【課題】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤に関する。 （もっと読む）

種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ＮＨＥの特異的な阻害剤、および種々の治療的用途のためのＮＨＥ阻害剤を提供すること。
【解決手段】ＮＨＥの阻害剤として有用な、化合物ＦＸ１Ａ、化合物ＦＸ１Ｂ、化合物１３６０、化合物１３６１、化合物３７１、化合物１４３７および化合物３５３などの、新規に単離および合成されたアミノステロール化合物またはその薬学的に許容される塩であって、これらのステロイド化合物の中には、種々のＮＨＥを阻害することが見出されているものもあれば、単一の特定のＮＨＥを有利に阻害することが見出されているものもあり、これらの化合物の構造は、本明細書に示されるとおりである。 （もっと読む）

本発明は、肥満哺乳動物において体重減少を誘発するための化合物１４３６の使用を対象とする。本発明の別の態様は、外因性肥満を伴う合併症を、化合物１４３６の投与により治療する方法である。この合併症としては、ＩＩ型糖尿病、高血清コレステロール、心臓発作および脳卒中の発生、（特に、ピックウィック症候群における）睡眠時無呼吸、先天性肥満症候群（先天性レプチン、ＰＯＭＣ、およびＭＣ４Ｒ欠損症を含む）、非アルコール性脂肪性肝炎、および肥満による手術における合併症が挙がられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、新規保護剤を除く細胞保護剤を得るためのコレスト−４−エン−３−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物（式中、それぞれの基は明細書に記載の通りである）は、心臓脈管疾患、特に心不全および高血圧を処置するための医薬の調製に有用である。本化合物は、Na+,K+-ATPaseの酵素学的活性の阻害剤である。本化合物は内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患、例えば常染色体優性多発性嚢胞腎(ADPKD)、子癇前症性高血圧および蛋白尿症における腎不全の進行、ならびにアデュシン多系性を有する患者における腎不全の進行を処置するための医薬の調製に用いられる。

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ステロイド骨格に少なくとも一つのオキソ基を有する下記のステロイド構造（ＡＢＣＤ）を含むオキソステロイド化合物のエナンチオ選択的な酵素的還元のためのプロセスは、オキソステロイド化合物が、ＮＡＤＨまたはＮＡＤＰＨの存在下にてハイドロキシステロイド脱水素酵素にて還元され、ａ）オキソステロイド化合物は５０ｇ／リットル以上の濃度にて反応に供給され、ｂ）ハイドロキシステロイド脱水素酵素により形成された、酸化状態のＮＡＤまたはＮＡＤＰは、式ＲｘＲｙＣＨＯＨの第２級アルコールの酸化またはＣ４−Ｃ６のシクロアルカナールの酸化によって連続的に再生され（Ｒｘ、Ｒｙは、それぞれ独立に、水素、分枝または非分枝のＣ１−Ｃ８のアルキル基、および、Ｃtotal≧３を示す）、ｃ）別のオキシドレダクターゼ／アルコール脱水素酵素が、上記第２級アルコールの酸化または上記シクロアルカナールに対する酸化のためにそれぞれ使用される。
【化１】

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式(I)の化合物（式中、それぞれの基は明細書に記載の通りである）は、心臓脈管疾患、特に心不全および高血圧を処置するための医薬の調製に有用である。本化合物はNa⁺,K⁺-ATPaseの酵素学的活性の阻害剤である。これらは内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患、例えば、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）、子癇前症高血圧および蛋白尿症における腎不全の進行、ならびにアデュシン多形性を有する患者における腎不全の進行を処置するための医薬の調製に有用である。

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【課題】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物、こうした化合物を含む製剤、およびその治療上の使用について提供すること。
【解決手段】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物として、以下の式（Ｉ）の化合物およびその薬剤として許容される塩、溶媒和物またはアミノ酸抱合体を提供する。


（式（Ｉ）中、Ｒはエチル、プロピルまたはアリルである。） （もっと読む）

【課題】上皮細胞、そして特に尿路上皮に対する、治療用タンパク質、ポリペプチド（例えば、インターフェロン、ＩｎｔｒｏｎＡ）または遺伝子送達系または核酸の送達を改善する方法を提供すること。
【解決手段】タンパク質またはこのタンパク質をコードする核酸は、標的組織または器官の細胞に対するインターフェロンまたは核酸の送達を増大する送達増強因子を用いた治療と組み合わせて、この標的組織または器官に投与される。この方法および組み合わせは特にインターフェロン療法に応答性の癌または他の症状の治療に有効である。例示的な方法は、αインターフェロンまたはこのインターフェロンをコードする遺伝子送達系およびＳＹＮ３またはＳＹＮ３のホモログもしくはアナログを含む薬学的組成物の治療上有効な量の膀胱への経尿道膀胱内投与を包含する。 （もっと読む）

