神経変性病態の治療に使用するための薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は、化学式（I）の化合物：


[式中、R₁はCHR₄-OR₅もしくはCHR₄-SR₅、または任意選択で１つ以上のR₆基によって置換されたアリールもしくはヘテロアリールであり；R₂はアルキルであるか、またはR₃とともに環の一部であり； R₃はH、アルキル、またはCH₂（R₂とともに環の一部を形成する場合）であり；R₄はHもしくはアルキルであるか、またはR₅とともに環の一部であり；R₅は任意選択でR₇によって置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；それぞれのR₆は独立に、アルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、ハロゲン、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、SO₂NH₂、Sアルキル、CH₂S0₂アルキル、またはOCON(アルキル)₂であり；R₇はR₈または(CH₂)_nOR₈、R₉、CF₃、OH、OR₉、OCOR₉、COR₉、COOR₉、CONH₂、CH₂CONH₂、CN、ハロゲン、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHCONHR₇、NHCON(R₉)₂、NHCOR₉、NHCOアリール、NHSO₂Me、CONH₂、SMe、SOMe、もしくはSO₂NH₂であり；R₈は(CH₂)_nOR₉、(CH)_nOR₉、(CH₂)_nCOOR₉、または(CH₂)_nCOアリールであり；R₉はアルキルまたはシクロアルキルであり；nは1〜4である]；あるいはその塩である。
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本発明は、有効物質３−（２−ジメチルアミノメチルシクロヘキシル）−フェノール、好ましくは（１Ｒ，２Ｒ）−３−（２−ジメチルアミノメチル−シクロヘキシル）−フェノール又はその薬学的に許容し得る塩のうちの１種を調節放出する投薬形に関し、上記投薬形は、（ｉ） インビボで２〜１０時間後に上記有効物質のピーク血漿レベルを達成し、及び（又は）（ｉｉ） インビトロで、欧州薬局方に従って、羽根撹拌装置を用いて、緩衝液中で（好ましくは９００ｍｌ）６．８のｐＨ値で、３７℃の温度でかつ７５Ｕ／分で測定して、上記投薬形中に当初から含まれる有効物質を、０．５時間後に３．０〜３７重量％、１時間後に５．０〜５６重量％、２時間後に１０〜７７重量％、３時間後に１５〜８８重量％、６時間後に少なくとも３０重量％、１２時間後に少なくとも５０重量％、１８時間後に少なくとも７０重量％、２４時間後に少なくとも８０重量％を放出する。
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【課題】効果増強・時間延長が可能となる外科手術の麻酔剤に配合使用する薬剤。
【解決手段】
ドーパミン0.1〜100mg、デキサメタゾン1〜200mg、複合ビタミンＢ0.5〜200mg、メトロニダゾール10〜400mg、ベルベリン10〜1000mg、エタンシラート0.5〜2000mg、ゲンタミシン40,000〜800,000U、キモトリプシン400〜1,000U、などを含む局部麻酔の効果増強・時間延長剤で、この効果増強・時間延長剤を局所麻酔薬と共に使用する場合は、効力発生時間を顕著に短縮するだけでなく、鎮痛持続時間を顕著に延長することができる。 （もっと読む）

抗精神病薬の錐体外路系の副作用の低減又は排除を提供する、デラムシクランと、古典的抗精神病薬（例えば、ハロペリドール、クロルプロマジン、又はレボプロマジン）又は非定型抗精神病薬（例えば、リスペリドン、イロペリドン又はオランザピン）との組み合わせによる医薬品の新規な組み合わせ。 （もっと読む）

本発明は、概して、EGFR媒介の細胞機能活性を調節する方法、およびそれに有用な作用物質に関する。より具体的には、本発明は、上流の細胞内スフィンゴシンキナーゼシグナル伝達の調節による、アゴニスト誘導性のEGFR媒介の細胞増殖を調節する方法に関する。本発明の方法は、とりわけ、異常なEGFR媒介の細胞機能、特に異常なEGFR媒介の細胞増殖によって特徴付けられる状態の処置および/または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、皮膚内での３−デオキシグルコソンおよび他のα−ジカルボニル糖類の生成および機能を阻害することにより、様々な疾患、障害または症状を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は、３ＤＧが酸化ストレスに起因する炎症性応答に関連するＲＯＳおよびＡＧＥｓを誘発することから、酸化ストレスに関連するかまたはそれによって媒介される様々な疾患、障害または症状の治療に関する。
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本発明は、心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供する。式（Ｉ）、式中、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、Ｙ、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｉ、ｍおよびｎは、本明細書において式（Ｉ）について定義の通りである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含む薬学的組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法および心筋虚血の治療方法に関する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物を含むキットに関する。

