疾患および障害のための化合物
本発明は、小胞輸送(例えば、軸索輸送)の障害に関連する疾患の処置に有用な新規な化合物を提供する。本発明は、式I〜XIVの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに該化合物および塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、小胞輸送(例えば、軸索輸送)の障害に関連する疾患の処置および予防のために使用することができる。第1の態様において、本発明は、式IおよびIIの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに、小胞輸送障害に関連する疾患を治療および/または防止する際に使用するためのかかる化合物を含む医薬組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
かかる処置を必要とする患者を同定すること、および治療上有効な量の式IまたはIIの化合物、または製薬上許容されるそれらの塩を該患者へ投与することを含む、ALSを処置する方法
【化1】
【化2】
〔式中、1以上のR1〜R5は、独立して、−L−C(=O)OH、−L−CH=CHC(=O)OH、−L−C(=O)NH2、−L−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−L−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−L−S(=O)2(C1−3アルキル)、−L−S(=O)2NH2、−L−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−L−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−L−C(=O)NHOH、−L−C(=O)CH2NH2、−L−C(=O)CH2OH、−L−C(=O)CH2SH、−L−C(=O)NHCN、−L−NHC(=O)OR0、−L−C(=O)NHR0、−L−NH(C=O)NHR0、−L−C(=O)N(R0)2、−L−NH(C=O)N(R0)2、−L−スルホ、−L−(2,6ジフルオロフェノール)、−L−ホスホノ、および−L−テトラゾリルから選択され、他のR1〜R5は、互いに独立して、ヒドロ、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−N(C1−3アルキル)2、−NH(C1−3アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2(C1−3アルキル)、−S(=O)2NH2、−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−CHF2、−OCF3、−OCHF2、−SCF3、−CF3、−CN、−NH2、および−NO2から選択され;
R6〜R10は、互いに独立して、ヒドロ、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−N(C1−3アルキル)2、−NH(C1−3アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2(C1−3アルキル)、−S(=O)2NH2、−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−CHF2、−OCF3、−OCHF2、−SCF3、−CF3、−CN、−NH2、−NO2、−C(=O)−N−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−(N−メチル)−ピペラジニル、−OCH2−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−C(=O)OCH2CH3置換フラニル、パラ−(C(=O)OCH2CH3)−フェニル、および−O−Si(CH3)2(C(CH3)3)から選択され;R6〜R9の隣接する2つは、一緒に、4〜7員の任意に置換されているアリールもしくはシクロアルキル環を形成することができ;
R11は、任意に置換されているフェニル基であるか、または任意に置換されている複素環基であり;
R0は、アルキルおよびハロアルキルから選択され;そして
Lは、飽和、一部飽和、または不飽和であってよく、かつ、−(CH2)n−(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)(CH2)n−、−(CH2)nNH(CH2)n−、−(CH2)nO(CH2)n−、および−(CH2)nS(CH2)n−から選択され、ここで、各nは、独立して、0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され、かつ、ここで、各炭素は任意に1以上のC1−3アルキルまたはC3−6シクロアルキルで置換されていてよい〕。
【請求項1】
かかる処置を必要とする患者を同定すること、および治療上有効な量の式IまたはIIの化合物、または製薬上許容されるそれらの塩を該患者へ投与することを含む、ALSを処置する方法
【化1】
【化2】
〔式中、1以上のR1〜R5は、独立して、−L−C(=O)OH、−L−CH=CHC(=O)OH、−L−C(=O)NH2、−L−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−L−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−L−S(=O)2(C1−3アルキル)、−L−S(=O)2NH2、−L−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−L−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−L−C(=O)NHOH、−L−C(=O)CH2NH2、−L−C(=O)CH2OH、−L−C(=O)CH2SH、−L−C(=O)NHCN、−L−NHC(=O)OR0、−L−C(=O)NHR0、−L−NH(C=O)NHR0、−L−C(=O)N(R0)2、−L−NH(C=O)N(R0)2、−L−スルホ、−L−(2,6ジフルオロフェノール)、−L−ホスホノ、および−L−テトラゾリルから選択され、他のR1〜R5は、互いに独立して、ヒドロ、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−N(C1−3アルキル)2、−NH(C1−3アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2(C1−3アルキル)、−S(=O)2NH2、−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−CHF2、−OCF3、−OCHF2、−SCF3、−CF3、−CN、−NH2、および−NO2から選択され;
R6〜R10は、互いに独立して、ヒドロ、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−N(C1−3アルキル)2、−NH(C1−3アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2(C1−3アルキル)、−S(=O)2NH2、−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−CHF2、−OCF3、−OCHF2、−SCF3、−CF3、−CN、−NH2、−NO2、−C(=O)−N−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−(N−メチル)−ピペラジニル、−OCH2−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−C(=O)OCH2CH3置換フラニル、パラ−(C(=O)OCH2CH3)−フェニル、および−O−Si(CH3)2(C(CH3)3)から選択され;R6〜R9の隣接する2つは、一緒に、4〜7員の任意に置換されているアリールもしくはシクロアルキル環を形成することができ;
R11は、任意に置換されているフェニル基であるか、または任意に置換されている複素環基であり;
R0は、アルキルおよびハロアルキルから選択され;そして
Lは、飽和、一部飽和、または不飽和であってよく、かつ、−(CH2)n−(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)(CH2)n−、−(CH2)nNH(CH2)n−、−(CH2)nO(CH2)n−、および−(CH2)nS(CH2)n−から選択され、ここで、各nは、独立して、0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され、かつ、ここで、各炭素は任意に1以上のC1−3アルキルまたはC3−6シクロアルキルで置換されていてよい〕。
【公表番号】特表2009−532501(P2009−532501A)
【公表日】平成21年9月10日(2009.9.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−504450(P2009−504450)
【出願日】平成19年4月4日(2007.4.4)
【国際出願番号】PCT/US2007/065969
【国際公開番号】WO2007/115306
【国際公開日】平成19年10月11日(2007.10.11)
【出願人】(304057634)ミリアド ジェネティクス, インコーポレイテッド (13)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成21年9月10日(2009.9.10)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年4月4日(2007.4.4)
【国際出願番号】PCT/US2007/065969
【国際公開番号】WO2007/115306
【国際公開日】平成19年10月11日(2007.10.11)
【出願人】(304057634)ミリアド ジェネティクス, インコーポレイテッド (13)
【Fターム(参考)】
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