【課題】細胞または細胞集団に送達する薬剤量を高めることができる化合物および方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して水素またはヒドロキシル基であり、ｍおよびｎは、各々独立して約０〜２から選択され；Ｒ^３は−ＮＲ^４Ｒ^５であり、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、糖残基、必要に応じて置換されているアルキルなどを表す。
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本発明は、ＥＲストレスに関連する疾患、例えば高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連する疾患を治療する又は予防するための新規な化合物、方法、及びそれらに関する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖状態、特に、がんおよびがんに関連した状態の、小分子阻害剤からなる。例えば、関連する悪性腫瘍には、特に、卵巣がん、子宮頚がん、乳がん、直腸結腸がん、および膠芽腫がある。従って、本発明の化合物はこれらの疾患の治療、予防、または抑制のうち少なくともいずれかに有用である。よって、本発明は、該化合物を含んでなる医薬製剤、ならびに該化合物および製剤を用いてがんを抑制し、また前記疾患を治療、予防、または抑制する方法も含む。 （もっと読む）

前立腺特異的膜抗原（ＰＭＳＡ）の強力阻害剤である、式：Ａ−Ｌ−Ｂの化合物であって、式中、Ａがグルタメートまたはグルタメート類似体であり；Ｌがホスホルアミデートまたはホスホルアミデート類似体であり；Ｂがセリンまたはセリン類似体である、化合物が記載される。このような化合物は、前立腺癌の治療に有用であり、蛍光色素に化学的に結合する場合、蛍光イメージングのために前立腺癌細胞を効率的かつ選択的に標識することができる。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザウイルスに対し細胞感染阻害活性をもつ糖脂質誘導体の提供。
【解決手段】下記式（４）で表される糖脂質誘導体。


（式（４）中、Ｒ及びＲ’はそれぞれ水素又はアシル基である） この糖脂質誘導体はインフルエンザウイルスに対する細胞感染阻害活性をもつ。 （もっと読む）

【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）

有機化合物の水素添加を加速させる方法を提供する。この方法は、マイクロ波空洞における水素添加に適切な少なくとも１つの反応物を収容するためのマイクロ波透過反応容器を配置することと、前記反応容器をパージすることと、前記反応容器に水素ガスを充填することと、前記空洞内ならびに前記容器およびその内容物に、前記反応物における化学変化を生じさせるために十分な時間の間連続単一モードのマイクロ波放射を加えることとを含む。
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【課題】新規の化学成分を未利用資源として提供すること。
【解決手段】トゲケホコリの子実体を、メタノール、アセトンで抽出し、それらの抽出物を合わせて溶媒を蒸留により除去し、得た抽出物についてＳｉｌｉｃａ ｇｅｌカラムクロマトグラフィーを行い、溶出したフラクションについて、更にＯＤＳカラムクロマトグラフィーを行って得た化合物とする。また、クロロホルムの溶媒で溶出したフラクションについてＯＤＳカラムクロマトグラフィーでさらに精製を行い、得られたフラクションについて、高速液体クロマトグラフィーで更に精製を行って得た化合物とする。 （もっと読む）

本明細書ではウイルス感染症を治療するのに有用な置換タラキサスタンを提供する。したがって、第１の態様では、本発明は式Ｉの化合物


式Ｉ
および薬学的に許容されるその塩（変数Ｒ_１、Ｒ_２およびＸは本明細書で定義されている）を提供する。本明細書に記載する化合物は、ＨＩＶウイルスのＨＩＶ１型およびＨＩＶ２型などの被包性レトロウイルスの成熟を含む、レトロウイルスの成熟を阻害することによって作用すると考えられる。そうした式Ｉの化合物を含む医薬組成物が本明細書に含まれる。本明細書では、そうした化合物を用いてＨＩＶウイルスに感染したヒト患者を治療する方法、およびＡＩＤＳの死亡率を低減させる方法も提供する。
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【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤の製造に適した化合物及び該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


［Ｒは式（II）で表される構造を部分構造として含む炭化水素基を示し；Ｌは２価の連結基を表し；Ｃｈは３個以上の窒素原子を含むキレート形成部を示す］


で表される化合物、該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物、該キレート化合物を含む膜構成成分として含むリポソーム、及び該リポソームを含むＭＲＩ又はシンチグラフィー造影剤。 （もっと読む）