【課題】製造が容易で、副作用の少ないＤＮＡ合成酵素阻害剤の提供。
【解決手段】アシル化ステロール配糖体を有効成分とするＤＮＡ合成酵素阻害剤。ステロール骨格としては、β−シトステロールが好ましく、配糖体として結合する糖としてはＤ−グルコースが好ましく、アシル基としてはリノール酸であることが好ましい。具体的化合物としてβ−シトステリル（６’−Ｏ−リノレオイル）−グルコシドが例示される。 （もっと読む）

【課題】コルチゾール接合体の新規な製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、コルチゾール接合体の製造方法であって、３−コルチゾールカルボキシメチルオキシムのウシ血清アルブミン接合体（３−ＣＭＯ−ＢＳＡ）と水素化ホウ素ナトリウムとを反応させることを含んで成る方法に関する。 （もっと読む）

【課題】カチオン性脂質、ならびに高分子および他の物質の細胞内への送達のための脂質凝集体における利用を有するカチオン性脂質の組成物の提供。
【解決手段】下記一般構造式の化合物。これらの化合物は、単独で、またはリポソームもしくは他の脂質凝集体内への処方のための他の脂質凝集体形成成分（例えば、ＤＯＰＥ、ＤＯＰＣまたはコレステロール）と組み合わせにおいてのいずれかで、有用である。凝集体は、ポリカチオン性であり、核酸のようなアニオン性高分子と安定な複合体を形成し得る。この脂質凝集体高分子複合体は、細胞による吸収および摂取に対してポリアニオン性高分子を有用にする細胞と相互作用する。
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ポリヌクレオチド−コレステロール接合体を含む親油性ポリヌクレオチド接合体、および該接合体を用いて治療が必要な哺乳動物細胞または患者に治療用ポリヌクレオチドを送達する方法を開示する。当該開示は、親油性ポリヌクレオチド接合体の合成方法をさらに提供する。接合体は、細胞miＲＮＡを模倣するまたは標的にするように設計される。コレステロールまたはコレステロール誘導体などの親油性部分は、実質的に直鎖状の炭化水素基によってポリヌクレオチドから隔てられている。親油性部分の付近に非常に極性な基および／または交換可能なプロトンが存在しないため、親油性部分と細胞膜との間の相互作用が促進され、細胞中への効率的な進入が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの新規トリテルペノイド２−デオキシグリコシド、その調製方法、その細胞傷害活性およびこれらの化合物を含有している薬学的製剤に関する。一般式Ｉにおいて、置換基Ｘ¹ およびＲ² の少なくとも１つが２−デオキシグリコシド基を含んでいる。
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【課題】植物性の原料を用い、室温や体温付近でコレステリック相を有し、人の唇や皮膚に塗布した際に美的装飾効果を呈する液晶組成物及び該組成物を含む化粧料を提供する。
【解決手段】γ−オリザノールの加水分解物とカルボン酸化合物とのエステル化生成物（１）、γ−オリザノールの加水分解物の水添物とカルボン酸化合物とのエステル化生成物（２）、およびγ−オリザノールの水添物とカルボン酸化合物とのエステル化生成物（３）からなる群より選ばれる少なくとも１種のエステル化生成物を含有するコレステリック液晶組成物。 （もっと読む）

