【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、β_３−アドレナリン受容体剌激作用薬を有効成分として含有する新規な頻尿および尿失禁の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、強力なヒト膀胱平滑筋の弛緩作用を発揮する、β_３−アドレナリン受容体剌激作用薬を有効成分として含有する新規な頻尿および尿失禁の予防・治療剤に関するものである。 （もっと読む）

β炭素の位置に（Ｓ）立体配置を有し（Ｓ）−ノルアドレナリンより親油性の高い式（Ｉ）のカテコールアミン又は関連化合物、その生理学的に許容される塩、そのプロドラッグ、生理的に機能するその誘導体又はその任意の混合物は、血管新生阻害剤として有用である。β水酸基が修飾されている式（ＩＩ）のカテコールアミン又は関連化合物も血管新生阻害性である。

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【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

本発明は、眼瞼腫脹を治療および予防するための、浸透活性剤および／または血管収縮剤および／または収れん剤を含む局所用製剤、ならびにそれらの使用方法を特徴とする。眼瞼腫脹を治療および予防するための新規の組成物および方法が提供される。ある実施形態においては、浸透活性剤および／または血管収縮剤および／または収れん剤を含む新規の局所眼科用製剤が提供される。特に本発明は、眼瞼腫脹の治療および予防に相乗的に作用する浸透活性剤および／または血管収縮剤および／または収れん剤の組み合わせを含む局所眼科用製剤を提供する。場合により、浸透活性剤および／または血管収縮剤および／または収れん剤を種々の他の薬剤と組み合わせて、眼瞼腫脹の治療および予防に使用する。
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【課題】本発明の目的は、呼吸器系疾患の治療を目的とする有効成分を含有する液を、吐出装置の有する吐出口から安定に吐出するための吐出用液体（液体組成物）を提供することにある。
【解決手段】呼吸器系疾患治療用の有効成分を含む吐出用液体に、特定の界面活性能を有する化合物を添加する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の抗グリケーション剤：


式中、
Xは、NR₇を表し、ここでR₇は、水素原子或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、
R₁は、水素原子、NH₂、又はC_6-10芳香族基で置換されていてもよい線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキルを表す、
R₂は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、又はCOOH基を表す、
R’₂は、水素原子又は線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル基を表す、
R₃は、水素原子、=O、OR₈、SR₈、又はNR₈R₉を表し、ここでR₈及びR₉は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、但し、R₈及びR₉は、両方ともがアシル基ということはない、
R₄及びR₅は、各々独立にOH、NH₂、又はSHを表す、
R₆は、水素原子、F、Cl、Br、I、OR₁₀又はSR₁₀を表し、ここでR₁₀は、水素或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表し、R₆は、一つより多く存在していてもよく、互いに同じでも異なっていてもよい；これらの化合物の、生理学的に許容される塩、プロドラッグ、生理学的に機能性の誘導体又は混合物、例えば、(S)-イソプロテレノール及びそのプロドラッグである二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩などの糖尿病性白内障の発症に対する用途に関する。(S)-イソプロテレノールは、16.8±0.8μMの生体外IC₅₀値を有する強力な抗グリケーション剤である。二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩を、0.1%の濃度で点眼薬の形態で調製し、糖尿病のラットに一日二度、三週間まで投与した。このプロドラッグの治療を施した糖尿病でないラットにおいても施さない糖尿病でないラットにおいても、白内障は観察されなかった。このプロドラッグの治療を施さない糖尿病のラット(グループIII)では、88%の目が、8.6±1.5週間で白内障になった。このプロドラッグの治療を施した糖尿病のラットでは、53%の目だけが、8.6±1.2週間で白内障を発症し、残りの26%の目が、発症を17.1±3.1週間にのばした。さらに、21%の目には、30週間であっても、白内障は観察されなかった。 （もっと読む）

