加圧型用量計量吸引器からの送達に好適な処方剤は、薬学的に受容可能なヒドロフルオロアルカン液、例えば、HFA 134aまたはHFA 227と、肺に送達されるべきもので、該ヒドロフルオロアルカンに不溶で、組成物中では粒状で存在する薬剤とを含み、さらに、室温において該ヒドロフルオロアルカン液と混和することが可能な、無毒の精油である、懸濁安定剤を含む。この精油は、ある程度の両親媒性を有するもの、例えば、ケトン、またはアルデヒド化合物であることが好ましい。インスリンを吸引用として処方してもよい。 （もっと読む）

【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中
・Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
・Ｒ^２は、水素原子であるか；または
・Ｒ^１はＲ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子に結合しており、そして炭素原子は、Ｒ^２を有しているフェニル環中の炭素原子に結合している。）を形成し、
・Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から独立して選択され、
・ＸおよびＹは、直接結合および酸素原子からなる群から独立して選択され、
・ｎ、ｍおよびｑは、それぞれ独立して、０、１、２および３から選択される値であり、
・ｐは、１、２および３から選択される値であり、
・Ｒ^４およびＲ^５は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮＨ_２、−ＳＲ^７、−ＳＯＲ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＳＯ_２ＮＨＲ^８および以下の基
【化２】


（式中、Ｒ^７は、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_３−８シクロアルキルから選択され、そしてＲ^８は、水素原子およびＣ_１−４アルキル基から選択される。）
から独立して選択され、
・Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｏ−デスメチルベンラファキシンの調製のための中間体及び方法の提供。
【解決手段】４−ブロモフェニルアセトニトリル（ＢＢＣ）、（４−ブロモフェニル）（１−ヒドロキシシクロヘキシル）アセトニトリル（ＣＢＢＣ）、１−［２−アミノ−１−（４−ブロモフェニル）エチル］シクロヘキサノール（ＢＤＤＭＶ）、１−［１−（４−ブロモフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］シクロヘキサノール（ＢＯＤＶ）及びヒドロキシ保護−１−［１−（４−ブロモフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］シクロヘキサノール（ＢＯＤＶ−Ｐ）からＯ−デスメチルベンラファキシンを得る、新規合成経路。 （もっと読む）

ロバスト性持続放出組成物、ロバスト性持続放出組成物を含む固形投与製剤、ならびにこれらの組成物および固形投与製剤の製造方法、および使用方法が提供される。該持続放出組成物のロバスト性は、該親水性ガムの該粒径に関係する。持続放出組成物は、アルコールと共に摂取されたとき、用量ダンピングに耐える。該組成物は病気（例えば痛み）を患った患者を治療するために有用である。該組成物は少なくとも１つの薬物を含む。１つの実施形態において、該薬物がオピオイド（例えば、オキシモルフォン）である。 （もっと読む）

本発明は、不適切な補体活性化に関連する疾患の治療、特に呼吸器疾患の治療における、補体タンパク質Ｃ５に結合する剤の使用に関する。
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ＦＡＡＨ阻害剤として有用な、特定のオキサゾールケトン化合物が記載される。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により仲介される病態、障害及び病状を治療するための医薬組成物及び方法に使用することができる。従って、化合物は、例えば、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は運動障害（例えば多発性硬化症）を治療するために投与することができる。 （もっと読む）

眼瞼皮膚表面に投与することにより、眼瞼を透過して、眼局所、特に結膜、涙液、房水、角膜などの前眼部組織への眼科用薬物の移行量を増大させることができる、眼科用薬物および血管収縮剤を含有する眼科用経皮吸収型製剤を提供する。 （もっと読む）

製剤での使用に好適な結晶状ラクトースの形成方法であって、該方法は、複数のナノサイズラクトース粒子を含む溶液を、該ナノサイズラクトース粒子に結晶化を引き起こすのに十分な条件に曝露し、約４μｍ〜約２０μｍの直径中央値を有する複数のラクトース粒子をそこから形成させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、ａ）作用物質を有し、有機酸および／または有機酸の塩を有するコアと；ｂ）コアを包囲するコーティングであって、カチオン性基またはアニオン性基１５質量％以下を有する（メタ）アクリレートコポリマーから構成され、アクリル酸またはメタクリル酸のＣ₁〜Ｃ₄−アルキルエステル９３〜９８質量％とアルキル基中に第４級アンモニウム基を有する（メタ）アクリレートモノマー７〜２質量％とのラジカル重合した単位から構成される（メタ）アクリレートコポリマーを少なくとも６０質量％含むポリマー含有量を備えるコーティングとを含み、作用物質の水溶解性が２０℃で少なくとも１０ｇ／ｌであり、コーティングが１〜５０μｍの平均粒径を有する二酸化ケイ素粒子を含むこととを特徴とする、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本開示は、β2アドレナリン作動性受容体に結合することにおいて非常に有効である(R,R)-および(R,S)-フェノテロール類似体の発見に関する。これらの類似体についての例示的な化学構造を提供する。また、開示される(R,R)-フェノテロールおよびフェノテロール類似体を含む薬学的組成物、ならびにうっ血性心不全などの心臓障害および喘息または慢性閉塞性肺疾患などの肺障害の治療のためにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

