本発明は、式（III）で表される１７−ケトステロイドから出発して、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ¹⁰、Ｒ¹³、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁴¹およびＲ⁴²基が、本明細書に示された意味を有する式（Ｖ）で表される中間体を経由する、式（Ｉ）で表される１７α−（３−ヒドロキシプロピル)−１７β−ヒドロキシステロイドの製造方法に関する。
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胆汁酸および関連組成物ならびに合成および使用の方法。より具体的には、デオキシコール酸および関連組成物であって、動物起源のすべての部分がなく、発熱部分がない組成物。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。
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本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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【化１】


本発明は、新規ステロイド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体の少なくとも１つにより調節される障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新規の一連の脂質ベースのカチオン性１７α−置換−エストラジオール誘導体を提供する。本発明は、更に、新規の一連の１７α−置換−エストラジオール誘導体の調製のための方法を提供する。本発明は、エストロゲン反応性細胞株におけるこれらの分子の高度に選択的な抗癌活性に関する情報も提供する。該化合物は、ＭＣＦ−７、Ｔ４７Ｄ（エストロゲン受容体陽性細胞株）、ＭＤＡ−ＭＢ−４６８（エストロゲン受容体ノックアウト細胞株）、Ｈｅｌａ（子宮頸癌）のような婦人科関連の癌細胞株に対して高レベルの毒性を誘発する。本発明のクラスの脂質ベースのカチオン性エストラジオール誘導体は、民族性にかかわらず、女性集団に最もよくみられる婦人科関連の癌の治療のための標的特異的に送達可能な抗癌剤の開発に特定の用途を見出されると思われる。
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本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

【課題】解像性とマスク被覆率依存性に優れ電子線や遠紫外線を用いた微細加工に有用なパターン形成材料。
【解決手段】下式（１）で表される含窒素へテロ環を有する分子量３８０以上の含窒素有機化合物をクエンチャーとして含有するレジスト材料。


（Ｒ¹は両端で結合する窒素原子と共に含窒素へテロ脂肪族環又は含窒素ヘテロ芳香族環を形成する炭素数２〜２０の２価の置換基を表し、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又はハロゲン原子を含んでもよい。Ｒ²は炭素数２〜１０のカルボニル基を含んでもよいアルキレン基。Ｒ³は炭素数２２〜５０の水酸基、カルボニル基、エステル基、エーテル基又はシアノ基を含んでもよいアルキル基又はアシル基。）
【効果】含窒素有機化合物を含有するレジスト材料は、高い解像性と良好なマスク被覆率依存性を与えるものであり、電子線や遠紫外線を用いた微細加工に有用であり、超ＬＳＩ製造用の微細パターン形成材料として好適である。 （もっと読む）

【課題】エポキシメキスレノンおよびエポキシメキセレノン系化合物の合成。
【解決手段】複数の新規反応スキーム、新規操作工程、および新規中間体が提供され、エポキシメキセレノン系化合物式Ｉにおいて：−Ａ−Ａ−は、基−ＣＨＲ^４−ＣＨＲ^５−または−ＣＲ^４＝ＣＲ^５−であり；Ｒ^３は、適切な置換基から独立に選択され；Ｒ^１は、アルファ−配向の低級アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニル基であり；−Ｂ−Ｂ−は、基−ＣＨＲ^６−ＣＨＲ^７−、またはアルファ−もしくはベータ−配向の基であり、そして、Ｒ^８とＲ^９は、適切な置換基から独立に選択されるか、またはＲ^８とＲ^９は、一緒に炭素環または複素環構造を構成するか、またはＲ^８またはＲ^９は、Ｒ^７と一緒に、五員環Ｄ環に縮合した炭素環または複素環構造を構成する。
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本発明に係る調製方法では、カルボキシル基、ヒドロキシル基、またはアミノ官能基を有する上記水不溶性テルペノイドの当該官能基が、Ｘ^ａが‐ＯＣ‐Ｒ‐ＣＯＯＨである上記水不溶性テルペノイドの上記ヒドロキシル基に結合する一般式Ｘ^ａで示される置換基と、Ｘ^ａが‐ＯＣ‐Ｒ‐ＣＯＯＨである上記テルペノイドの上記アミノ基に結合する一般式Ｘ^ａで示される置換基と、Ｘ^ｂが‐（ＣＨ_２）_ｎＮ^＋Ｒ_３Ｙ⁻である上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｂの第四アンモニウム置換基と、Ｘ^ｃが‐（ＣＨ_２）_ｎＲ^＋Ｙ⁻である上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｃで示される第四アンモニウム置換基と、Ｘ^ｄが‐Ｒ‐ＣＯＯＨを表す上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｄで示される置換基と、Ｘ^ｅがグルコシル、ガラクトシル、アラビノシル、ラムノシル、ラクトシル、セロビオシル、マルトシル、およびそれらの２‐デオキシ類似体からなる群から選択される、上記テルペノイドの上記ヒドロキシル基または上記カルボキシル基に対してαまたはβグリコシド結合によって結合するグリコシル置換基Ｘ^ｅとからなる群から選択される置換基によって誘導体化され、続いて、調製された当該誘導体が、水と、シクロデキストリンと、必要に応じて薬学的に許容される補助物質とを含有する溶液に溶解されて、シクロデキストリンを含有する包接誘導体を形成する。 （もっと読む）

