【課題】脂質過酸化作用に起因する疾患、特に胃粘膜障害の新規かつ安全な治療剤を提供すること。
【解決手段】ウルソデオキシコール酸またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する胃粘膜障害治療薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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本発明は、新規な化合物2''オキソ-ボルウスカリンおよび誘導体に関する。さらに、本発明は、新規な2''オキソ-ボルウスカリンまたは誘導体を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための、および癌治療用薬剤の調製において使用するための2''オキソ-ボルウスカリンおよび誘導体に関する。本発明は、癌の治療方法にも関する。 （もっと読む）

好ましくは塩基の存在下に、基質とアルコキシ基源とを反応させることにより、４，７−カルボニル橋を有するステロイド基質を７α−アルコキシカルボニル置換基を含む構造に変換するための方法が記載されている。いくつかの追加の方法変更が記載されている。約７０℃より高い温度で、より低い温度で必要な時間よりもかなり短い滞留時間で、反応を行うことができる。けん化ターゲットを反応媒体に導入して、遊離水酸化物化合物を消費することができる。結晶化により、生成物７α−アルコキシカルボニル化合物を回収することができ、抽出により、残留ステロイドを結晶化母液から回収することができ、抽出物を処理して、リパルプ溶液を生産することができ、そこで、ステロイドを再平衡させて、追加の７α−アルコキシカルボニル置換されているステロイド生成物を製造することができる。あるいは、リパルプ溶液を一次反応器に再循環させることができるステップであって、４，７−カルボニル橋基質が７α−アルコキシカルボニル生成物に変換される。方法は特に、エプレレノンを調製する際に有用であり、４，７−カルボニル橋を含むジケトン中間体をアルカリ金属メトキシドと反応させると、１１α−ヒドロキシ−７α−メトキシカルボニル化合物（ヒドロキシエステル）を得ることができ、その１１α−ヒドロキシ基を脱離基に変換し、次いでこれを取り出して、Δ−９，１１エンエステルを製造し、このエンエステルをエポキシド化して、エプレレノンにする。相対的に低い過酸化水素とエンエステル基質との比で行われるエポキシド化反応も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、組み合わされた抗−ミネラルコルチコイド及びプロゲステロン活性を有する薬剤を投与することを含んで成る、女性におけるアルドステロン−介在性疾患、例えば心血管疾患を予防し、そして処理するための方法に関する。前記薬剤は好ましくは、ドロスピレノンである。前記女性、例えば閉経近く又は閉経後の女性は、心血管疾患の危険性を有する。 （もっと読む）

【課題】 緩和な条件下でアルデヒド由来のアセタールを選択的に脱保護する方法を提供する。
【解決手段】 塩化メチレン中、O℃下で、アルデヒド基由来のアセタール基を有する化合物に対し、有機塩基、及びTMSOTf又はTESOTfを順次加えて反応を行うことによりアルデヒド由来のアセタール基をアルデヒド基へと変換する。 （もっと読む）

エポキシ化反応に関する方法が記載される。特に当該方法は、過酸化物活性剤の存在下での基質とペルオキシド化合物との反応による、ステロイド核中にオレフィン性不飽和を有するステロイド基質の９，１１‐エポキシ置換基を含む構造への転化を包含する。記載されるエポキシ化方法は、相対的に低い過酸化水素対ステロイド基質比で実行される。いくつかの任意の方法修正が記載される。 （もっと読む）

主題発明は、式Ｉ


［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＯＨ、ＮＯ（１−４Ｃ）アルキル、ＮＯ（１−４Ｃ）アシルであり、Ａ１ないしＡ５は、Ｒ１で置換されたＣもしくはＮであり、但し、Ａ１ないしＡ５の少なくとも１個且つ３個以下は、Ｎであるか、あるいはＡ１、Ａ２およびＡ５の１個もしくは２個はＮであり、他のものはＲ１で置換されたＣであり、Ａ３およびＡ４は一緒に、場合により、共に１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、縮合ベンゾ環もしくは縮合５員もしくは６員の窒素含有芳香族環を表し、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシであり、Ｒ２は、Ｈ、共に場合により、（６−１０Ｃ）アリール基（場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換されている）で置換された、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−６Ｃ）アルケニルであり、Ｒ３は、Ｈもしくは場合により、１個以上のハロゲン原子で置換された（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであるか、あるいはＲ２はＲ３と一緒に、３員、４員、５員もしくは６員の炭素環式環を形成し、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであり、またはＲ２は、Ｈもしくは（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ３はＲ４と一緒に、５員、６員もしくは７員の飽和もしくは不飽和炭素環式環を形成し、Ｒ５は、Ｈまたは（１−４Ｃ）アルキルである］に従った化合物またはこれらの医薬的に許容される塩および／または水和物形および／またはプロドラッグを提供する。
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本発明は、分子分散形態でステロイド薬、例えばドロスピレノンを含む医薬組成物に関する。好ましくは、組成物は、固体、半固体、又は液体形態として提供され、これらは次に経口投与に適用され、そして好ましくは胃腸管から吸収される。かかる組成物は、高い生物学的利用能、良好な化学安定性、及び迅速なｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解放出を有することが分かっており、そして高価な装置又はセイフティー・ガードを必要としない条件下で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、水性媒体中への親油性薬物の改善した溶解性を有する医薬組成物に関する。親油性化合物、ホルモン及びステロイド等(例えば、ドロスピレノン及び吉草酸エストラジオール)の親油性化合物のパウダーを含んで成る医薬組成物を見出した。少なくとも250 m²/gの特定の表面積を有する担体（二酸化ケイ素等、例えばAeroperl(商標)の商品名で販売されている二酸化ケイ素）と一緒になった分子分散は、親油性薬物の溶出特質を改善させた。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のリン脂質、少なくとも１種の胆汁酸、および水を含む水性リン脂質系に関し、そして脂肪組織疾患の処置のための医薬を製造するのに適切であり、そして病的な増殖性脂肪組織の退行をもたらす。 （もっと読む）

新規の単離及び精製ウィタナミド及びウィタノリドが記載されている。特に、ウィタニアソムニフェラの果実からの化合物は、ウィタナミド及びウィタノリドの好ましい源であるが、これらは、他の植物源からであってもよい。強力な抗酸化物質としてのその使用に加えて、ウィタナミド及びウィタノリドは、うつ病、アルツハイマー病、肥満及び偏頭痛を治療するためにも役立ちうる。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) のチオモルホリノステロイド化合物に関し、前記ステロイド化合物はヒト卵母細胞における減数分裂を刺激するために好都合に使用することができ、前記ステロイドはアルキレンスペーサーを介してステロイド骨格のC¹⁷に結合したチオモルホリノ部分により特別に特徴づけられる。

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１以上のステロイド構造を有するグルココルチコイド受容体アンタゴニスト化合物の治療的有効量を、ＨＣＶ、ＧＢウイルスＢ、ＪＥＶ、ＷＮＶ、ＣＳＦＶ、ＢＤＶ、ＢＶＤＶ、ポリオウイルス、ＦＭＤＶ、またはＥＭＣＶのようなフラビウイルス、ペスチウイルス、ピコルノウイルスまたはコロナウイルスに感染していると確認されている個体に投与することを含む、感染を防ぐか、またはかかる個体を治療するための医薬組成物および方法が開示される。 （もっと読む）