、改善または緩和させるための組成物及び方法を提供する。本発明の組成物は、胆汁酸化合物及び炭水化物を含み、ここで、これら二つの物質は、選択されたｐＨ値範囲内の溶液の全てのｐＨ値に対して溶液状態であることを特徴とする。前記症状は、梗塞体積、機能回復、細胞自滅死及び／またはｅＮＯＳ発現を含む。
（もっと読む）

【課題】 ステロイド化合物の新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】 ５位および２４位に２重結合を有するステロール類であるコレスタ−５，７，２４−トリエン−３β−オール、またはエルゴスタ−５，７，２４（２８）−トリエン−３β−オール、デスモステロールまたはフコステロール、エルゴスタ−５，２４（２８）−ジエン−３β−オールを原料として、以下の４つの工程、すなわち
（Ｉ）３位水酸基の酸化と５位２重結合の４位への異性化を行う工程
（ＩＩ）側鎖の酸化的切断により２４位をカルボキシル基またはそのエステル誘導体とする工程
（ＩＩＩ）７位に酸素官能基を導入する工程
（ＩＶ）４位２重結合の還元飽和化による５β立体構築を行う工程
を経て５β−３，７−ジオキソコラン酸又はそのエステル誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

後嚢混濁を防止するために用いる処理溶液を、白内障手術の前、中または後に、水晶体嚢に適用または導入する。処理溶液はイオン輸送機構干渉剤を含み、これは単独でまたは浸透圧ストレス剤および適当なｐＨを達成するための薬剤などの他の治療剤と組み合わされて、水晶体上皮細胞の剥離および／または死を選択的に誘発し、後嚢混濁が防止される。イオン輸送機構干渉剤は、細胞機構および広範囲の細胞の細胞イオン分布を干渉することができ、薬剤の濃度は、処理溶液が他の眼球細胞は実質的に無傷のままとしつつ、水晶体上皮細胞の細胞機構を選択的に干渉するように選択される。処理溶液は、他の眼球細胞および組織を実質的に損なうことなく、また、冗長な術前前処置を行うことなく、水晶体上皮細胞の細胞死および／または剥離を選択的に誘発する。 （もっと読む）

ヒンダード有機ホウ素化合物または有機水素化アルミニウム化合物を用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンを還元することにより、ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を立体特異的に調製する方法。３β−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体は、立体障害が相対的により大きな有機ホウ素化合物試薬を還元剤として用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を還元することにより調製してもよく、あるいは、３α−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体のＳ_Ｎ２反転により調製してもよい。有機水素化アルミニウム化合物は、３α，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を調製するために使用してもよい。本発明は、容易に入手可能であるかまたは簡単に調製可能である出発物質（例えば、ジオスゲニンから調製可能なジオスゲノン）から、サルササポゲニン，エピサルササポゲニン，スミラゲニン，エピスミラゲニン，およびこれらのエステルなどの有用なステロイド系サポゲニンへの好適な経路を提供する。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性繊維症、好中球減少症、又は他の例示した状態のような症状を改善又は処置するため化合物を使用することに関する。使用することができる化合物の例には、３β−ヒドロキシ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３α−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６β−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、１α，３β−ジヒドロキシ−４α−フルオロアンドロト−５−エン−１７−オン、１α，３β，１７β−トリヒドロキシ−４α−フルオロアンドロスト−５−エン、１β，３β−ジヒドロキシ−６α−ブロモアンドロト−５−エン、１α−フルオロ−３β，１２α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン−１７−オン、１α−フルオロ−３β，４α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン、及び４α−フルオロ−３β，６α，１７β−トリヒドロキシアンドロスタンが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、新規ジンセノシド化合物、ジンセノシド化合物を含む組成物（例えば、医薬組成物）、及びこれらのジンセノシド化合物の合成方法を提供する。さらに、本発明は、これらのジンセノシド化合物を使用する、ベータアミロイドペプチド生成を阻害する方法、及び病的状態、特に神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療及び予防する方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】低いコルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ、副腎皮質刺激ホルモン放出因子）レベルにより示されるようなストレス系の機能低下は、いくつかの疾患の原因となる。低減したＣＲＦの作用を増強することにより、前記のようなストレス系の機能低下などによる疾患を効果的に処置することを目的とする
【解決手段】本発明は新規なシクロアルタン型トリテルペンサポニン、これを有効成分として含有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）増強剤および副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）刺激時の副腎皮質刺激ホルモン分泌促進剤である。 （もっと読む）