【課題】肛門直腸障害によって引き起こされる他の肛門直腸状態を含む）の他の非外科的処置を提供すること。
【解決手段】肛門直腸障害の処置のため、およびそれに伴う疼痛を制御するための組成物であって、該組成物が、以下：ホスホジエステラーゼＩＩ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＩＶ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＶ型インヒビター、非特異的ホスホジエステラーゼインヒビター、スーパーオキシドスカベンジャー、β−アドレナリン作動性アゴニスト、ｃＡＭＰ依存性プロテインキナーゼアクチベーター、α₁−アドレナリン作動性アンタゴニスト、エストロゲン、ＡＴＰ感受性Ｋ⁺チャネルアクチベーターおよび平滑筋弛緩剤、からなる群より選択される第２の薬剤を、薬学的に受容可能なキャリアと混合して、ＮＯドナーを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】疎水性内側層および少なくとも１つの親水性外側層を含むカプセルを提供すること。
【解決手段】疎水性層は、完全にカプセル化されるか、部分的にカプセル化されるか、または吸着複合体の一部であってよい活性薬剤成分（ＡＰＩ）のような親水性成分を含むことができる。このようなカプセルは、外側層内で亀裂または破損がほとんどまたは全く生じない。 （もっと読む）

７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩とβ刺激剤とを含有する医薬組成物、７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩とβ刺激剤とからなる同時にまたは時間を置いて別々に投与するための肺疾患の治療および／または予防剤などを提供する。 （もっと読む）

口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する、極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物Ｉ（水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、処方物ＩＩ（水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）、処方物ＩＩＩ（非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、および処方物ＩＶ（非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）を含む。
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疾患を制御するレセプターの脱感作は、Ｇタンパク質レセプターキナーゼを阻害することによって、予防される。このことは、例えば、心不全を患う患者、または外科手術後に左心室心臓デバイスもしくは心臓ポンプを装着した患者、または外科手術を受ける直前の患者、および心臓の事象に対して高度な危険性にある患者、またはオピエートを服用するかもしくはオピエート中毒である患者、または嚢胞性線維症もしくは慢性関節リウマチを患う患者に対して、用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体のシグナル活性を増加させる薬剤(例えば、グルココルチコイド受容体アゴニスト)と、炎症誘発性(proinflammatory)サイトカインの分泌または生産またはいずれかの他の炎症応答が低下するように、NF-κB経路、NFAT経路、AP-1経路、Elk-1経路から選択される1つまたは複数のシグナル伝達経路のシグナル伝達活性を調節する薬剤との組合せが関連する免疫炎症性障害の治療、予防、および緩和に関する。さらに、そのような状態を治療、予防、または緩和するのに有用な候補化合物および戦略を同定するためのスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、骨疾患を処置するか、または予防するための組成物および方法に関連する。特定の局面において、本発明は、骨標的化分子に結合した、β−アドレナリンアンタゴニストまたはβ−アドレナリンアゴニストを含有する組成物、ならびに本発明の組成物を投与することによって、哺乳動物において骨質量および／または骨成長を調節する方法を提供する。他の局面において、本発明は、β２−選択的アンタゴニストまたはβ２−選択的アゴニストを含有する組成物を投与することによって、哺乳動物において骨質量および／または骨成長を調節する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物、または前記化合物のプロドラッグ、薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物に及ぶ。さらに、本発明は、薬学的有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含有する医薬組成物に関する。さらに、本発明は、トリプターゼインヒビターとしての式Ｉの化合物の使用に関し、トリプターゼを含有する組成物に化合物を導入する工程を包含する。さらに、本発明は、トリプターゼインヒビターの改善が必要な生理学的症状を患っているか、または被っている患者を処置するための式Ｉの化合物の使用に関し、治療有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する工程を包含する。本発明はまた、式Ｉの化合物の製造に関する。
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医薬組成物の製造方法が記載される。本発明による医薬組成物の製造方法は、（ａ）一般式：−［Ｏ−−Ｒ¹−−Ｃ（Ｏ）］_n−（式中、「Ｒ¹」は、線状、分岐、または環状有機基であり、「ｎ」は、少なくとも３である）の生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｂ）前記生体適合性ポリマーをアシル化して、アシル化された生体適合性ポリマーおよび混合無水物を提供する工程；（ｃ）前記混合無水物と求核剤とを反応させて、水の不存在下で酸へ化学的に転化されうる末端カルボン酸誘導体を有するアシル化された生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｄ）この末端カルボン酸誘導体を、末端カルボン酸を有するアシル化された生体適合性ポリマーへ転化する工程；および（ｅ）このアシル化された生体適合性ポリマーと薬物とを組み合わせて、医薬組成物を提供する工程を含む。
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