本発明は、場合により置換された｛Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボアルコキシ−３−フェニルプロピル］−Ｓ−アラニル−２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸｝およびその医薬的に許容される塩の製造方法に関する。この目的のために、場合により置換されたトランス−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸のラセミ混合物を、場合によりフェニル環上で置換されている｛Ｎ−［１−（Ｓ）−アルコキシカルボニル−３−フェニルプロピル］−Ｌ−アラニン｝のＮ−カルボキシ無水物と、適切な不活性溶媒中で反応させ、その後得られる、場合により置換された｛Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボアルコキシ−３−フェニルプロピル］−Ｓ−アラニル−２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸｝、好ましくはトランドラプリル、ならびにトランドラプリルの結晶多形のＡ形およびＢ形を単離する。 （もっと読む）

室温条件下、且つモノマー状態で、ホルムアルデヒドを保存できる手法の提供。アルデヒド類を担持するゼオライトを用いて、求核試薬をヒドロキシアルキル化する手法の提供。アルデヒド及びゼオライトを有し、該ゼオライトがアルデヒドを担持又は吸着するアルデヒド担持ゼオライトにより、上記課題を解決する。また、一般式Ｒ−ＣＨＯで表されるアルデヒド分子を担持又は吸着するゼオライトと、アルケン、アルキン、置換基を有してもよい不飽和環状化合物、置換基を有してもよい芳香族化合物、カルバニオン、エノールエーテル類、グリニャール試薬及び有機金属化合物からなる群から選ばれる求核剤とを反応させて求核剤を−ＣＨ（Ｒ）−ＯＨ化する工程を有する、求核剤のヒドロキシアルキル化方法を提供する。 （もっと読む）

式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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優れた光学純度及び収率を有する安価で産業的に入手可能な酵素を用いた（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸及び（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸メチルエステル化合物の製造方法を開示する。この際、前記加水分解酵素は、サビナーゼ（Ｓａｖｉｎａｓｅ）、アルカラーゼ（Ａｌｃａｌａｓｅ）、ノボザイム２４３（Ｎｏｖｏｚｙｍ ２４３）、エバラーゼ（Ｅｖｅｒｌａｓｅ）、エスパラーゼ（Ｅｓｐｅｒｌａｓｅ）、プロテアーゼ７（Ｐｒｏｔｅａｓｅ ７）及びアシラーゼ（Ａｃｙｌａｓｅ）よりなる群から選択され、単純な製造工程で少なくとも９９％ｅ．ｅの光学純度を有する（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸及びそのメチルエステルを得ることができ、経済的利点がある。 （もっと読む）

抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

溶液における安定性が良好でグラム吸光係数が高く、保存安定性に優れ、取り扱いが容易であり、汎用半導体レーザーに高感度なポリメチン系化合物の新規な非溶媒和型結晶を提供する。
式(Ｉ)のポリメチン系化合物の非溶媒和型結晶及び下式(II)のポリメチン系エーテル化合物と塩酸または臭化水素酸とを反応させることを特徴とする式(Ｉ)のポリメチン系化合物の非溶媒和型結晶の製造方法。
【化１】


（式中、ＸはＣｌまたはＢｒを示す。）
【化２】


（式中、Ｒはアルキル基、アルコキシアルキル基または置換基を有してもよいアリール基を示す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ及びＧは前記の意義を有する）の新規２−エチル−４，６−ジメチル−フェニル−置換スピロ環テトラミン酸誘導体、この幾つかの製造方法及び製造用中間体生成物、この有害生物防除剤及び／又は除草剤としての使用、並びに式（Ｉ）（式中、Ｇは水素を表すこともできる）の新規２−エチル−４，６−ジメチル−フェニル−置換スピロ環テトラミン酸誘導体と栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物とを含有する選択性除草剤に関する。

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基材にアミン含有材料を固定化するテザリング化合物として使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基は、基材表面への結合を提供するために使用可能である。第２の反応性官能基は、アミン含有材料、特に第一級脂肪族アミンと反応して、基材とアミン含有材料との間のコネクター基を形成可能なＮ−スルホニルジカルボキシイミド基である。本発明は、アミン含有材料を基材に固定化する物品および方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬のごとき有機化合物の調製において中間体として広く有用である式（Ｉ）


のＮ−置換フタルイミドの調製方法を記載する。

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以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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FPRL1受容体を選択的に活性化する化合物が開示される。さらに、治療有効量の開示化合物を対象に投与して、白血球輸送の重要ステップを調節し、また好中球を介した組織損傷を予防し、以って炎症反応を緩和するという方法も開示される。加えて、有効量の開示化合物を投与し、以ってFPRL1受容体を調節する、または特異的に作動させるという方法もまた開示される。
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本発明によれば、下記の工程を含むスタチンの製造方法が提供される：
ａ）式ＩＩＩ：
【化１】


の化合物を立体選択的水素添加して、式ＩＩ−ａ：
【化２】


の化合物を製造し、所望により水酸基の保護基を導入して、式ＩＩ：
【化３】


（式中、Ｓ^１は、水素原子または水酸基の保護基を表し；Ｓ^２およびＳ^３は、それぞれ独立して、水酸基の保護基を表し；およびＲ^１は、水素原子またはカルボキシル基の保護基を表す）の化合物を製造する工程、および
ｂ）式ＩＩの化合物をラクトン化して、式Ｉ−ａ：
【化４】


の化合物を製造する工程。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１ないしＲ５は特許請求の範囲に記載の意味に対応する）で表され、例えば医薬、診断助剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺かび剤、線虫薬、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造用の有用な中間体を構成するペンタフルオリドスルファニルベンゼンに関する。
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さまざまなタイプの疼痛の治療、予防、改変および管理方法を開示する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレートもしくはプロドラッグを、単独であるいは第２の活性薬剤および／または手術、心理療法または理学療法と併用して、投与することを含んでなる。さらに、本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単位剤形およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド（ａｒｒｉｄｅ）化合物およびアミド誘導体（例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド）が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤（例えば、香味料または調味料および香料またはトライト（ｔｒｉｔｅ）向上剤、さらに特定すると、薬味（グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」）または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤）であるという発見に関する。 （もっと読む）

アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療。アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療のための式（Ｉ）（明細書中に定義する）の化合物の使用が提供される：式（Ｉ）。単離された式（Ｉ）の化合物も提供される。
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アミノ酸残基に結合するフェニル基の炭素原子が¹³Ｃであり、該フェニル基を構成する残り５つの炭素原子のうち２〜４個の炭素原子が¹²Ｃであり、これに重水素が結合し、残りの炭素原子が¹³Ｃであって、これに水素原子が結合している安定同位体標識フェニルアラニンや、アミノ酸残基に結合するフェニル基の炭素原子が¹³Ｃであり、該フェニル基のヒドロキシル基（ＯＨ基）に結合する炭素原子が¹²Ｃ又は¹³Ｃであり、該フェニル基を構成する残り４つの炭素原子のうち２〜４個の炭素原子が¹²Ｃであり、これに重水素が結合し、残りの炭素原子が¹³Ｃであって、これに水素原子が結合している安定同位体標識チロシンなどを提供する。これにより、従来の均一標識アミノ酸残基がNMR解析を困難にする最も大きな理由であった芳香環NMRシグナルの複雑さを取り除き、その感度を著しく向上させることができる安定同位体標識芳香族アミノ酸を提供できる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式Ｉの^Ｒ１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^ＡおよびＷは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。

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３．８，１１．１，１２．９，１７．８及び２１．７±０．２°２θにおけるＰＸＲＤピークを伴うフルバスタチンナトリウムの多形形態の調製方法を供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）