検体と、コレステロールエステル加水分解酵素およびコレステロール酸化酵素、または、コレステロールエステル加水分解酵素、酸化型補酵素およびコレステロール脱水素酵素とを、胆汁酸誘導体を含有する水性媒体中で反応させ、生成した過酸化水素または還元型補酵素を測定することを特徴とする高密度リポ蛋白中のコレステロールの測定方法およびそれに用いる試薬。 （もっと読む）

製薬組成物又は獣医学組成物が非コルチコステロイド及び/又はこれらの塩、及び抗ムスカリン(抗コリン作用)薬、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む。組成物は種々の配合物として、またキットの形態で提供される。本発明の生成物は、種々の呼吸器、肺及び悪性疾患の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

本発明のベツリンおよびジヒドロベツリンアシル誘導体は強力な抗ＨＩＶ活性を有することが言い出された。本発明の化合物は、本明細書に記載された式Ｉを有する化合物、またはその製薬的に許容し得る塩［ここに、Ｒ₁は、Ｃ₂−Ｃ₂₀の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、Ｒ₂は、水素、クロロ、ブロモまたはヒドロキシであり、Ｒ₄は、水素、またはＣ（Ｃ₆Ｈ₅）₃であり、ここで、破線は、Ｃ₂₀とＣ₂₉との間の任意の二重結合を表する］である。 （もっと読む）

【課題】生物活性をもつジンセノサイドの合成方法に関する。
【解決手段】プロトパナキサジオールを選択的に保護し、単置換のプロトパナキサジオールを得て、グルコシル基供与体と単置換のプロトパナキサジオールが、ルイス酸の触媒作用の下でグリコシル化反応を行い、保護基を除去し、分離と純化により２０（Ｓ）−ジンセノサイドＲｈ２を得ることを特徴とする合成方法。該反応条件は温和であり、コストが低く、反応生成物の立体選択性が高く、収率が高く、純度が高いので、本発明合成方法は、工業化された大規模生産の方法に適している。 （もっと読む）

【課題】 ステロール及び／又はスタノール及び抗炎症剤の特定の種類を含有する誘導体及びそれを用いる心血管疾患の治療又は予防する方法の提供。
【解決手段】 本発明は、１つの観点として、ステロール及び／又はスタノール並びにサリチル酸及びアリールアルカン酸より選択されるＮＳＡＩＤを含む新規誘導体であって、それらの誘導体の塩を含み、及び次式
ａ）Ｒ₂−（ＣＨ₂）_n−ＣＯ−ＯＲ
ｂ）Ｒ₂−Ｒ
ｃ）Ｒ₂−ＣＯ−ＣＯ−ＯＲ
ｄ）式（１）
【化１】


（式中、Ｒはステロール又はスタノール部分を表し、Ｒ₂はサリチル酸又はアリールアル
カン酸から誘導され、及びｎは１ないし５を表す。）の一種又はそれ以上を有する新規誘導体を提供する。これらの新規誘導体の１種又はそれ以上を含有する医薬組成物、並びに、動物、特にヒトに一種又はそれ以上の化合物又はそれらの生物学的に許容される塩の無毒性量、且つ、治療的有効量を投与することを含む、心血管疾患及びその根底にある、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、高血圧症、血栓症、冠動脈疾患を含むがそれらに限定されない病気の治療又は予防のための、及び、冠動脈プラーク炎症、細菌誘発性炎症、ウィルス誘発性炎症及び急性疼痛及び外科的処置に伴う炎症を含む炎症の治療及び減軽減のための方法もまた提供する。
（もっと読む）

