本発明は、新規な１１−燐ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体が媒介する障害および病気の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、四環式ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

【課題】抗プロゲスチン効果を有する製薬的価値のある種類のステロイド化合物の提供、これらのステロイド化合物を調製する方法の提供、プロゲスチン依存性に関連した疾患を処置する薬学的組成物、および受精能抑制、中絶または避妊用の薬学的組成物および抗癌用の薬学的組成物の提供、プロゲスチン依存性に関連した疾患を処置する薬剤、および受精能抑制、中絶または避妊用の薬剤および抗癌用の薬剤の調製における該ステロイド化合物および薬学的組成物の用途の提供。
【解決手段】ステロイド化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、それらの調製方法、それらを活性成分として含有する薬学的組成物など。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ステロイド化合物の新規な製造方法を提供することである。
【解決手段】５位および２４位に２重結合を有するステロール類であるコレスタ−５，７，２４−トリエン−３β−オール、またはエルゴスタ−５，７，２４（２８）−トリエン−３β−オール、デスモステロールまたはフコステロール、エルゴスタ−５，２４（２８）−ジエン−３β−オールを原料として、以下の４つの工程、すなわち
（Ｉ）３位水酸基の酸化と５位２重結合の４位への異性化を行う工程、
（ＩＩ）側鎖の酸化的切断により２４位をカルボキシル基またはそのエステル誘導体とする工程、
（ＩＩＩ）７位に酸素官能基を導入する工程、及び
（ＩＶ）４位２重結合の還元飽和化による５β立体構築を行う工程、
を経て５β−３，７−ジオキソコラン酸又はそのエステル誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、FXR媒介性の疾患または状態の治療のための、式中、R₁が水素またはアルキル基であり；R₂が水素、またはハロゲン、ニトロ、アルキルオキシ、アミノもしくはカルボキシ基であり；YがCH₂、酸素または硫黄であり；nが1〜4の整数である、式 (I) の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体に関する。

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【課題】ウイルス性心筋炎およびウイルス性心筋炎に関連するウイルス性疾患の予防または治療剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、−Ａ−Ａ−は基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−または−ＣＨ＝ＣＨ−基：Ｒ_１は水素原子、Ｒ_２はα配置の低級アルコキシカルボニル基、またはＲ_１とＲ_２とが一緒にメチレン基を示す：−Ｂ−Ｂ−は基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−などを示す）で示される化合物、特にエプレレノンを有効成分とする。 （もっと読む）

本発明は、ケノデオキシコール酸（３α，７α−ジヒドロキシ−５β−コール酸）を精製する方法に関する。特に、本発明は、ブタ胆汁固形化物に含まれる低級のケノデオキシコール酸混合物から高収率及び高純度でケノデオキシコール酸を精製する方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れたコラーゲン増加作用を呈するウルソ酸誘導体、それからなる食品製剤、化粧品及び抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 ウルソ酸誘導体は、ウルソ酸とベタイン、ガンマ−アミノ酪酸、没食子酸、エイコサペンタエン酸、ケイヒ酸、パラ−クマル酸のいずれから選択される一つがエステル結合した誘導体である。また、ウルソ酸誘導体は、柿の葉の粉砕物、ベタイン、ガンマ−アミノ酪酸、没食子酸をエステル交換反応用リパーゼと反応してアルカリ還元して得られるものである。さらに、ウルソ酸誘導体は、ローズマリーの粉砕物、ベタイン、大豆粉砕物と納豆菌を発酵させてこれをアルカリ還元して得られるものである。食品製剤、化粧品及び抗炎症剤はウルソ酸誘導体を含有するものである。 （もっと読む）

本発明は、性腺刺激ホルモンの分泌を阻害するための剤としての９，１１−デヒドロコルテキソロンのＣ_３−Ｃ_１０１７α−エステル類の使用に関する。よって、本発明は、性腺刺激ホルモンの分泌に関連する疾患の治療のための医薬の調製のための９，１１−デヒドロコルテキソロンのＣ_３−Ｃ_１０１７α−エステル類の使用、および対応する医薬配合物に関連する。本発明は、具体的には、９，１１−デヒドロコルテキソロン１７α−ブチレートの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

