本発明は、コリンキナーゼ酵素の選択的遮断薬としてのトリテルペンキノンおよびトリテルペンフェノール誘導体、それらの薬学上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または立体異性体、それらを含有する医薬組成物、腫瘍および寄生生物性疾患またはウイルス、細菌もしくは真菌により引き起こされる疾病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

虚血性疾患に起因する心筋の損傷又は傷害の治療又は修復において、心筋細胞を再生させるための医薬組成物及び方法。医薬組成物は、式（Ｉ）の骨格構造を有する活性成分化合物を含有する。当該活性成分化合物は、（ａ）筋原性前駆細胞の生存能力を増加させて、前記前駆細胞を、絶対的虚血期間を通じて生存可能にするステップ、（ｂ）筋傷害が位置する心臓領域において、損傷した血液供給ネットワークを再構成するステップ、及び（ｃ）心臓の細胞系譜に沿った前記前駆細胞の心筋原性分化効率を高めるステップ、の実施を可能とする。前記ステップは、同時に、又は任意の特定の順序で実施される。
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【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

【課題】 沙棘由来の抗炎症効果を持つ化合物を明らかにするとともに、該化合物の新規用途を開発することを目的とする。
【解決手段】 下記一般式（１）に示すトリテルペン誘導体並びに該トリテルペン誘導体、又は薬理学的に許容される塩を有効成分とする、一酸化窒素産生抑制剤及びラジカル消去剤により解決する。
【化１】


（上記式中、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は同時に又は各々独立して水酸基、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基又はアルキルエーテル基を意味する。） （もっと読む）

早産の合併症を治療および/または予防する方法および組成物が提供される。この方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与を含む。早産の合併症を診断または予測する方法も提供される。この方法は2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝産物の検出を含む。

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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた中性脂肪減少効果を示すリパーゼ活性化作用を呈するアントラキノン誘導体を提供する。また、この誘導体を含有する副作用が弱く、優れた抗肥満薬、食品製剤及び化粧品を提供する。
【解決手段】 アントラキノン誘導体は、植物由来のステロイドとアントラキノンからなる化合物である。また、ギシギシの実、葉又は根の粉砕物、大豆の粉砕物を納豆菌により発酵させ、アルカリ還元化して得られる化合物である。抗肥満薬は、は中性脂肪減少効果を示すアントラキノン誘導体を主成分とするものである。化粧品は中性脂肪減少効果を示し、アントラキノン誘導体からなるものである。中性脂肪減少効果を示す食品製剤は、アントラキノン誘導体１重量に対し、バナバの葉の抽出物０．００１〜０．０１重量及びカキの葉の抽出物０．０１〜１重量からなるものである。 （もっと読む）

【課題】間葉細胞機能、例えば平滑筋および線維芽細胞の増殖またはサイトカイン発現を調整するための化合物および方法、ならびに間葉細胞機能と関連する状態、例えば喘息と関連する気道過敏症を治療するための化合物および方法。
【解決手段】本化合物は炎症も抑制する。本化合物はエストラトリエン誘導体のクラスであり、２、６または１７の位置で置換された芳香族置換基を含む、基Ａを含んでいる２−メトキシエストラジオールの様々な誘導体を含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、可変要素は明細書中で定義される）で表される化合物を投与することによって望ましくない血管新生を特徴とする哺乳類疾患を治療するための組成物および方法。