【課題】連用しても副作用の恐れがない、効果的で安全性の高い、リパーゼ作用の活性阻害機能を有する化合物を開発し、肥満防止、あるいは高脂血症状抑制、又はプロピオニバクテリウムアクネスなどの皮膚常在菌が産生するリパーゼを阻害することによるニキビなどの皮膚疾患の予防あるいは治療に有効な当該化合物を含有するリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤を提供すること。
【解決手段】チイサノサイド、１１−デオキシイソチイサノサイド、イソチイサノサイドから選ばれる１種以上を含む医薬、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ改善剤、食品、化粧料。 （もっと読む）

【課題】副作用がない、効果的で安全性の高い、リパーゼ作用の活性阻害機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）で示される化合物を含む、医薬、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ改善剤、食品、化粧料。
（もっと読む）

【課題】 緩和な条件下でアルデヒド由来のアセタールを選択的に脱保護する方法を提供する。
【解決手段】 塩化メチレン中、O℃下で、アルデヒド基由来のアセタール基を有する化合物に対し、有機塩基、及びTMSOTf又はTESOTfを順次加えて反応を行うことによりアルデヒド由来のアセタール基をアルデヒド基へと変換する。 （もっと読む）

本発明は、脂質ラフト内の病理プロセスに関係する障害の治療又は予防及び／又は改善のための薬剤の調製における特異的ステロイド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、標識を新規基質からＯ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）及びＯ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ融合タンパク質に転移させる方法、並びに、そのような方法において適切な新規基質に関する。目的とするタンパク質をＡＧＴ融合タンパク質に組み入れ、得られたＡＧＴ融合タンパク質を標識を有している特定のＡＧＴ基質と接触させ、並びに、該標識を認識及び／又は操作できるように設計されているシステム内で該標識を用いて、該ＡＧＴ融合タンパク質を検出し、及び、場合により、さらに操作する。本発明の方法で使用する特定のＡＧＴ基質は、Ｏ^６−置換グアニン誘導体又は関連する窒素含有ヒドロキシ−ヘテロ環及びそれらの硫黄類似体（ここで、該Ｏ^６−置換基は、グアニン又は対応するヘテロ環からＡＧＴへ移動するのに適する活性化されたメチル誘導体である）であり、さらに、１つの標識又は複数の同一であるか若しくは異なっている標識を有している。本発明は、さらに、そのような新規ＡＧＴ基質自体にも関し、また、そのような新規基質の製造方法及びそのような新規ＡＧＴ基質の合成において有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン化合物を穏やかな条件下で選択的に製造する方法の提供。
【解決手段】 亜鉛の存在下で３−オキソ−４−アザ−５−アンドロステン化合物を蟻酸とアルカンジオールとの混合物中で加熱することによって、フィナステライドの中間体として用いられる３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン化合物を選択的に製造できる。 （もっと読む）

本発明は、所望の特性を増強し、副作用を排除した化合物のライブラリーを製造する方法、並びに該方法によって製造された化合物を提供する。好ましい態様は、本発明の方法は、還元糖を採用し、保護及び活性化を必要としない普遍多岐な化学的グルコシル化方法を使用する。好ましい態様において、本発明は、有意に増大したヒト癌細胞に対する細胞毒効能及び腫瘍特異性を有する化合物を含み、ジギトキシンよりヒト細胞株において少ない強力なＮａ^＋／Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ阻害剤である新生配糖体ジギトキシン類似体のライブラリーを提供する。 （もっと読む）

チモサポニンＢＩＩの調製法であって、この方法は漢方薬の知母または、新鮮な知母（Ａｎｅｍａｒｒｈｅｎａ Ａｓｐｈｏｄｅｌｏｉｄｅｓ Ｂｇｅ．）の根茎またはひげ根を原料として用い、溶媒抽出、樹脂吸着、ポリアミドクロマトグラフィ、逆相カラムクロマトグラフィ、セファデックスＬＨ−２０上のカラムクロマトグラフィなどの工程の１種以上を従来の乾燥法である真空乾燥、凍結乾燥、噴霧乾燥などと組み合わせてチモサポニンＢＩＩを単離することからなる。本発明の方法によって得られるチモサポニンＢＩＩは純度９０％以上であり、この方法は簡単で、工業生産に使用するのに適している。 （もっと読む）