本発明は、式（Ｉ）の４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、６員環ヘテロシクロアルキル、６員環ヘテロシクロアルケニル、６員環アリール、または６員環ヘテロアリールであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^１０は本明細書中に定義される通りである。
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本発明は、スキーム（ＩＩ）の方法を使用して、式（Ｉ）の化合物である（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ）−３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボキサミドを調製するための方法、および調製するのに有用な中間化合物を調製するための方法にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する３−ピロロシクロへキシリデン−２−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式（ＩＩ）の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化１】

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【課題】工業スケールで実施した場合においても、ペリンドプリルエルブミンの収率が落ち込まず、製造時間やコストを削減できるペリンドプリルの前駆体の製造方法の提供。
【解決手段】式（II）で表される化合物の窒素原子をｔ−ブトキシカルボニル基で保護して、更に有機酸にて中和し、非極性溶媒に抽出させ、該化合物を結晶として取出すことなく前記非極性溶媒中にて該化合物のカルボキシル基を特定のベンジルアルコール又はベンジルハライドにて保護する、ことを特徴とするペリンドプリルの前駆体の製造方法。
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【課題】触媒の使用量が少なく、穏やかな反応温度でインドール化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン化アニリン（特に、２−ヨードアニリン）と、β−ケトカルボン酸エステル類とを、銅触媒（ヨウ化第一銅など）と添加物（Ｌ−プロリン、エチレンジアミン、Ｎ−メチルグリシン、チオフェンカルボン酸、１，１’−ビ−２−ナフトールなど）の存在下で反応させ、下記一般式（ＩＩＩ）で表されるインドール化合物を、穏やかな反応温度（室温ないし５０℃）で製造する方法。
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本発明は、患者においてグルコースレベルを低下させる方法に関する。より詳細には、本発明は、治療有効量のラミプリルをそれを必要とする患者に投与することからなる、グルコースレベルを低下させる方法に関する。 （もっと読む）

一般式（I）（式中、R¹はアリール又はアルキルであり；R²はアルキルであり；R³はアルキル又はアラルキルである）の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式（IV）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の化合物を、一般式（VI）（式中、Ｘはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり；R³は前記のとおりである）の化合物少なくとも２モル当量と反応させることによって調製される。一般式（II）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の公知の化合物は、一般式（I）の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式（I）の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、制御された物性を有する、３−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド）−３，３−ジメチル−ブチリル］−６，６−ジメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロブチルメチル−２−オキソ−エチル）−アミドの非晶質固体粒状形態の連続析出および単離方法を提供する。また、本発明は、析出した化合物を含む医薬処方物も提供する。該方法により、狭い粒径範囲、例えば、約２００ｎｍ〜約３００ｎｍの粒径、凝集粒状体および析出粒子に関し狭い弦長を有する固体が常に得られ、さらに、含有溶剤の量の制御を所望のレベルにする。これらおよび他の目的および／または利点は、本発明によって提供される。
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本発明は、結晶トランドラプリラトA形、結晶トランドラプリラトB形、結晶トランドラプリラトC形、結晶トランドラプリラトD形、結晶トランドラプリラトE形、及びその混合物といったトランドラプリラトの新規多形及び擬似多形を提供する。本発明は、トランドラプリラト、トランドラプリラトの医薬的に許容しうる塩、並びにトランドラプリラトの多形及び擬似多形、1種以上の新規トランドラプリラト化合物を含む医薬組成物の新規製造方法、並びに1種以上の新規トランドラプリラト化合物を用いて高血圧及び/又は心不全を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】インドール化合物のN-メチル化。
【解決手段】塩基および／または触媒の存在下で、周囲圧にて、メチル化されていない前躯体を炭酸ジメチルと反応させて一般式（I）で表わされるメチル化されたインドール化合物（ただしR¹とR²はこの明細書と請求の範囲に定義してある）を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。

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本発明は、下記一般式（I）：


で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。
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【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）

その粉末Ｘ線回折図表を特徴とする、式（Ｉ）：で示される化合物のα結晶形態。医薬。
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提供されるのは、ドライアイを処置および予防する、そして／または涙液膜破壊時間を延長するための方法および組成物である。本発明により、ドライアイを処置または予防するために有効な量のＮＳＡＩＤを含む、眼科用処方物が提供される。代用涙と、ドライアイを処置または予防するために有効な量のＮＳＡＩＤとを含む、眼科用処方物もまた提供される。このＮＳＡＩＤは、ケトロラクトロメタミン、インドメタシン、フルルビプロフェンナトリウム、ネパフェナック、ブロムフェナック、スプロフェンおよびジクロフェナックからなる群から選択され得る。 （もっと読む）

本発明は、ラミプリルを製造するための改善された方法、上記方法において使用される中間体生成物、およびその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ラセミ体の6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル、その対応する塩：（2S,3R,4S）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジ−ｐ−トルオイル−Ｄ−酒石酸（「Ｄ−ＤＴＴＡ」）塩または（2R,3S,4R）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジ−ｐ−トルオイル−Ｌ−酒石酸塩（「Ｌ−ＤＴＴＡ」）を高鏡像体過剰率で調製するプロセスを提供する。本発明は、（2S,3R,4S）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジベンゾイル−Ｄ−酒石酸（「Ｄ−ＤＢＴＡ」）塩または（2R,3S,4R）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル Ｌ−酒石酸（「Ｌ−ＤＢＴＡ」）塩を高鏡像体過剰率で調製するプロセスも提供する。 （もっと読む）

【課題】動脈性高血圧の処置のための医薬を提供する。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤、さらに特定的にはイバブラジンと、アンギオテンシン変換酵素を阻害する薬剤とを含む組み合わせであって、特に好ましい該変換酵素を阻害する薬剤はペリンドプリル、またはその水和物、薬学的に許容される塩基との付加塩である。 （もっと読む）

Ｎ−(ベンゼンスルホニル)−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（ここで、インドールがシアノ、カルボキシまたはアルキルカルボニルオキシで置換されている）、および治療剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’およびｎは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な縮合ピロール誘導体、およびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として用いることができる。
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