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【課題】エラスターゼ阻害作用、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害作用、表皮角化細胞増殖促進作用又は線維芽細胞増殖促進作用を有する物質を見出し、当該物質を配合した皮膚化粧料、並びに当該物質を有効成分とする抗老化剤、エラスターゼ阻害剤、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害剤、表皮角化細胞増殖促進剤及び線維芽細胞増殖促進剤、並びに当該物質を配合した皮膚化粧料を提供する。
【解決手段】皮膚化粧料に、コロソリン酸を配合する。また、抗老化剤、エラスターゼ阻害剤、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害剤、表皮角化細胞増殖促進剤又は線維芽細胞増殖促進剤に、コロソリン酸を有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が提供される。式中、Ｒ^１は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ_１〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ^１はＲ_３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ_１はＲ^３とともに；ピラゾールであって、Ｒ^４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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肺高血圧症およびそれに関連する他の状態の処置のための方法が提供される。特に、この方法は、エストラジオール代謝産物、または生分解性微粒子もしくはナノ粒子と結合したエストラジオール代謝産物を、単独でか、または、他の治療剤と組合せて使用する、肺高血圧症の処置を含む。好ましいエストラジオール代謝産物としては、２−メトキシエストラジオール、４−メトキシエストラジオール、２−ヒドロキシエストラジオール、および４−ヒドロキシエストラジオール、ならびに／またはこれらの合成誘導体およびアナログ、またはこれらのプロドラッグが挙げられる。この組成物はまた、制御放出処方物の形態であり得る。
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【課題】シトルラス属植物に含有される成分の解明を行う。
【解決手段】本発明は、シトルラス属植物から低級脂肪族アルコールもしくはその含水物による抽出によって得られる抽出液または抽出エキスを有効成分として含有することを特徴とする抗アレルギー性組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

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本発明は一般式 (I) の化合物の使用に関する: 式中: R²はC₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたは-O-C_nF_mH_o基であり、ここでn = 1、2、3、4、5または6であり、m > 1かつm + o = 2n + 1であり、R¹⁴およびR¹⁵は各場合において水素であるか、あるいは一緒になってメチレン基または追加の結合を形成し、R¹⁶は水素であり、R¹⁷は水素、ヒドロキシ、C₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたはSO₃NHXであり、Xは水素、C₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アシルである。ステロイド骨格の環BおよびDにおいて、破線はさらに2つまでの二重結合を表すことができる。また、薬剤の製造に薬学上許容される前記化合物の塩が開示される。
【化１】

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本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

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本発明は、マデカソサイドと、ターミノロサイドと、任意にアシアチコサイドとの混合物を含む抽出物、抽出物の総重量に対してマデカソサイドとターミノロサイドとアシアチコサイドとの混合物を75重量%より多く含むセンテラアシアチカの抽出物、および抽出物の総重量に対してマデカソサイドとターミノロサイドとの混合物を95重量%より多く含むセンテラアシアチカの抽出物を調製するための方法、ならびに炎症機構を調節するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ビグアナイド系薬物とナテグリニド系薬物との両方の性質を併せ持ち、かつこれらの薬物よりも副作用が低減された新たな糖尿病治療薬を提供すること。
【解決手段】 コロソリン酸、コロソリン酸類縁体又はこれらの薬学的に許容される塩を有効成分として含有する糖新生抑制剤。 （もっと読む）

シクロオキシゲナーゼ−２酵素を阻害するｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅについて述べている。とりわけ、Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ由来の化合物はｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅの好ましい供給源であり、一方それらは他の植物の供給源由来であることもある。このＣＯＸ−２阻害はＣＯＸ−１に対しては起こらず選択的である。 （もっと読む）

後嚢混濁を防止するために用いる処理溶液を、白内障手術の前、中または後に、水晶体嚢に適用または導入する。処理溶液はイオン輸送機構干渉剤を含み、これは単独でまたは浸透圧ストレス剤および適当なｐＨを達成するための薬剤などの他の治療剤と組み合わされて、水晶体上皮細胞の剥離および／または死を選択的に誘発し、後嚢混濁が防止される。イオン輸送機構干渉剤は、細胞機構および広範囲の細胞の細胞イオン分布を干渉することができ、薬剤の濃度は、処理溶液が他の眼球細胞は実質的に無傷のままとしつつ、水晶体上皮細胞の細胞機構を選択的に干渉するように選択される。処理溶液は、他の眼球細胞および組織を実質的に損なうことなく、また、冗長な術前前処置を行うことなく、水晶体上皮細胞の細胞死および／または剥離を選択的に誘発する。 （もっと読む）