【課題】腺腫または微小腺腫を有する哺乳動物における結腸腺腫または結腸微小腺腫の少なくとも一方を処置するかまたはこれらの進行を遅延させるための組成物の提供。
【解決手段】６−フルオロウルソデオキシコール酸（６−ＦＵＤＣＡ)、医薬的に許容される６−ＦＵＤＣＡの塩、および医薬的に許容される６−ＦＵＤＣＡのタウリンまたはグリシン抱合体からなる群から選択された有効成分、とりわけ遊離形の６−フルオロウルソデオキシコール酸を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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【課題】生体内において安定な標識化されたグリチルレチン酸及びその誘導体、そしてこれら化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】下記式（２）〜（９）で表される化合物。
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【課題】クロロフィル類縁体及びその自己会合体ナノ粒子の疎水性を制御し、光線力学的治療法（ＰＤＴ）等に応用可能なクロロフィル・ナノ粒子及びその製造方法を提供する。
【解決手段】クロロフィル類縁体と、そのクロロフィル類縁体分子間の距離を広げるスペーサー分子とが混合して存在するクロロフィル・ナノ粒子により、上記課題を解決した。このクロロフィル・ナノ粒子において、クロロフィル類縁体を構成するクロリン環の長さと、スペーサー分子を構成するコレステロール骨格の長さがほぼ等しいことが好ましく、また、クロロフィル・ナノ粒子は、選択図１に示すように、クロロフィル類縁体とリトコール酸誘導体を混合して得ることができる。 （もっと読む）

【課題】上皮細胞、そして特に尿路上皮に対する、治療用タンパク質、ポリペプチド（例えば、インターフェロン、ＩｎｔｒｏｎＡ）または遺伝子送達系または核酸の送達を改善する方法を提供すること。
【解決手段】タンパク質またはこのタンパク質をコードする核酸は、標的組織または器官の細胞に対するインターフェロンまたは核酸の送達を増大する送達増強因子を用いた治療と組み合わせて、この標的組織または器官に投与される。この方法および組み合わせは特にインターフェロン療法に応答性の癌または他の症状の治療に有効である。例示的な方法は、αインターフェロンまたはこのインターフェロンをコードする遺伝子送達系およびＳＹＮ３またはＳＹＮ３のホモログもしくはアナログを含む薬学的組成物の治療上有効な量の膀胱への経尿道膀胱内投与を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ステロールエステル含量が粉末の含量を基準に少なくとも３０重量％である、ステロールとステロールエステルに由来する過冷却メルト状のステロール含有粉末調製物に関する。導入されるステロールエステルは、炭素数２〜２４、好ましくは炭素数８〜１２の鎖長を有する脂肪酸エステルである。該ステロール調製物は湿潤性であって複雑な装置をせず容易に溶融するため、食品中へ容易に配合することができ、特に、飲料において良好な官能特性と感覚特性を生じる。 （もっと読む）

新規高性能フォトレジスト材料として、アセタール部分及び/又はエステル部分含有アダマンタン誘導体から生成される、ガラスフォトレジストを開示する。いくつかの本開示のアダマンタン系ガラスフォトレジストは三脚型構造を有しており、その他の開示のアダマンタン系ガラスフォトレジストは1個以上のコール酸基を含有している。本開示のアダマンタン誘導体は市販の出発材料から合成することができる。一例にすぎないが、多くの開示される非晶性ガラスフォトレジストの1つは下記の構造を有する：GR-5 アダマンタン-1,3,5-トリイルトリス(オキシメチレン)トリコーレート。
【化１】
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【課題】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベータ−アミリン誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベータ−アミリン誘導体は、ベータ−アミリンとステアリン酸、パルミチン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ドコサペンタエン酸、オクタン酸、デカン酸、ガンマ−リノレン酸のいずれかと結合した誘導体であり、菊の花の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し、加温し、柿の葉エキス含有大豆油で抽出して得られる。また、食品製剤又は化粧品は、ベータ−アミリン誘導体、アスタキサンチン、柿の葉エキス含有大豆油からなるものである。さらに、抗炎症剤はベータ−アミリン誘導体からなるものである。 （もっと読む）

本発明は、エクジステロイド部分のアルキル側鎖上のヒドロキシル基を誘導体化することによって、エクジステロイド部分に蛍光部分を結合させたエクジステロイド誘導体を提供する。該誘導体は、エクジソン受容体またはそのリガンド結合ドメインに結合できる能力があり、アッセイに使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースおよびその合成ならびにステロイド修飾されたソラトリオースの合成のために有用な中間体化合物に関する。 （もっと読む）