本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物


（式中Ｒ⁶，Ｖ，Ｗ，Ｘ，Ｙ及びｎは明細書に記載した通りである）
が提供される。該化合物は抗癌剤として活性を示す。 （もっと読む）

【課題】２−トリフルオロメチルインドール類の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−臭化あるいは２−ヨウ素化されたアニリン類と、２−ブロモ−３，３，３−トリフルオロプロペンを、パラジウム触媒と塩基の存在下に反応させ、Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−プロピリデン）アニリン類および／または、一般式（３）で表される２−トリフルオロメチルインドール類を製造する。
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【課題】本発明の課題は、３−クロロ−７−ニトロインドール（ＩＩ）およびＮ−（３−クロロ−１Ｈ−インドール−７−イル）−４−スルファモイルベンゼンスルホンアミド（ＶＩ）を効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】
７−ニトロインドールを含水溶媒下、Ｎ−クロロスクシンイミドによりクロル化し、３−クロロ−７−ニトロインドール（ＩＩ）
【化００２】


を製造し、該化合物を還元することにより得られる、３−クロロ−７−アミノインドールまたはその塩酸塩と、４−アミノベンゼンスルホンアミドから合成される４−スルファモイルベンゼンスルホニルクロリドとを塩基存在下反応させることによる、高純度のＮ−（３−クロロ−１Ｈ−インドール−７−イル）−４−スルファモイルベンゼンスルホンアミド（ＶＩ）
【化１】


の製造方法。 （もっと読む）

【課題】吸収波長特性及び耐光性に優れ、レーザ光による光学記録材料に用いられる光学要素に適した化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるシアニン化合物。（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に水素原子、水酸基、ハロゲン原子等の基。Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜３０の有機基等の置換基。Ｒ^１〜Ｒ^４は互いに連結して環構造を形成していてもよく、Ｎ−Ｒ^３は、隣接するポリメチン鎖中のメチレン基と互いに連結して複素環を形成していてもよい。Ｘは、酸素原子、硫黄原子、セレン原子等。Ｚ^０は、炭素原子数１〜１０の有機基であり、ｎは１又は２で、ｒは２〜８で、Ａｎ^ｑ−はｑ価のアニオン。ｑは、１又は２であり、ｐは電荷を中性に保つ係数。）
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次式（Ｉ）


（式中のＸ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、Ａ、ＲおよびＲ’は明細書中で付与された意味を有する）の５位で置換された２−アリールインドール化合物、それを含む医薬組成物、また中間体化合物並びにその製造方法。
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【課題】フルバスタチンナトリウムの多形形態及びそれらを調製するための方法の提供。
【解決手段】３．９、１１．５、１７．９、１８．４及び２１．７±０．２°（２θ）にピークを有するＰＸＲＤパターンを特徴とする、フルバスタチンナトリウムの結晶形（ＬＸＸＩＩＩ）。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される新規アセトフェノン化合物、（Ｉ）を含有する組成物、（Ｉ）の調製方法、およびグリシントランスポーターの阻害薬としての使用が提供される。Ａｒ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびｎの定義は、本明細書で提供される。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】新規固体状態のフルバスタチンナトリウム及びその調製方法、更に該化合物を含む医薬組成物が提供される。
【解決手段】約3.7±0.2°2θで強いピークを有するPXRDパターンにより特徴づけられるフルバスタチンナトリウムの結晶形および、少なくとも３重量％の水を有する非晶性フルバスタチンナトリウム。また、メタノール中、フルバスタチンナトリウムの溶液を、少なくとも約90℃の出口温度で噴霧乾燥することを含んで成る上記結晶形の調製方法。更に、少なくとも１つの上記フルバスタチンナトリウム結晶形、及び/又は少なくとも約３％の水を有する非晶性フルバスタチンナトリウム及びその混合物、及び医薬的に許容できる賦形剤を含んで成る医薬組成物。 （もっと読む）

保護基により向上した水溶性がプロドラッグに付与され、プロドラッグが、抗体などの細胞結合試薬に結合することができるスルフィドまたはジスルフィドなどの部分も有する、フェニルスルホン酸含有カルバメートを含有する開裂可能な保護基を有する抗腫瘍性抗生物質ＣＣ−１０６５の類似体のプロドラッグ。こうしたプロドラッグ結合体の治療的使用も記載されているが、細胞毒性剤のこうしたプロドラッグは、細胞毒性プロドラッグを特異的細胞集団に送達し、標的化された様式において細胞毒への酵素変換をすることができるので、治療的用途を有している。 （もっと読む）

