本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲは、本明細書に定義した通りである。
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【課題】広い波長範囲で紫外線を吸収し、かつ天然由来原料を用いた化合物及びこの化合物を用いた紫外線吸収剤の提供を目的とする。
【解決手段】芳香族化合物は、式（１）で表される芳香族化合物である。
【化１】


（式（１）中Ｒ¹，Ｒ²は、水素原子、炭素数１〜４０の直鎖もしくは分岐のアルキル基のいずれかを示し、Ｒ³，Ｒ⁴およびＲ⁶は、水素原子、水酸基、炭素数１〜４０の直鎖もしくは分岐のアルコキシル基、アセチル基のいずれかを示し、Ｒ⁵はアミノ基、水酸基、炭素数１〜４０の直鎖状もしくは分岐状のアルコキシル基、アセチル基のいずれかを示し、Ｘは酸素原子またはＮＨを示す。） （もっと読む）

【課題】工業的に実用化可能な条件を採用することができ、安定なイソインドール類を得られ、さらにイソインドール類を高収率で製造できる、イソインドール類の製造方法を提供する。
【解決手段】ビシクロ［２．２．２］オクタジエン骨格が縮環したピロールの構造を分子内に有する化合物を、超臨界二酸化炭素雰囲気下で保持する熱処理工程を有するイソインドール類の製造方法とすることによって、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

アルコールデヒドロゲナーゼのうちのＧＳＮＯＲを特異的に阻害するｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規な阻害剤を開示する。また、これらおよび関連の分子を使用する方法も開示する。これらの阻害剤は、ＧＳＮＯ結合部位と相互作用し、その動態経路中の複数の場所においてＧＳＮＯＲを阻害することができる。これらの分子は、用量依存的にＧＳＮＯＲを阻害し、ＧＳＮＯＲが、生じる低い分子量のニトロソチオールに対してタンパク質のｓ−ニトロシル化を積極的に調節することを実証する。これらの化合物は、これらに限定されないが、心血管疾患、肺疾患、泌尿生殖器疾患、神経性疾患、炎症性疾患および腫瘍疾患を含めた、種々の状態および疾患、ならびに種々の遺伝的状態を治療、診断および研究する方法において有用である。これらの化合物についての革新的な使用には、それらを使用して、タンパク質のｓ−ニトロシル化に関与する酵素、およびこれらの酵素の活性が関与するまたは関与すると考えられる種々の細胞プロセスを研究することがある。 （もっと読む）

インドールの誘導体化合物及び類似体化合物及びそれらを含む医薬組成物が提供される。これらの化合物を用いて、増殖性疾患に関連する細胞におけるチューブリンの重合を阻害する方法、又は癌を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特に膵性糖尿病を治療するための新規な医薬品を探索及び開発することに関する。本発明は、インドール誘導体類に基づいた効果的かつ低毒性の医薬品の開発に基づくものであり、これは、抗糖尿病、脂質低下、血糖降下、コレステロール低下活性、及びインスリン耐性改善作用、従来使用される化合物の構造とは相違する構造を示す。本発明のインドール誘導体類は、さらに低毒性であり、容易に認容される。 （もっと読む）

ＨＣＶおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】簡便な方法にて、入手が容易な2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルから5-フルオロオキシインドールを高収率で得る、工業的に好適な5-フルオロオキシインドールの製造法の提供。
【解決手段】（Ａ）2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルを還元条件下で環化させて、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを生成させる第一工程、（Ｂ）次いで、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを脱炭酸させる第二工程、を含んでなる、5-フルオキシインドールの製造法。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ａ環はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基又は５〜１０員のヘテロ環基を示し、Ｂは単結合又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アシルアミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アシルオキシ基、水酸基又はアミノ基を示し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す）で表される化合物、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な多環式プロリン誘導体またはその酸付加塩の、簡便で且つ工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】下記Ａ〜Ｄの４工程を含む、式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６のうち任意の２つが結合して、置換基を有していてもよいメチレン基等を形成しており、上記の基を構成しないＲ¹〜Ｒ^６は、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^７は置換基を有していてもよいアルキル基等を表す。）で示されるプロリン誘導体またはその酸付加塩の製造方法。（Ａ工程）対応するＮ−Ｂｏｃ−ピロリジノン類と還元剤とを反応させる工程。（Ｂ工程）Ａ工程で得られたピロリジノール類とシアノ化剤とを反応させる工程。（Ｃ工程）塩基の存在下、Ｂ工程で得られたシアノピロリジン類とアルコール類とを反応させる工程。（Ｄ工程）Ｃ工程で得られたイミデート類と酸とを接触させる工程。 （もっと読む）

【課題】吸収波長特性及び熱分解特性に優れ、特に画像表示装置用の光学フィルター、びレーザ光記録用の光学記録材料に用いられる光学要素に好適な新規の化合物、該化合物を用いた光学フィルター及び光学記録材料を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるメロシアニン化合物、該化合物を用いた光学フィルター及び光学記録材料。


（式中、Ｒ１−Ｒ９はＨ、アルキル基あるいはアリール基等を表し、ＧはＯ、nは０〜３の整数等を示す。Ｒ１とＲ２等は環構造を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
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【課題】短工程による四置換ピロリジン化合物類製造法の提供。
【解決手段】式（１）化合物と式（２）化合物とを付加反応させ式（３）化合物を生成させ、さらに置換基変換する式（３）で表される四置換ピロリジン類の製造法。




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１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール、それらの製造方法および例えば炎症性腸疾患など、ＣＣＲ９が介在する障害の処置におけるそれらの薬剤としての使用。 （もっと読む）

本発明は、酵素Ｄ−アミノ酸オキシダーゼの新規阻害剤を提供する。本発明の化合物は、Ｄ−セリンレベルおよび／またはその酸化生成物の調節が症状の軽減に有効な、疾患および／または状態の治療または予防に有用である。本発明は、学習、記憶および／または認知力を向上させる方法をさらに提供する。例えば、本発明は、アルツハイマー病などの神経変性疾患に関連する記憶喪失および／または認知を治療または予防する方法を提供する。本発明は、神経変性疾患に特徴的な神経機能喪失を予防する方法をさらに提供する。さらに、神経精神病（例えば統合失調症）を治療または予防する方法ならびに疼痛および運動失調を治療または予防する方法を提供する。
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