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【課題】酒さに悩まされておりレチノイドで処置された皮膚に局所適用するための化粧品用又は医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は酒さに悩まされておりレチノイドで処置された皮膚に局所適用するための化粧品用又は医薬組成物に関する。酒さ治療用の該組成物は、抗刺激成分および酒さを治療するためのいくつかの他の成分を含有する。そのような他の成分は、サリチル酸、フィトスフィンゴシン、緑茶、ヒノキチオール、ヤギ目サンゴ虫（gorgonian）抽出物および多糖の混合物に由来する。本発明はまた、酒さに苦しむ皮膚が経験する過敏状態によって引き起こされる皮膚の刺激を低減する方法を提供する。そのような他の成分は、酒さ状態を治療する上で有効であり、特に、酒さの毛細血管拡張症状を治療する上で有効である。 （もっと読む）

【課題】目的のひとつは、炎症に至る初期の過程を最小にする方法を提供することである。また、初期過程に対応する薬剤組成を提供することである。
【解決手段】炎症前及び炎症中の初期過程をコントロールするＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルスフィンゴシン（ＴＭＳ），その誘導体、およびその機能的類似体を使用することによって達成される。もう一つの具現的応用例においてはＴＭＳ，その誘導体とアナログは脂質小胞体及びリポゾーム中に含ませて使用する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つのアンギオテンシン変換酵素阻害剤の有機酸化窒素増強塩、ならびに任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。アンギオテンシン変換酵素阻害剤との塩を形成する有機酸化窒素増強化合物は、有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、チオニトラート、NONOアート、複素環式酸化窒素供与体および/またはニトロキシドである。複素環式酸化窒素供与体は、フロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オンおよび/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの生物活性成分の所望の活性を保持しながら、少なくとも１つの不要な微生物の成長を阻害するための少なくとも１つの生物活性成分を含む生物活性組成物を加圧処理する方法に関する。当該生物活性成分は、１若しくは複数のタンパク質、タンパク質加水分解物、１若しくは複数の脂質又は脂質分解物、１若しくは複数の炭水化物、１若しくは複数のプロバイオティック因子、あるいはその混合物から選択される。当該加圧処理は、約３５０〜１０００ＭＰａの所定の圧力で実施される。
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本発明は、精神障害、特に統合失調症の局面、認知障害および自殺傾向の治療用の薬剤の製造における特定の5-HT2C受容体拮抗薬の使用、ならびにそのような使用における化合物の適合性を検討する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）スフィンゴ脂質と、（ｂ）乳酸と、（ｃ）必要に応じて安定剤とから実質的になる安定な水溶液であって、乳酸のスフィンゴ脂質に対するモル比が１：１〜１０：１である水溶液を提供する。本発明は、（ａ）乳酸と、（ｂ）約０．１〜約３０ｍｇ／ｍｌエマルジョンの量で存在するスフィンゴ脂質と、（ｂ）必要に応じて等張剤と、（ｃ）約０．２〜約２００ｍｇ／ｍｌエマルジョンの量で存在するリン脂質とから実質的になるエマルジョン製剤をさらに提供する。これらの組成物の製造方法および使用方法も提供する。 （もっと読む）

本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、腸内細菌叢の組成を改善するための方法、そのような方法において使用するためのスフィンゴ脂質を含む食品、そのような食品の調製のための方法、及び腸内細菌叢の組成を改善するための医薬品の調製のためにスフィンゴ脂質を使用する方法に関する。より詳細には、本発明は、フィトスフィンゴシン、スフィンゴシン、リソスフィンゴミエリン及びスフィンガニン、又はそれらの前駆体、誘導体若しくは適切な塩からなる群から選択されるスフィンゴ脂質が使用される方法及び食品に関する。 （もっと読む）

【課題】 風邪の治療と口腔内での持続的殺菌を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 日本薬局方の崩壊試験法に従って崩壊試験を行ったとき、４５秒〜２分間に崩壊する風邪治療内服薬物を含む部分及び３分を超えて崩壊する口腔内殺菌成分を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）

【課題】 塩酸アンブロキソールの経時的分解が顕著に抑制され、製品価値の高い内服用固形製剤及びその製造方法を提供することにある。より詳細には、去痰剤である塩酸アンブロキソールとかぜの諸症状に効果のあるビタミンＢ１類およびアスコルビン酸またはその塩からなる群より選択される１種以上を含有する、塩酸アンブロキソールの安定化された内服用固形製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）塩酸アンブロキソール及び（Ｂ）ビタミンＢ１類およびアスコルビン酸またはその塩からなる群より選択される１種以上を含有し、（Ａ）と（Ｂ）の少なくとも一方が造粒物であることを特徴とする内服用固形製剤。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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