【課題】 工業的生産において安定的かつ安価にフルバスタチンナトリウムを製造する方法を提供する。
【解決手段】 フルバスタチンナトリウム（化学名：（±）−（３ＲＳ，５ＳＲ，６Ｅ）−ｓｏｄｉｕｍ−７−［３−（４−ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−１−（１−ｍｅｔｈｙｌｅｔｈｙｌ）−１Ｈ−ｉｎｄｏｌ−２−ｙｌ］−３，５−ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ−６−ｈｅｐｔｅｎｏａｔｅ）を含む溶液を噴霧乾燥する工業的に有益なフルバスタチンナトリウムを得ることができる。 （もっと読む）

デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー又は悪液質の治療的及び/又は予防的処置のための薬物の製造における、式(1)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩を開示する：
【化１】


(式中、同一又は異なり得るA₁、A₂、A₃及びA₄は、N又はCR₁を表し、Xは、O、S(O)_n、C=W、NR₄、NC(=O)R₅及びCR₆R₇から選択される2価基であり、Wは、O、S、NR₂₀であり、Yは、N又はCR₈であり、R₄、R₅、R₆、R₈、R₉及びNR₂₀の1つは-L-R₃(Lは単結合又はリンカー基である)を表し、さらに、同一又は異なり得るR₁、R₃〜R₉は、独立に水素又は置換基を表し、R₂₀は、水素、ヒドロキシル、アリールにより場合によって置換されているアルキル、アリールにより場合によって置換されているアルコキシ、アリール、CN、場合によって置換されているアルコキシ、場合によって置換されているアリールオキシ、場合によって置換されているアルカノイル、場合によって置換されているアロイル、NO₂、NR₃₀R₃₁(同一又は異なり得るR₃₀及びR₃₁は、水素、場合によって置換されているアルキル又は場合によって置換されているアリールを表し;さらにR₃₀及びR₃₁の一方は場合によって置換されているアルカノイル又は場合によって置換されているアロイルを表すことができる)を表し、nは整数0〜2を表し、さらに、A₁〜A₄の隣接する1対がそれぞれCR₁を表す場合、隣接する炭素原子は、それらの置換基と一緒になって環Bを形成でき、XがCR₆R₇である場合、R₆及びR₇はそれらが結合する炭素原子と一緒になって環Cを形成できる。)。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物（Ｉ）


（式中、ｎは１又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、本願明細書に定義するとおりである）、並びにそれらの調製方法、医薬組成物及び使用方法の提供に関する。
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【課題】赤外線領域において重量あたりの吸収効率が非常に高く、溶剤溶解性が良好であり、フッ化水素酸等の有害な分解物を生じず、且つ適度な親水性（大きな分子内分極）を有する赤外線吸収剤を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で表されるメチン化合物


（上記式（１）に於いてＱ、Ｑ'はそれぞれ独立に置換基を有してもよいベンゼン環又はナフタレン環を、Ｒ₁はアルキレンを、Ｒ₂はアルキル基を、Ｌはシクロヘキセンまたはシクロペンテン系カルボシアニンからなる群から選ばれるいずれかを示し、Ｌがシクロペンテン系の場合にはＱ、Ｑ'はベンゼン環を示す。）を赤外線吸収剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、長期間の保存にも色が安定である、フルバスタチン含有医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】フルバスタチン、ＨＰＭＣ、および任意に他の賦形剤を含む医薬組成物を提供する。とりわけフルバスタチンおよびＨＰＭＣを含む粒子を圧縮し、平均粒子サイズが２００ミクロン以下の顆粒とすることによって、顆粒中での水和したＨＰＭＣのゲルの形成を、妨げるか、または実質的に減少させた、医薬組成物を提供する。あるいは、上記医薬組成物を相対湿度が７５％以下、より好ましくは６０％以下で、温度が２５から４０℃の間という条件で保存することによって、上記の顆粒中での水和したＨＰＭＣのゲルの形成を、妨げるか、または実質的に減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のテトラヒドロインドール誘導体を開示する。これらの化合物は、γ−セクレターゼの活性を調整し、したがって、アルツハイマー病の治療または予防における使用を見出す。

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【課題】ＣＣ−１０６５類似体の合成方法及び合成用化合物を提供すること。
【解決手段】上記の課題は、以下の化合物（Ｉ）又はその塩の合成方法により解決される。


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”又は保護基であり、Ｒ’及びＲ”は、独立して、Ｈ、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル及び非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；Ｒ^６は、Ｈ、置換若しくは非置換の低級アルキル、シアノ又はアルコキシであり；Ｘは、ハロゲンである）であって、保護基Ｒ^１’及びＲ^２’が、化合物（ＩＩ）に付加され、


化合物（ＩＩＩ）を形成し


（式中、Ｒ^３は、アルキルである。）、化合物（ＩＩＩ）のアミン窒素を含む５員環が生成される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、明細書および請求項に定義されたとおりである）に関し、該化合物は、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターに対し活性であって、ＣＮＳ疾病、特に、不安神経症、うつ病、てんかん、統合失調症および認識障害を含む疾病および障害の制御および予防に有用である。
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