本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および関連心臓血管疾患の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】ＬＸＲ受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】本発明は、特許請求の範囲で定義する一般式（Ｉ）のベンゼンスルホンアミド誘導体化合物、及び、その医薬品に許容される付加塩に関する。
本発明は、また、これらの調製方法、これらが含む医薬品に許容される組成物、並びに、特に神経組織変性疾患、心血管疾患、炎症及び高コレステロール血症及び糖尿病の治療における、これらの薬理学的有効物質としての使用にも関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は、ニューロキニン阻害性を示す化合物、それを含む医薬組成物及びニューロキニンが仲介する疾患を治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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ｐ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dおよびＲ^eが明細書中で定義されている、式Ｉの化合物：またはその薬学的に許容しうる塩、それらを含む医薬組成物ならびにそれらを用いる、うつ病または不安症処置用の医薬を製造するためのそれらの使用方法。
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DPP4阻害剤、サクサグリプチン、式(I)：


またはそのHCl塩のような分子内環化を受ける医薬を含む、コートされた錠剤処方であって、1またはそれ以上の充填剤および他の常套的賦形剤を含む錠剤コアを含み、錠剤コアがその上に2またはそれ以上の層を含みうるコーティング(その少なくとも1の層は1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成されるインナーシールコート層であり、その第2層はDPP4阻害剤である医薬および1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成される)、および所望によるが好ましくは1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成される第3アウター保護層から形成される医薬を提供する。該コートされた錠剤を形成する方法も提供する。
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本発明は、ＡＣＥインヒビター（２Ｓ，３ａＳ，７ａＳ）−１−（（２Ｓ）−２−（（（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）ブチル）アミノ）−１−オキソプロピル）オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸およびその薬学的に受容可能な塩の調製のための方法およびこの方法において有用な中間体に関する。酸塩化物の形態または酸塩化物の塩の形態の非保護Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボエトキシブチル）−Ｌ−アラニンを使用して、ペリンドプリルを合成する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜8、n、A¹、X¹、およびX²は説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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【課題】 癌、並びに望ましくない血管新生を伴う又は特徴とする疾患及び障害を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。
【解決手段】 特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬を単独で又は第２の活性成分と組み合わせて投与することを包含する。本発明はさらに、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物学的療法、又は免疫療法に関する有害な副作用を低減又は回避する方法であって、選択的サイトカイン阻害薬の投与を含む方法に関する。本発明の方法で使用するのに適した薬剤組成物、単回用量形態、及びキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 脊髄形成異常症候群を治療、予防且つ／又は管理する方法を開示する。
【解決手段】 具体的な方法は、選択的サイトカイン阻害薬、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグ単独又は第２の活性成分、及び／又は移植療法用血液若しくは細胞と組み合わせて投与することを含む。具体的な第２の活性成分は、血球生成に影響し、又はそれを向上させることが可能である。本発明の方法における使用に好適な医薬組成物、単一単位投与形態及びキットも開示される。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式（Ｉ）で表される新規な３，３−二置換インドールー２−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化１】


「Ｒ¹は、水素、ハロゲン、炭素原子数が１−７個のアルキル、又はスルホンアミド；Ｒ²は、水素又はハロゲン；Ｒ³は、水素、アリール置換基又は１個又は２個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁴は、炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁵は、一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）で表される基「Ｑ及びＷは、それぞれ、窒素又はＣＨ；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が１−７個のアルキル又はアルコキシ；又はＲ⁶とＲ⁷は、一緒になってエチレンジオキシを形成する；ｍは、０，１又は２；aは、単結合、二重、又は三重結合を表す；ｎは、０，１又は２。」
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、バイオ分子の定性及び定量測定のための蛍光分析法に用いられる、新規な化学化合物に関する。本発明の目的は、このような化合物を同定し、その適合性を実証することである。該目的は、式（１）で示される化合物［式中、Ｒ^１はアンテナ官能基であり、Ｒ^２は、共役ランタニド（ＩＩＩ）イオンを含有するキレート形成剤であり、Ｘは、−ＯＨ又は、アミド結合によってキレート形成剤のカルボキシレート基に結合した、バイオ分子に対するアフィニティ基であり、Ｙは、−Ｈ又は、アンテナ官能基にカップリングした、バイオ分子に対するアフィニティ基である］によって達成される。

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