RG-1結合複合体が標的細胞内に内在化されるかどうかにかかわらずパートナー分子がその効果を発揮する、該パートナー分子、例えば薬物、放射性同位元素、および細胞毒素に結合した抗-RG-1抗体、抗体フラグメントもしくは抗体模倣体は、癌の治療に有用である。
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本発明の主題は、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａｒおよびｎが請求項１において定義された通りである一般式（Ｉ）の３位において二置換されているインドール−２−オン誘導体、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療上の使用である。

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本発明は、式（Ｉ）の新規なハロゲンアルコキシスピロ環状テトラミン酸およびテトロン酸誘導体


（式中のＷ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｄ、Ｑ^１、Ｑ^２、ｍおよびＧは、上述の意味を有する。）、これらの製造ための複数の方法および中間体生成物、および殺有害生物剤、および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。本発明はハロゲンアルコキシスピロ環状テトラミン酸およびテトロン酸誘導体ならびに栽培植物親和性を向上させる化合物を含有する選択的除草剤にも関する。本発明はさらに、式（Ｉ）の植物保護剤を含有する配合剤の作用の、アンモニウム塩またはホスホニウム塩および任意に浸透増進剤の添加による、向上にも関する。
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本発明は、２，３−置換インドール誘導体、少なくとも１種の２，３−置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために２，３−置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２，３−置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

ＨＣＶおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬品などへの中間体として有用な光学活性α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるβ−アミノ―α，β―不飽和ケトンを光学活性なキナアルカロイドの存在下、トリフルオロピルビン酸エステルと反応させることからなる一般式（３）


で表される該γ−ラクタム誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、肺動脈高血圧症を治療するための、式(I)：


の一酸化窒素放出性スタチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、ＣＲＴＨ２及びＤＰ受容体を含めたプロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）受容体の調節物質である。対象化合物は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のカルボン酸誘導体である：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）。


式中、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｋ−、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^８−及び−Ｃ（ＮＲ^９）−から選択される二価の結合であり、Ｙは、単結合、−Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン、ヘテロ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキレン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）ＣＯ_２−、−ＮＲ^１１−、−Ｏ−及び−Ｓ（Ｏ）_ｋ−から選択される二価の結合である。Ｚは、−ＣＯ_２Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３又はヘテロアリールである。Ｌは、単結合、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニレン及び（Ｃ_２−Ｃ_４）ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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式Ｉにより表される２−置換インドール誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、双極性障害及び脳卒中等のカルシウムチャネル活性に関連又は起因する病態の治療方法は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物を投与する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、熱ショックタンパク質９０を阻害することにより改善される疾患および／または障害を治療および／または予防するのに有用である、式（Ｉ）のインドールおよびインダゾール化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および式（Ｉ）の化合物を調製する方法を提供する。
【化１】

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抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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【課題】パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法を開発する。
【解決手段】
パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法は、
一般式（１）


［式中、Ｙ^１は、酸素原子等を示し、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＹ^５は各々独立に、窒素原子、または、炭素数１から４のアルキル基等で置換されていても良い炭素原子を示す。］で表される複素環化合物を、一般式（２） Ｒ^１ａＳ（＝Ｏ）Ｒ^１ｂ ［式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、炭素数１から１２のアルキル基等を示す。］で表されるスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、一般式（３） Ｒｆ−Ｘ ［式中、Ｒｆは、炭素数１から６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｘは、ハロゲン原子を示す。］で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させる。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


［式中、Ｒ_０は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニルまたは（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキニルであり；Ｒ_１は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキルであり；Ｚ_１は、Ｈまたはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、モノまたはポリフルオロ−（ｐｏＩｙ［ＩｕＯｒＯ−）（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、場合によって置換されたシクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピルであり；Ｚ_２は、ハロゲン原子またはＴ_１Ｗ基を表し、Ｔ_１は−（ＣＨ_２）_ｎ−基であり、Ｗは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは場合により置換されたシクロプロピルの１つまたは複数であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６Ｒ_７であり、またはＷは−ＮＲ_８Ｃ（Ｏ）Ｒ_９基であり、またはＷは−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、またはＷは−ＯＲ_１２基であり；Ｒ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、ニトロ、ＣＯＯＲＣｌ、ベンジルオキシであり、またはＲ_４は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１３Ｒ_１４であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１５Ｒ_１６であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８であり；Ｒ_３およびＲ_５は、Ｈまたは、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはモノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシであり；ｍ＝０、１または２；ｎ＝０または１］に関し、前記化合物は、シス／トランス異性体、またはこれらの混合物の形態の、これらの塩基、水和物、溶媒和状態である。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）の新規の４−（ヘテロシクリル）アルキル−Ｎ−（アリールスルホニル）インドール化合物、その誘導体、その立体異性体、その薬学的に許容可能な塩およびそれらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。本発明は同様に、前記新規の化合物、その誘導体、その立体異性体、その薬学的に許容可能な塩およびそれらを含有する薬学的に許容可能な組成物の調製プロセスにも関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連するさまざまな障害の治療において有用である。具体的には、本発明の化合物は、同様に、さまざまなＣＮＳ障害、血液疾患、摂食障害、疼痛を伴う疾病、呼吸器疾患、生殖器−泌尿器系障害、心臓血管疾患および癌の治療においても有用である。
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本発明は、式（Ｉ）’：


［式中：
Ａは


であり；
Ｋは、モノまたはビサイクリックアリール基であり；
Ｒ_１は、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択され、かかるＲ_１は、ｐの値に基づいて意味が異なっていてもよく；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_２はＰであり
ここに、Ｐは：


であり；
Ｒ_３は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−_６シクロアルキル、Ｃ_３−_６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−２アルキルまたは置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｘは、酸素、−ＮＲ_８−または硫黄であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ_７は、水素またはメチルであり；
Ｒ_４は、水素またはメチルであり；
Ｒ_５は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_６は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_８は、水素またはＣ_１−４アルキルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その製造方法、これらの製造に用いる中間体、これらを含有する医薬組成物およびセロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）の阻害再取り込み阻害剤としての治療におけるこれらの使用に関する。
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【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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【課題】α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】エナミン化合物をトリフルオロピルビン酸エステル類との連続的なアルドール縮合−環化反応させることを特徴とするα−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）