２θ＝６．５８±０．２、８．５４＋０．２、１２．２８±０．２、および１９．６８±０．２において主ピークを有するＸ線回折パターンを特徴とする、結晶形態での（３β，５β，７α，１２α）−７，１２−ジヒドロキシ−３−｛２−［｛４−［１７β−ヒドロキシ−３−オキソ−１７α−プロプ−１−イニルエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］フェニル｝（メチル）アミノ］エトキシ｝コラン−２４−酸の半水和物を提供する。この結晶材料は、肝臓の糖質コルチコイド応答過剰に関係する状態の治療において有用である。
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本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）

３α−７α（β）−ジ−ヒドロキシ−６α（β）−エチル−５β−コラン酸（Ｉ）であってＲが直鎖又は分岐のＣ_１〜Ｃ_５のアルキルであるもの、並びに中間体である３α−ヒドロキシ−６β−アルキル−７−ケト−５β−コラン酸（ＶＩＩＩ）及び３α−ヒドロキシ−６α−アルキル−７−ケト−５β−コラン酸（ＩＸ）の調製方法。
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本発明は、抽出剤を用いての、α−ヘデリン含有ツタの葉抽出物の製造方法に関する。この方法において、一定量の乾燥したツタの葉を、まず粉砕し、その後水を加え発酵させ、続いて抽出剤を加えて抽出し、最後に抽出物を乾燥する。 （もっと読む）

CAスペーサーペプチド1(SP1)タンパク質前駆体(p25)由来のウイルスGagキャプシド(CA)タンパク質(p24)のプロセシングを破壊することによるHIV-1複製の阻害が開示される。Gag p25タンパク質における変異を含むアミノ酸配列(ジメチルスクシニルベツリン酸またはジメチルスクシニルベツリンによるp25からp24へのプロセシングの阻害の減少をもたらす変異を伴う)、このような変異した配列をコードするポリヌクレオチド、およびこのような変異した配列に選択的に結合する抗体もまた含まれる。阻害の方法、阻害化合物、およびHIV Gagタンパク質のタンパク質分解性プロセシングを標的化する阻害化合物を発見する方法が含まれる。1つの態様において、このような化合物は、プロテアーゼ酵素ではなくGagタンパク質分解切断部位への結合によって、GagとのHIVプロテアーゼ酵素の相互作用を阻害する。別の態様において、Gagタンパク質分解部位の領域における変異を含むウイルスまたは組換えタンパク質が、タンパク質分解性プロセシングを標的化する化合物を同定するためのスクリーニングアッセイ法において使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

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本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

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本発明は、癌腫およびＨＩＶ疾患の治療に高い活性を有するベツリン酸の新規な誘導体に、この型の新規なベツリン酸誘導体の製法に、およびそれらの医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】コール酸、および／またはシムノールおよび／またはシムノールエステル、または、胆汁末、または、胆汁エキス、または、胆汁酸、または、ゴオウ、または、人工ゴオウ、とくに、さらにイソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体とを含む体質改善剤を提供する。
【解決手段】コール酸、および／またはシムノールおよび／またはシムノールエステル、または、胆汁末、または、胆汁エキス、または、胆汁酸、または、ゴオウ、または、人工ゴオウ、とくに、さらにイソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体とを含む体質改善剤。 （もっと読む）

本発明は、ミフェプリストン(RU 486またはRU 38 486)を含む式(I)を有する化合物およびその誘導塩の、ヘッジホッグタンパク質シグナリング経路を調節(活性化または阻害)することができる医薬品の製造のための新規な使用に関する。これは、該経路の非調節に関係する組織機能不全に関係する病理の治療を意図する。
【化１】

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