本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶの阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の治療または予防に有用である、新規な置換アミノシクロヘキサンに関する。また、本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の予防または治療における、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基としての一般式Iのアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物（ＲおよびＲ_１は、広範な置換基であり、ＱはＣＯ、ＣＨＯＨまたはＣＨＯＲ_２であり、Ｒ_２は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル基であり、その各々は、必要に応じて、置換されるか、またはアルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルであり、Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたは複素環式基であり、その各々は、必要に応じて置換され、ｎは１または２であり、Ａは結合またはメチレンまたはエチレン基であり、そしてＲ_４は、アリールまたはヘテロアリール基であり、そのいずれかは、必要に応じて置換される）は、セロトニン作動性レセプターについて親和性を有する。これらの化合物およびそれらのエナンチオマー、光学異性体、ジアステレオアイソマー、Ｎ−ピペラジンオキシド、多形体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩は、下部尿路の神経筋機能不全および５−ＨＴ_１Ａレセプター活性に関連する疾患を有する患者の処置において有用である。
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【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は請求項１に定義されたとおりである］の新規なニトロソ化ポリマーに関する。本発明はまた、前記ポリマーを調製する方法に関する。
【化１】

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本発明は新規の四環形アリールアルキル・インドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及び該物質を含む医薬として許容される組成物に関する。本発明は、特に一般式(Ｉ)の新規の四環系アリールアルキル、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及びそれらを含む医薬として許容される組成物に関する。本発明はまた、そうした一般式(Ｉ)の化合物、有効量のそうした化合物を含む組成物、及び治療においてそうした化合物／組成物の使用に関する。 （もっと読む）

次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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【課題】紫外領域において非常に高い固相蛍光を示し、それらが混合された基材中において、対応する顔料に容易に変換される顔料の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物。
Ａ（Ｂ）_ｘ （Ｉ）
式中、ｘは１〜４であり、 Ａはキナクリドン、アントラキノン、ペリレン、インジゴ、キノフタロン、イソインドリノン、イソインドリン、ジオキサジン、フタロシアニンまたはアゾ系列の発色団の残基であり、 この残基はＢに結合されているｘ個のＮ−原子を含有し、 Ｂは特定のアルコキシカルボニル基またはアミノキシカルボニル基である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ｐ５３のDNA結合能を活性化させる物質を提供することにより、抗癌剤として有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】式
【化１】


[式中、Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ同一あるいは相異なって水素原子、炭素原子数１〜６個のアルキル基などを示し、nは１〜５の整数を示し、ｍは１又は２を示し、Ａは置換アルキレン基、置換シクロアルキレン基、ナフタレンジイル基、置換キサンテンジイル基、置換トリアゾリレン基などで示される基を示す]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、免疫-アレルギー疾患、自己免疫疾患、及び移植後の臓器又は組織拒絶反応の治療のための化合物、製薬組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、離脱基を有する不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによる、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法に関する。更に特に、本発明は、窒素系有機誘導体のアリール化を含む、炭素−窒素結合の形成に関する。本発明方法は、離脱基を有する不飽和化合物とこの離脱基に置換し、そうしてＣ−Ｃ結合又はＣ−ＨＥ結合を作ることができる炭素原子又はヘテロ原子（ＨＥ）を提供する求核性化合物とを反応させることにより、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合を形成することからなる。本発明は、この反応を、有効量の銅をベースにする触媒並びに少なくとも１種の、少なくとも１個のイミン官能基及び少なくとも１個の、キレート化原子としての追加窒素原子を含有する配位子の存在下で行うことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 有機電界発光素子の駆動寿命を向上させるとともに駆動電圧上昇を抑制させる。
【解決手段】 電荷輸送材料として、酸化電位が＋０．８Ｖ以上であり、下記式で表される基の存在割合が０〜７０ｐｐｍであるものを用いる。


ただし、該基は少なくとも１つのアリール基、ヘテロアリール基またはカルボニル基と直接結合する。また、該基の炭素原子は芳香環を構成する炭素原子ではない。 （もっと読む）

【課題】 高感度な電子写真感光体を提供することのできる新規なナフトキノン系化合物と、電子写真感光体の感度特性、感光層の耐久性および耐溶剤性に優れた電子写真感光体とを提供すること。
【解決手段】 本発明のナフトキノン系化合物は、下記一般式（１）で示されることを特徴とする。本発明の電子写真感光体は、導電性基体上に、電荷発生剤と、下記一般式（１）で示されるナフトキノン系化合物と、バインダ樹脂とを含む感光層を備えることを特徴とする。
【化１】


（式中、Ｒ¹は、アリール基などを示す。Ｒ²は、炭素数１〜６のアルキレン基などを示す。Ｘは、フタルイミド類などのイミドを示す。） （もっと読む）

BII3-onlyタンパク質を模倣するアルファヘリックスペプチド模倣体であるベンゾイル尿素誘導体、それらを含有する組成物、細胞標的化部分へのそれらの結合、および細胞死の調節におけるそれらの使用が開示される。ベンゾイル尿素誘導体は生存促進性Bcl-2タンパク質に結合し、そのタンパク質を中和することができる。細胞死の調節不全と関連付けられる疾患または状態の治療および/または予防におけるベンゾイル尿素誘導体の使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】 工業的大量生産に適した光学活性トレオ−β−アルキルトリプトファン誘導体の製造法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ同一または異なって置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｒ^３は水素原子、置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、エステル化もしくはアミド化されてもよいカルボキシル基、エステル化もしくはアミド化されてもよいスルホニル基または置換されていてもよいシリル基を、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ同一または異なって水素原子または置換されていてもよい低級アルキル基を示す。］で表される２種類の光学活性化合物またはその塩の混合物と、
式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、Ｒ^６はアシル基を示す。］で表される光学活性化合物とを反応させることを特徴とする式（Ｉ）で表される光学活性化合物またはその塩の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩に関する:式I


[式中、X₁、X₂、X₃はそれぞれ独立して、


(式中、Yはアルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択される１以上の置換基でそれぞれ任意に置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を示し；Wは存在しないか、又はO、SもしくはNHを示し；R₁、R₂、R₃及びR₄はそれぞれ独立してH、アルキル、アリール及び保護基P₁から選択される)を示し；R₇、R₈及びR₉はそれぞれ独立してH、アルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択され；q及びrはそれぞれ独立して1、2、3又は4を示し；q’及びr’はそれぞれ独立して0、1、2又は3(q+q’及びr+r’はそれぞれ4に等しい)を示し；pは1、2、3、4又は5を、及びp’は0、1、2、3又は4(p+p’は5である)を示し；nは0、1、2、3....6を示し；Lは(Z)_mNR₅R₆{式中、Zはヒドロカルビル基を示し、mは0又は1を示し；R₅及びR₆はそれぞれ独立してH、CO(CH₂)_jQ₁又はC=S(NH)(CH₂)_kQ₂(式中、j及びkはそれぞれ独立して0、1、2、3、4又は5を示し、Q₁及びQ₂はそれぞれ独立してCOOH、発色団




から選択される)を示すか、あるいは、R₅、R₆及びそれらが結合した窒素が一緒になって


を形成する}を示す]。 （もっと読む）