式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
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本発明は、ステロイドホルモン核内レセプターに感受性のある病理学的障害（特に、鬱血性心不全）の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に式Ｉ：
【化１】


で表される化合物またはその製薬上許容される塩を有効量で投与することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式Ｉで現される新規な薬学的化合物（その製薬上許容される塩を含む）、ならびに活性成分として式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を提供する。
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【課題】免疫作用に関連する疾患の予防又は治療薬として優れた医薬組成物を提供する。
【解決手段】
ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤からなる群より選ばれる少なくとも一つと、下記一般式（Ｉ）を有するアミノアルコール誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理上許容されるエステルからなる群より選ばれる少なくとも一つとを含有する医薬組成物。
【化１】



[式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって水素原子等；Ｒ^３は、低級アルキル基等；Ｒ^４は、水素原子等；Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子、フェニル基等；Ｘは、ビニレン基（ＣＨ＝ＣＨ基）、メチル化された窒素原子等；Ｙは、単結合，酸素原子，硫黄原子，カルボニル基；
Ｚは、炭素数１乃至８のアルキレン基等；ｎは、２又は３の整数；置換基群ａは、低級アルキル基、低級アルコキシ基フェニル基等を示す。] （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）および（Ｉｂｉｓ）の化合物は肥満症の処置のための１１ベータ−ＨＳＤ１阻害剤として有用である。
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本発明は、イソインドリン化合物、それらを含有する医薬組成物、及び様々な疾患及び障害を治療、予防又は管理するためのそれらの使用法を包含している。例は癌、炎症性腸疾患及び骨髄異形成症候群を含むが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

ＰＤＥ４に対して活性な化合物が開示される。また，Ｘ線結晶学を用いて決定されたＰＤＥ４Ｂの結晶構造，および分子スキャフォールドの同定，ＰＤＥ４Ｂに結合してこれを調節するリガンドの開発，および既知のリガンドに基づく改良されたリガンドの同定のためのＰＤＥ４Ｂ結晶および構造情報の使用も開示される。
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本発明は、塩基または酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４およびＺ_５は、互いに独立に、水素もしくはハロゲン原子、またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル、Ｃ_１‐Ｃ_６‐フルオロアルキル、Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルコキシ、Ｃ_１‐Ｃ_６‐フルオロアルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１‐Ｃ_６‐チオアルキル、‐Ｓ（Ｏ）‐Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルキル、‐Ｓ（Ｏ）_２‐Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５またはアリール基を表し；Ｘ_５は、水素もしくはハロゲン原子、またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキル、Ｃ_１‐Ｃ_６‐フルオロアルキル基を表し；Ｒは、場合によって置換された４‐、５‐、６‐または７‐インドリル基を表し；Ｙは、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキル基を表し；ｎは、０、１、２または３と等しく；Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル‐Ｃ_１‐Ｃ_３‐アルキルもしくはアリール基を表し；またはＲ_１およびＲ_２は、それらを有する窒素原子とともに、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ホモピペラジン基を形成し、前記の基は、Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル‐Ｃ_１‐Ｃ_３‐アルキルまたはアリール基によって、場合により置換され；Ｒ_３およびＲ_４は、互いに独立に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキルもしくはアリール基を表し；Ｒ_５は、Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルキルまたはアリール基を表す）に関する。本発明はまた、前記化合物を調製するための方法およびそれらの治療学的使用に関する。
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この発明の物質は、一般式（１）の化合物若しくはプロドラッグ及び薬学的に受け入れ可能なその塩であって、その一般式中において、Xは酸素、窒素又は硫黄から選択され、R^１は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され、R^２は水素、ハロゲン、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R³は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されない合金、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R^４−R^７はR⁴、R^５、R^６及びR^７のグループを表示するのに用いられ、各Rは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシル基、アルキルアミン、ハイドロキシアルキル基、ハロゲン基、CF₃、NH₂、NO₃、COOH、C=0から独立して選択される。 （もっと読む）

骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法を開示する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、もしくはプロドラッグを、単独で、あるいは第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰産生を抑制するまたはＭＰＤの症状の１つまたは複数を寛解させる能力を有する。本発明の方法での使用に適した医薬組成物、シングルユニット製剤、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、例えば大うつ病性障害、双極Ｉ型障害及び双極II型障害を含む気分障害、並びに例えば交代勤務睡眠障害、時差症候群、睡眠相前進症候群及び睡眠相後退症候群のような概日リズム睡眠障害を含む睡眠障害といったカゼインキナーゼＩε活性の阻害によって改善されるヒト概日時計の障害と関連する中枢神経系の疾患又は障害にかかっている患者を、3-アリールチオインドール-2-カルボキサミド、5-置換-3-アリールチオインドール-2-カルボィサミド及び関連する類似物で治療する方法に関する。
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【課題】本発明は、新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−チオール誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することを課題とする。
【解決手段】次式（Ｉ）で示される６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−チオール誘導体は、農園芸用の有害生物に対し、優れた防除効果を有する。
【化１】


（式中、Ｑは低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルケニル基、シクロアルキル基、下記置換基（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-ｉ）を表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子を表す。）
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５は低級アルキル基を表し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子を表し、Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン酸付加塩の結晶多型のＡ型、Ｂ型及びＣ型であって、Ａ型は他の型より熱力学的に安定である、結晶多型と、かかる多型の調製方法及び使用方法と、かかる多型を含む医薬品組成物とを提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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【課題】アミン化合物および該化合物を含有する有機電界発光素子を提供すること。
【解決手段】一般式（１）（化１）で表されるアミン化合物。


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、水素原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、置換または未置換の芳香族炭化水素基、あるいは、置換または未置換の芳香族複素環基を表し、Ｚ_１〜Ｚ_４は置換基を表し、ｎ_１〜ｎ_４は０〜３の整数を表し、Ａ_１、Ａ_２およびＡ_３は一般式（２）


（式中、Ａｒ_１およびＡｒ_２は置換または未置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または未置換の芳香族複素環基を表し、Ａｒ_１とＡｒ_２は互いに連結して環状構造を形成していてもよい）で表される基
を表し、Ａ_１、Ａ_２およびＡ_３の一般式（２）で表される基は同じであっても異なっていてもよい〕 （もっと読む）

本発明は新規なベンゾ−縮合ヘテロアリールスルファミド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにてんかん及び関連障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

貴金属ナノ触媒作用によって、高い選択性を有して、かつ低い水素濃度において生成される過酸化水素（Ｈ₂Ｏ₂）を酸化剤として用い、種々の有機化学品原料から酸化された有機化学品生成物を製造するための方法。有機化学品酸化のプロセス工程は、任意選択的に過酸化水素の製造と同時にインサイチューで、あるいは２段階プロセスにおいて実施することができる。２段階プロセスにおいて、過酸化水素中間体は、第１の触媒反応工程において、適当な溶媒に加えた水素および酸素の供給物から、貴金属ナノ触媒作用によって直接的に生成される。有機化学品原料および過酸化水素中間体および溶媒の溶液を第２の触媒反応器中へ供給して、酸化された有機化学品生成物を生成する。 （もっと読む）

【課題】生体高分子を接着成分、生体低分子を硬化成分として用いた生体用組織接着剤の
開発が行われている。外科手術において用いる際、組織の接着は部位によって迅速に硬化
することが望ましいが、この二成分系接着剤の硬化時間は、市販されている生体接着剤と
比較して遅いことが課題として挙げられる。そこで、生体に対する毒性が低く生体親和性
に優れ、かつ迅速に硬化する生体組織用接着剤の開発が望まれている。
【解決手段】生体由来のジカルボン酸であるリンゴ酸、オキサル酢酸、コハク酸、２−ケ
トグルタル酸、フマル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びその誘導体を電子吸引性基
により修飾した生体低分子誘導体、及び該誘導体により得られる高分子架橋体を開発した
。この生体低分子誘導体を二成分系接着剤の硬化成分として用いることにより、接着強度
が高く、迅速に硬化する生体内分解吸収性粘着性医用材料を提供することが可能となった
。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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【課題】 甘味強度に優れる（２Ｒ，４Ｒ）−モナティンの塩の結晶であって、保存安定性、溶解性、着色安定性に優れた結晶を提供すること。
【解決手段】 Ｃｕ−Ｋα線による粉末Ｘ線回折で得られるＸ線回折パターンにおいて、５．５°、７．２°、８．１°、８．９°および１６．３°に回折角２θの特徴的ピークを有する、（２Ｒ，４Ｒ）−モナティンのカリウム塩結晶。 （もっと読む）