ラクトース粒子を製造する方法は、脱凝集懸濁液中に存在する所定量のラクトース種粒子を、複数のラクトース粒子を含み、該複数のラクトース粒子で過飽和された第1の水溶液と混合して、第2の溶液を形成すること；および第2の溶液を、ラクトース種粒子の結晶化を誘導するのに十分な条件に供し、約25μm〜約100μmの中央粒径を有する第2の複数のラクトース粒子を形成することを含む。 （もっと読む）

【課題】
β２受容体を選択的に刺激する薬剤は抹消血管や気管支を拡張する効果が知られており、気管支拡張剤として喘息の治療や予防、切迫早産治療に用いられている。特に、塩酸リトドリンは、β２受容体選択性刺激により特に子宮平滑筋弛緩作用をもたらすことが知られており、切迫早産治療薬の第一選択薬として用いられている。しかしながら、塩酸リトドリンは水溶液中で不安定な化合物であり、塩酸リトドリン含有の液剤やゼリー剤の開発時に問題点となっている。

【解決手段】
塩酸リトドリン含有製剤に糖アルコールを配合することにより、水溶液中での安定性の向上、特に光学異性体（類縁物質）の生成や分解物の副生を抑制した製剤を開発した。 （もっと読む）

【課題】その化学構造中に部分式：
Ｒ_１−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨＲ_２−ＮＲ_３−
[式中、Ｒ_１は芳香環基であり、Ｒ_２は水素または低級アルキル基であり、Ｒ_３は水素であるか、Ｒ_２とＲ_３は一緒になって低級アルキレン基を表わす。]で表される基を有するベータ−２−気管支拡張薬を有効成分とする炎症性または閉塞性気道疾患の処置の改善用の医薬組成物における副作用を抑制すること。
【解決手段】有効成分である選択的ベータ−２−交感神経作用性気管支拡張薬として、そのＲ−またはＲ、Ｒ−エナンチオマー９５％以上含有するものを使用すること。 （もっと読む）

フェニレフリン、人工甘味料、および実質的にアルデヒドを含まないマトリックスを含むチュアブル薬学的組成物が、提供される。上記組成物は、２年の貯蔵寿命を有する代表的な市販の製品に適したフェニレフリンの安定性を有する。上記組成物の製造のための方法およびその使用方法もまた、提供される。上記組成物は、２．５重量％未満の総イソキノリンを有し、そしてそのイソキノリンのレベルを少なくとも２４ヶ月間にわたって維持する。 （もっと読む）

【課題】物理的に安定で均質な粉末製剤の調製法を提供する。
【解決手段】粒子形態の活性成分と、所望により担体などの常用の生理的に許容され得る添加剤を含有する、物理的に安定で均質な粉末製剤の製法を提供する。粒子を懸濁化剤中に懸濁させ、得られた懸濁液から懸濁化剤を蒸発させる。 （もっと読む）

【課題】従来使用されている有効成分とは異なるタイプの活性成分を用いることにより鶏の暑熱ストレス又は熱死を抑制する。
【解決手段】副腎髄質ホルモン及びそのアナログ又はアゴニストから選ばれる少なくとも１種を鶏に投与することを含む鶏の飼育方法。 （もっと読む）

【課題】 トラマドールまたはその塩を含有する即放性粒子および徐放性粒子の薬学的組成物を提供する。
【解決手段】 この組成物は、被験体に経口投与後、実質的にｐＨ非依存的様式でトラマドールまたはその塩の即放性放出および徐放性放出を提供する。この組成物は、カプセル、キャプレット、包または他の固体剤形中に含まれ、これらの剤形は、固体の薬学的組成物を維持し、次いで放出するように適合されている。 （もっと読む）

経口液体医薬組成物が提供される。該組成物はフェニレフリンおよび実質的に無アルデヒドのポリエチレングリコールを含む。該組成物は、市販用調製品に必要とされる安定性に適合するフェニレフリンの安定性を有する。該組成物は、鎮痛剤、充血除去剤、去痰薬、鎮咳剤、解熱剤、抗炎症剤、咳止め、および抗ヒスタミン薬から選択される一つ以上の第２の薬剤を、さらに含み得る。該組成物は、溶液または懸濁物であり得る。いくつかの実施形態において、該組成物は、カプセル中に充填され得る。
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ＳＡＥ−ＣＤおよびコルチコステロイドを含む吸入可能な製剤が提供される。製剤は、あらゆる公知のネブライザーにより被験者に噴霧投与するように適合される。製剤は、キットに含めることができる。製剤は、水溶液として投与される。しかしながら、ドライパウダー、即使可能溶液、または濃縮組成物として貯蔵することができる。製剤は、コルチコステロイドの吸入投与を行う改善された噴霧システムで使用される。製剤内に存在するＳＡＥ−ＣＤは、ブデソニドの化学的安定性を著しく高める。製剤を吸入投与する方法が提供される。製剤は、従来の経鼻送達装置により投与することもできる。 （もっと読む）