本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ１及びＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、１乃至６個の炭素原子を有する分枝状若しくは直鎖状アルキル、又は１乃至６個の炭素原子と３乃至７個のフッ素原子を有するフルオロアルキル基から選択され、Ａは一つ又は複数の環を備えた芳香族基であり、かつ選択的に一つ以上のヘテロ原子を含んでおり、かつＢは選択的に置換されたフェニル基もしくは選択的に置換されたピリジンである。

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アルデヒド存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、ｐＨ４〜１１の条件で、２位と４位の立体配置が異なるモナティンの２位の異性化反応と同時に、２位と４位の立体配置が同じモナティン又はその塩を晶析することにより、甘味料として有用なモナティン、特に光学活性モナティンを効率的に製造する。 （もっと読む）

一酸化窒素や亜鉛イオンなどを特異的かつ効率的に捕捉して蛍光を発する蛍光プローブを提供する。
下記の一般式(I):
[化1]


〔R¹及びR²は水素原子又は下記の式(A)：
[化2]


〔X¹〜X⁴は水素原子、アルキル基、又はアミノ基の保護基を示し、m及びnは0又は1を示す）で表される基を示し；R³及びR⁴は水素原子、C_1-6アルキル基、又はC_1-6アルコキシ基を示し；R⁵〜R¹²は水素原子、スルホ基、ホスホ基、ハロゲン原子、又はC_1-6アルキル基を示し；R¹³及びR¹⁴はC_1-18アルキル基を示し；Z¹は酸素原子、硫黄原子、又は-N(R¹⁵)-(R¹⁵は水素原子又はC_1-6アルキル基を示す）を示し；Y¹及びY²は-C(=O)-、-C(=S)-、又は-C(R¹⁶)(R¹⁷)-（R¹⁶及びR¹⁷はC_1-6アルキル基を示す）を示し；M^-は電荷の中和に必要な個数の対イオンを示す〕で表される化合物。 （もっと読む）

3-(5-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オンおよび/またはその誘導体を用いた、翻訳を阻害するための組成物および方法が提供される。3-(5-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オンおよび/またはその誘導体を用いた、(1) 細胞増殖性疾患、(2) 非増殖性の変性疾患、(3) ウイルス感染、および/または(4) ウイルス感染と関連する疾患を治療するための組成物、方法、およびキットを記述する。

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本発明により、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、および１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基から選択され；
Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上の水酸基またはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基および−（ＣＨ_２）_ｋ―Ｖから選択され；
Ｒ^６およびＲ^７は、それぞれ独立に、水素原子、およびハロゲン原子から選択され；
Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、および−Ｏ（ＣＨＲ^１１）ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^１２から選択され；
Ｑは、下式：
【化２】



の基であり；ここでＧ^１はＣ−Ｙ^２またはＮであり；
環Ａはベンゼン環または５〜６員不飽和ヘテロ環であり；当該ヘテロ環に含まれる窒素原子はＮ−オキシドであってもよく；当該環Ａは、同一または異なってもよい１〜３の置換基Ｗで置換されていてもよく；
Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、モノおよびジヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基、およびジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基から選択される］の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、もしくはそれらのプロドラッグが提供される。 （もっと読む）

本発明は、加溶媒分解速度のｋ_ＥｔＯＨ（２５℃）が１０^−６ｓ^−１より大である求電子基質とπ化合物とを反応させることによって炭素−炭素結合を形成する方法に関する。この方法は、中間体であるカルボカチオンを、中性から塩基性の水性またはアルコール性の溶媒または混合溶媒中で、ルイス酸もプロトン酸も使用することなく生成させることを特徴とする。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の複素多環化合物は、一般式（１）又は一般式（２）
［化１］


［式中、Ｒ^１は、直鎖又は分枝鎖状のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル基等を示す。Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、直鎖又は分枝鎖状のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル基等を示す。Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子を示す。Ｘは、−ＯＨ等を示す。Ｘ’は、直鎖又は分枝鎖状のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル基等を示す。Ｚは、−Ｏ−等を示す。］
で表される。本発明の複素多環化合物は、適正な光吸収波長及び蛍光波長を有しており、しかも発光強度が高く、耐熱性、耐光性、溶解性、レジスト材料への分散性、固体発光性等の諸性能に優れた色素として各種用途に好適に使用できる。 （もっと読む）

簡便に糖鎖を導入できる糖ペプチドの生成のための方法を提供すること。本発明では、糖鎖の導入のための基を保護したアミノ酸を、４塩基コドン法でタンパクに導入することにより、脱保護したのちにその部位に天然の糖鎖を導入することにより、上記課題を解決した。従って、本発明は、以下の工程：（ａ）糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含み、４塩基コドンを認識する改変ｔＲＮＡ改変ｔＲＮＡを提供する工程；（ｂ）該４塩基コドンまたはその相補体を含む核酸配列を含む改変核酸分子を提供する工程；（ｃ）該改変核酸分子を転写してｍＲＮＡを生成する工程；および（ｄ）該改変ｔＲＮＡおよび翻訳に必要なセットのｔＲＮＡを含むタンパク質合成系に該ｍＲＮＡを曝してタンパク質を生成する工程、を包含する、糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質を生産するための方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書中に記載のものは、ニトロキシル前駆化合物、ならびにそれらを含む組成物、およびそれらの化合物を作り出す方法、ならびに該化合物および組成物を使った疾患および疾患の症状の処置方法である。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供することであり、鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。


［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有ししていてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環式化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の複素環式化合物および式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

発光寿命が長く、かつ耐熱性に優れた有機ＥＬ素子を得るための化合物を提供する。
下記一般式［I］で表されるカルバゾール誘導体からなる有機エレクトロルミネッセ
ンス素子用ホスト材料である。一般式［I］において、Ｒ¹およびＲ²のうちの一つは
、下記構造式［II］で表される基であり、他の一つは、構造式［II］で表される基、水素原子または核炭素数６〜５０のアリール基である。Ａｒは、置換または非置換の核炭素数６〜６０のアリール基である。ただし、Ａｒが、フェニル基、４−ビフェニル基、４−ターフェニル基、４−クォーターフェニル基である場合はない。また、Ｒ¹が水素原子で、かつＲ²が構造式［II］で表される基であるとき、Ａｒは、３，５−ジフェニルフェニル基である場合はない。
【化１】
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本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明はヒト癌細胞株に対して、細胞の増殖を阻害することによる抗癌性を有するインジルビン誘導体に関する。具体的には本発明は、CDK(サイクリン依存性キナーゼ)インヒ
ビターとして知られるインジルビン誘導体の合成を提供する。さらにインジルビン誘導体によるヒト癌細胞株の増殖を抑制する活性と、分化を誘導することによって白血病細胞株をアポトーシスに誘導する性質とが検討され、様々なヒト癌細胞株に対して抗癌作用の薬効を有する新規インジルビン誘導体が開発された。
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本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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