本発明は、色素ホスホアミダイト、特に、以下の一般式（Ｉ）の置換環状架橋シアニン及び関連する色素のホスホアミダイトを提供する。一般式（Ｉ）において、各破線は融合した置換又は未置換の環を形成するのに必要な炭素原子を表し、ｍは１から１８までの整数であり、Ｙ及びＺは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＣＨ_２及びＣ（ＣＨ_３）_２からなるグループから独立に選択され、Ｒ_１はアルキル基であり、（ＰＡＭ）はホスホアミダイト基であり、Ｘ▲横一文字の入った丸（上付き）▼は陰イオンであり、ＱはＬ−Ｗであり、Ｌはコンジュゲートされた環状原子団で、ＷはＯＲ_２で、ＯＲ_２は第２級アルキル基である。前記色素ホスホアミダイトの製造方法及び使用方法も提供される。

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本発明は１種以上のスタチンがオメガ−３油に入っている新規な溶液を提供する。本溶液は容易に生体利用可能である。注目すべきは、本発明の溶液はオメガ−３油を主材料として含有することから、これらは活性材料であるスタチンによる抗高コレステロール血症効果をもたらすばかりでなくまたオメガ−３油も１日当たりに推奨される投与量（即ち、１日当たり約１グラムのオメガ−３油）またはこれの一部の量で与える。本発明はまた１種以上のスタチンの新規な塩も提供する。
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本発明は、ラセミ１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ラセミ１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン及び（＋）−１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、並びに特に血管運動症状（ＶＭＳ）及び慢性疼痛を含む特定の神経系障害及び状態を処置するためのそれらの使用方法に関する。
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本発明は、ラセミ体１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ラセミ体１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、および（＋）−１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ならびに、とりわけ血管運動症状（ＶＭＳ）および慢性疼痛を含む特定の神経系障害および状態を治療する目的でのそれらの使用方法を対象とする。
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アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、ＰＰＡＲγの作働薬もしくは部分作働薬であり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖、ならびにＩＩ型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


を有する化合物を開示している。この化合物は脳中のＡβ沈着を伴う疾患を治療または予防するのに有用である。
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本発明は、式Ｉで示されるフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびにモノアミン再取り込みによって寛解する症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、消化器および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそられの組み合わせを包含する症状、特に、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性神経障害およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるこれらの症状の予防または治療のためのそれの使用方法に向けられる：


式中、ＹとＺの間の点線は、任意の二重結合を表し；２つのＲ₄基の間の点線は、２つのＲ₄基が結合している窒素と一緒になってそれらの間で形成され得る環原子４〜６個の任意の複素環を表し；Ｙは、Ｎ、ＣＲ₆またはＣ＝Ｏであり；Ｚは、Ｎ、ＮＲ₇、ＣＲ₅またはＣ(Ｒ₅)₂であり；Ｒ₂は、０〜３個のＲ₁で置換されたアリールまたは０〜３個のＲ₁で置換されたヘテロアリールであり；Ｒ₃は、ＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；ｎは、０〜４の整数であり；ｘは、１〜２の整数であり；他の置換基は特許請求の範囲において定義されている。
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本発明は、以下の式の化合物またはこれらの薬理学的に許容される塩、


式Ｉ
式Ｉの化合物の有効な量を適切な担体、希釈剤、または賦形剤と併せて含む医薬組成物、および生理学的障害、特に鬱血性心疾患、高血圧症、およびアテローム性動脈硬化症を治療するための方法であって、式Ｉの化合物の有効な量をこれらの患者に投与することを含む方法を提供する。

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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアリール含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１〜７の定義どおりである）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらはすべて有益な薬理学的特性、特にタンパク質キナーゼに対する阻害効果、特にグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK-3)の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種類の、室温で固体である式（Ｉ’）


の化合物と、少なくとも１種類の浸透促進剤と、少なくとも１種類の植物油と、少なくとも１種類の非イオン界面活性剤及び／又は少なくとも１種類の陰イオン界面活性剤と、乳化剤、抑泡剤、防腐剤、酸化防止剤、色素及び／又は不活性充填剤材料からなる群から選択される少なくとも１種類の必須でない添加剤とからなる、新規油性懸濁液濃縮物に関する。本発明は、前記懸濁液濃縮物を製造する方法及び含有活性成分を適用するためのその使用にも関する。
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式（Ｉ）：


のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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本発明は、メタボリック症候群(またはシンドロームＸ)の予防または処置用医薬の製造のための、スタチン(とりわけフルバスタチンまたはピタバスタチン)または薬学的に許容されるそれらの塩および薬学的に許容される担体から成る医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明によれば、下記の工程を含むスタチンの製造方法が提供される：
ａ）式ＩＩＩ：
【化１】


の化合物を立体選択的水素添加して、式ＩＩ−ａ：
【化２】


の化合物を製造し、所望により水酸基の保護基を導入して、式ＩＩ：
【化３】


（式中、Ｓ^１は、水素原子または水酸基の保護基を表し；Ｓ^２およびＳ^３は、それぞれ独立して、水酸基の保護基を表し；およびＲ^１は、水素原子またはカルボキシル基の保護基を表す）の化合物を製造する工程、および
ｂ）式ＩＩの化合物をラクトン化して、式Ｉ−ａ：
【化４】


の化合物を製造する工程。

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一般式（Ｉ）の化合物、
【化１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４は、独立して水素、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２または−ＣＮであり、
各Ｒ^１１は独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^５とＲ^６はそれぞれ独立して水素、或いはＣ_１−Ｃ_６アルキル、又はそれらが付着している炭素原子と共にＣ_３−Ｃ_７シクロアルキル基を形成し、
Ｒ^７は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^８は、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２、または−ＣＮから選択される１つ以上の置換基と選択的に置換される芳香族部分であり
ここで、Ｒ^１１は、上記記載の通りであり、
Ｒ^９は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
また、
Ｒ^８は−ＣＯＯＨによって置換されるフェニルでなく、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４の任意の２つが水素である場合、他の２つはどちらもＣ_３−Ｃ_６アルキルでないと定義される。］
および、それら化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、および、過敏性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための薬剤の調製において有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ＡｐｏＡ１の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ＡｐｏＡ１の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってＨＤＬの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 （もっと読む）

フルバスタチンナトリウムの多形形態及びそれらを調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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