本発明は一般式Ｉで表される5-ヒドロキシインドール-3-カルボン酸エステル類化合物、そのラセミ混合物、光学異性体、及び薬学的に許容されるその塩及び／又は水和物に関し、そのうちの置換基であるＲ_１、Ｒ_２、Ｚ、Ｘ、Ｙの定義は明細書に記載される。一般式Ｉで表される化合物はウイルス感染、特にB型肝炎ウイルス（HBV）、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染の治療及び／又は予防するための薬物の製造に有効である。
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本発明は（２Ｓ，３ａＳ，6ａＳ）−１−［（Ｓ）−２−［［（Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル］−アミノ］プロパノイル］オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−２−カルボン酸、すなわちラミプリル（Ｉ）を高い光学純度にて、他の立体異性体を含まないで、そして高い嵩密度にて得るための新規な方法に関する。本発明はまたラミプリル（Ｉ）の新規な水和された形態およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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本発明は、場合により置換された｛Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボアルコキシ−３−フェニルプロピル］−Ｓ−アラニル−２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸｝およびその医薬的に許容される塩の製造方法に関する。この目的のために、場合により置換されたトランス−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸のラセミ混合物を、場合によりフェニル環上で置換されている｛Ｎ−［１−（Ｓ）−アルコキシカルボニル−３−フェニルプロピル］−Ｌ−アラニン｝のＮ−カルボキシ無水物と、適切な不活性溶媒中で反応させ、その後得られる、場合により置換された｛Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボアルコキシ−３−フェニルプロピル］−Ｓ−アラニル−２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸｝、好ましくはトランドラプリル、ならびにトランドラプリルの結晶多形のＡ形およびＢ形を単離する。 （もっと読む）

優れた光学純度及び収率を有する安価で産業的に入手可能な酵素を用いた（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸及び（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸メチルエステル化合物の製造方法を開示する。この際、前記加水分解酵素は、サビナーゼ（Ｓａｖｉｎａｓｅ）、アルカラーゼ（Ａｌｃａｌａｓｅ）、ノボザイム２４３（Ｎｏｖｏｚｙｍ ２４３）、エバラーゼ（Ｅｖｅｒｌａｓｅ）、エスパラーゼ（Ｅｓｐｅｒｌａｓｅ）、プロテアーゼ７（Ｐｒｏｔｅａｓｅ ７）及びアシラーゼ（Ａｃｙｌａｓｅ）よりなる群から選択され、単純な製造工程で少なくとも９９％ｅ．ｅの光学純度を有する（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸及びそのメチルエステルを得ることができ、経済的利点がある。 （もっと読む）

図２に示すもののようなＸ線（粉末）回折パターンを示す式（ＩＩ）の結晶ペリンドプリルエルブミンの調製プロセス。
【化１】


該プロセスは、式（Ｉ）のペリンドプリルの、
【化２】


Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたは低級脂肪族アルデヒド類およびケトン類のジメチルアセタール類から選択された溶媒中の溶液を、ｔｅｒｔ−ブチルアミンを反応させることと、このようにして得られたエルブミン塩を、反応混合物を加熱して還流し、熱時濾過し、徐々に２０℃〜３０℃に冷却し、さらに３０分から１時間０℃〜１５℃に冷却し、最終的に結晶を濾去および乾燥することによって、結晶化させることとを含む。 （もっと読む）

本特許は、置換フラーレン、それを含む組成物、及び、酸化防止剤としてのそれらの利用を開示する。置換フラーレンは、置換フラーレンコア（Ｃｎ）と以下の少なくとも１つを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の（＞ＣＸ^１Ｘ^２）基；（ｉｉ）フラーレンコアに結合した１から１８個の−Ｘ^３基；（ｉｉｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の−Ｘ^４−基；或いは、フラーレンコアに結合した１から６個のデンドロン。
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本発明は、一般的に、置換インドール、例えば置換１Ｈ−インドール−２−カルボン酸誘導体およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、置換ピロール−インドール、例えば置換ピロール−インドールおよびその使用方法に関する。

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本発明は、式Ｉで示される置換インドールおよびＰＡＩ−１阻害剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、置換スルホンアミドインドール、例えば置換スルホンアミドインドールおよびその使用方法に関する。 （もっと読む）

アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)(式中、R₁-R₁₂及びXは本明細書で定義されている変数である)で表される特定のスルホンアミドで置換され幾何学的に束縛されたインドリノン類に関する。本発明の好ましい実施態様の、スルホンアミドで置換され幾何学的に束縛されたインドリノン類は、プロテインキナーゼ(PK)類の活性を調節する。したがって、本発明の化合物は、異常なPKの活性に関連する障害を治療するのに有用である。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を含有する医薬組成物を利用して疾患を治療する方法、及びこれら化合物の製造方法も開示する。
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本発明は、置換ベンゾイルウレイド−ｏ−ベンゾイルアミド、ならびにそれらの生理学的に適合可能な塩、および生理学的に機能的な誘導体に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関し、ここで基は言及された意味を有する。前記化合物は例えば２型糖尿病の予防および処置のための医薬として適切である。
【化１】

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Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。



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ペリンドプリルエルブミンの二つの新しい結晶型、δ結晶型およびε結晶型を開示する。これら結晶型は、心血管系の病気、特に高血圧および心不全の治療のための医薬に関し治療上の活性物質として好適である。ε結晶型は1.5−2.0％(v/v)の含水MTBE中、30−45℃、好ましくは34-45℃における結晶化により得られる；この結晶化は撹拌しながら行うのが有利である。有利には共沸的な蒸留を好ましくは35−37℃で行って水分を除去し、30−45℃、好ましくは35−37℃で少なくとも15時間撹拌を継続すると、ε結晶型がδ結晶型へと転移する。δ結晶型はまた、α結晶型およびβ結晶型を、0.9−1.4％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、δ結晶型を接種して33−38℃で撹拌することにより得られる。ε結晶型はまた、α結晶型若しくはβ結晶型を、0.9−1.4％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、ε結晶型を接種して28−35℃で撹拌することにより；またはα結晶型若しくはβ結晶型を、1.5−2.0％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、35−38℃で撹拌することにより得られる。 （もっと読む）

１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物を作製するプロセスに関し；そして式（Ｉ）の化合物を作製するプロセス内で作製される中間体化合物に関する。ここで、Ｒ^３は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎および関連する疾患を処置するために有用な、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼのインヒビターである化合物の調製において使用される、重要な中間体である。

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