【課題】医農薬およびそれらの合成中間体として有用な３，３−ジフルオロ−２，３−ジヒドロインドール−２−オン類の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】（２−アミノフェニル）ジフルオロ酢酸エステル類を環化させ、式（１）


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。Ｒ^２は、同一または相異なって、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基等を示す。ｎは、１または２を示す。）で表される３，３−ジフルオロ−２，３−ジヒドロインドール−２−オン誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】優れた難燃性を有し、高耐熱性、耐湿性及び異種材料との高密着性に優れた硬化物を与えるエポキシ樹脂の硬化剤、改質剤及びその中間体となるアミノ基又はイミド基含有多価ヒドロキシ化合物の提供。
【解決手段】アミノ基含有多価ヒドロキシ化合物は、下記一般式（１）で表すことができ、フェノール類中のフェノール環１モルに対して、芳香族アミン類及びアルデヒド類をそれぞれ０．０５〜１．５モル用いて反応させることにより得られる。式中、Ｘは直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯ−又は二価の炭化水素基であり、ｍの平均は０．０５〜１．５である。
（もっと読む）

本発明は、Ｎ−アルキルカルバゾールを調合するためのプロセスを開示する。前述のプロセスには以下のステップが含まれる：ａ）シクロヘキサノンを塩素処理して２−クロロシクロヘキサノンを生成するステップ、ｂ）２−クロロシクロヘキサノンをＮ−エチルアニリンと反応させて、２−（Ｎ−エチルアニリノ）シクロヘキサノンを形成するステップ、ｃ）同時水分除去を使った還流によって、２−（Ｎ−エチルアニリノ）シクロヘキサノンを環化して、９−エチルテトラヒドロカルバゾールを取得するステップ、ｄ）濃縮塩化水素酸で９−エチルテトラヒドロカルバゾールを処理した後、Ｎ−エチルアニリンを除去するため水洗するステップ、ｅ）触媒が存在する溶剤の中で９−エチルテトラヒドロカルバゾールを加熱することによって、９−エチルテトラヒドロカルバゾールを脱水素して、Ｎ−アルキルカルバゾールを取得するステップ。 （もっと読む）

【課題】トランドラプリル用の中間体である（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−インドールカルボン酸の合成法の提供。
【解決手段】（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（Ｓ）−１−フェニルエチルアミノ］シクロヘキシル）メタノールを出発物質として（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸塩酸塩の製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】イソインドリン最終誘導体を、工業的かつ経済的に量産可能とする、イソインドリン中間誘導体及びイソインドリン最終誘導体の全合成経路の提供。
【解決手段】１）インダンジカルボン酸無水物と特定のＷｉｔｔｉｇ試薬とを反応させ、２）アニリンとを反応させてイソインドリン誘導体とし、３）不斉触媒の存在下、接触水素化し、４）エステル部分を加水分解又は加水素分解して式（１０）


で示されるイソインドリン中間誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、オキシインドールおよびオルト置換されたアニリンを生成するための方法ならびに合成のための中間生成物としてのそれらの使用に関するものである。式（４）の化合物：（化合物中、塩素化剤および有機溶媒の存在下で、−６０°から−１０℃の範囲の反応温度で、アニリン（式Ｑの化合物）の混合物がチオエーテル（式Ｗの化合物）で変換されている）を生成するための方法。その後の方法において、前記化合物は、酸性触媒の存在下で、式（７）のインドールまたは式（８）のオキシインドールにさらに変換される。

（もっと読む）

本発明は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置に有用な新規な化合物を提供する。本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに該化合物および塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置および予防のために使用することができる。第１の態様において、本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに、小胞輸送障害に関連する疾患を治療および／または防止する際に使用するためのかかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

下式：


[式中、R¹は、ヒドロカルビル基、ニトロ基、及びハロゲン原子からなる群より独立に選択され；“a”は0-4の整数であり；Ar¹及びAr²は、各々独立に芳香族基である]を有する2-アリール-3-(アミノアリール)-3-(ヒドロキシアリール)フタルイミジンの化合物及びその製造方法が開示される。2-アリール-3-(アミノアリール)-3-(ヒドロキシアリール)フタルイミジン化合物は、別の有用なモノマー及びポリマーの調製に有用である。
（もっと読む）

【課題】新規なインドール化合物の提供。
【解決手段】本発明は特許請求の範囲に定義されているように、化学式（Ｉ）のインドールに由来する化合物に関し、さらにそれらの薬学的に許容される付加塩に関する。
［化１］


本発明はさらに、それらの調製、それらを含む薬学的組成物、特に高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症、および糖尿病、内皮機能不全、心臓血管疾患、炎症性疾患、および神経変性の治療において薬理的活性物質として用いることに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式IIIの置換インドール化合物の製造方法を提供し、この方法は、以下の工程：式(I)（式中、X、R及びR1は、ここで定義される。）の2-ブロモアニリン又は2-クロロアニリンと式II（式中、R2及びR3）の置換アセチレンを、溶液中パラジウム触媒、リガンド、及び塩基の存在下好適な温度で反応させることにより式(III)の化合物を与える工程を含む。
（もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の予防及び治療に有用である式（Ｉ）のインドール及びアザインドール並びに薬剤として許容されるそれらの塩に関する。


式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ａｒ、ｎ、ｐ及びｑは本明細書に定義されたとおりである。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物の調製法であって、化合物ＨＣ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２を化合物Ｒ_１−ＳＯ_２Ｃｌと反応させて、中間体化合物を生成させ、この中間体化合物を次いで式（ＩＩ）：


の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を生成させる方法。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびｎは特許請求の範囲において記載された定義を有する。式（Ｉ）の化合物は、ｃＰＬＡ_２阻害剤である式（Ｖ）：


のインドール誘導体の調製において有用である。
（もっと読む）