本発明は、老齢の哺乳類対象、低い血清ＤＨＥＡＳ値を有する哺乳類対象、高い血清コルチゾール／ＤＨＥＡＳ比を有する哺乳類対象又は高い好中球数を有する哺乳類対象において、感染又は感染状態の予防又は治療等の、免疫を刺激するための薬剤を製造するためのグルココルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。特に、このグルココルチコイド受容体アンタゴニストは、ＵＳ６３２９５３４及びＷＯ２００１１６１２８において定義及び／又は例示されたジベンゾピラニル誘導体、ミフェプリストン及び（１１β、１７β）−１１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イル）−１７−ヒドロキシ−１７−（１−プロピニル）エストラ−４，９−ジエン−３−オンから成る群から選択できる。 （もっと読む）

アミド基の窒素がスルホニルアミノカルボニル−(Ｃ_１−４)−アルキル基により置換されている４−(３−ヒドロキシ−１０,１３−ジメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ[ａ]フェナンスレン−１７−イル)−ペンタン酸アミド；および医薬としてのそのような化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、Rが水素またはα-ヒドロキシであり、7位のヒドロキシル基がαまたはβ位にある、式（I）の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体に関する。

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本発明は一般式Iの新規18-メチル-19-ノルアンドロスタ-4-エン 17,17-スピロエーテル（式中、Zは酸素原子、2個の水素原子、=NOR基又は=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基、R⁴は水素原子、ハロゲン原子又はトリフルオロメチル基、R⁶及び/又はR⁷はα又はβ配置でもよく、そしてR⁶とR⁷は互いに独立して水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基又は2〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルケニル基又は3〜5個の炭素原子を有する飽和シクロアルキル基又は一緒になってメチレン基又は二重結合であり、又はR⁶はα又はβ配置のハロゲン原子及びR⁷は水素原子である）を開示する。新規化合物は、プロゲステロン作用及び抗ミネラルコルチコイド作用を有する。
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【課題】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規エンフマフンギン誘導体および薬学的に許容できるその塩、その合成、ならびに（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素の阻害剤としてのその使用に関する。本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩、ならびに本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物は、抗真菌感染症ならびに関連する疾患および病状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物、こうした化合物を含む製剤、およびその治療上の使用について提供すること。
【解決手段】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物として、以下の式（Ｉ）の化合物およびその薬剤として許容される塩、溶媒和物またはアミノ酸抱合体を提供する。


（式（Ｉ）中、Ｒはエチル、プロピルまたはアリルである。） （もっと読む）

本発明は、ＥＲストレスに関連する疾患、例えば高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連する疾患を治療する又は予防するための新規な化合物、方法、及びそれらに関する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｇは、フルオロカルビル基であり、Ｒ^１は、スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基、またはスルホンアミド基のいずれか１つである）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは複合体を提供する。本発明はまた、薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤、またはアジュバントと任意選択的に混合した、式Ｉを有する化合物を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、有効なステロイドスルファターゼインヒビターとして作用することができる新規の化合物を提供する。
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本発明は、新規な７−オキサ−エストラ−４，９−ジエン−３，１７−ジオン誘導体，それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを少なくとも１種のプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）