本発明は、癌のような細胞増殖疾患を処置するための化合物およびその使用に関する。本発明の化合物は、Jak2/STAT3経路および下流の標的の阻害剤として有意な効力を示し、癌性細胞株の生育および生存を阻害する。 （もっと読む）

【課題】遮光包装等の特別な保存状態を確保することなく、光照射下において長期間保存可能、且つ、安全性の高いイオントフォレーシス装置及びその投与用組成物を提供する。
【解決手段】直流電源１２と、直流電源のアノードに接続された作用側電極構造体２０、及びカソードに接続された非作用側電極構造体４０とから構成され、作用側電極構造体２０に保持される薬物を、直流電源１２からの電圧によって生体に投与するためのイオントフォレーシス装置であって、作用側電極構造体２０には、薬物の酸化防止剤としてエリソルビン酸又はその塩である物質が前記薬物と混合して保持されていることを特徴とするイオントフォレーシス装置。 （もっと読む）

アミノ酸系医用食品によって薬剤を強化する方法および組成物は、認知機能の改善；睡眠の誘発および持続；疼痛、炎症、血圧、不安、喘息の抑制、ウイルス感染期間の短縮、インスリン耐性、および食欲の抑制；および鬱病の治療を提供する。少なくとも一つの選ばれた薬剤と共に包装される、このアミノ酸系医用食品は、タキフィラキシーを回避し、薬理学的耐性を阻止するために、神経伝達物質前駆体を、該神経伝達物質前駆体の摂取を刺激し、神経伝達物質の放出をもたらし、ニューロンブレーキの脱抑制をもたらし、アデニル酸シクラーゼを活性化する、天然の植物および動物物質と共に経口投与することによって、神経伝達物質の生産を強化し、それによって前記薬剤を強化する。
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【課題】本発明の目的は、呼吸器系疾患の治療を目的とする有効成分を含有する液を、吐出装置の有する吐出口から安定に吐出するための吐出用液体（液体組成物）を提供することにある。
【解決手段】呼吸器系疾患治療用の有効成分を含む吐出用液体に、特定の界面活性能を有する化合物を添加する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の抗グリケーション剤：


式中、
Xは、NR₇を表し、ここでR₇は、水素原子或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、
R₁は、水素原子、NH₂、又はC_6-10芳香族基で置換されていてもよい線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキルを表す、
R₂は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、又はCOOH基を表す、
R’₂は、水素原子又は線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル基を表す、
R₃は、水素原子、=O、OR₈、SR₈、又はNR₈R₉を表し、ここでR₈及びR₉は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、但し、R₈及びR₉は、両方ともがアシル基ということはない、
R₄及びR₅は、各々独立にOH、NH₂、又はSHを表す、
R₆は、水素原子、F、Cl、Br、I、OR₁₀又はSR₁₀を表し、ここでR₁₀は、水素或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表し、R₆は、一つより多く存在していてもよく、互いに同じでも異なっていてもよい；これらの化合物の、生理学的に許容される塩、プロドラッグ、生理学的に機能性の誘導体又は混合物、例えば、(S)-イソプロテレノール及びそのプロドラッグである二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩などの糖尿病性白内障の発症に対する用途に関する。(S)-イソプロテレノールは、16.8±0.8μMの生体外IC₅₀値を有する強力な抗グリケーション剤である。二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩を、0.1%の濃度で点眼薬の形態で調製し、糖尿病のラットに一日二度、三週間まで投与した。このプロドラッグの治療を施した糖尿病でないラットにおいても施さない糖尿病でないラットにおいても、白内障は観察されなかった。このプロドラッグの治療を施さない糖尿病のラット(グループIII)では、88%の目が、8.6±1.5週間で白内障になった。このプロドラッグの治療を施した糖尿病のラットでは、53%の目だけが、8.6±1.2週間で白内障を発症し、残りの26%の目が、発症を17.1±3.1週間にのばした。さらに、21%の目には、30週間であっても、白内障は観察されなかった。 （もっと読む）

リバビリンなどの抗感染症剤の一定量を、吸入ステロイド、ロイコトリエン受容体拮抗剤、ベータ−２受容体作用剤から選択される抗炎症剤と任意に組み合わせて対象に投与することを伴う、花粉症、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎およびアナフィラキシーショックを含むアレルギー性疾患および／または気道炎症を治療するための方法および組成物。
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本発明は、グルタミン酸の正常でないレベルにより誘導される損傷から中枢神経系を保護するための方法および組成物に関連する。本発明により、脳の細胞外グルタミン酸レベルを低下させる方法が提供される。この方法は、ストレスホルモンの活性を調節することができ、それにより血中グルタミン酸レベルを低下させることができる薬剤をその必要性のある対象に投与し、それにより脳の細胞外グルタミン酸レベルを低下させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、サルブタモールおよびサルブタモール前駆体およびその酸付加塩のエナンチオマー濃縮プロセスに関する。（Ｉ）において、Ｒは水素またはベンジルであり、Ｒ’は水素またはベンジルであり、ＸはＣＨ_２ＯＨまたはＣＯＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、本プロセスは、ｐＨ＜３、２０℃および１０１３ミリバールで５０ｇ／ｌ未満の水への溶解度を有する少なくとも３個の炭素原子を有するアキラルなカルボン酸Ａとの酸付加塩の形態の式（Ｉ）の化合物を、式（Ｉ）の化合物のエナンチオマーとアキラルなカルボン酸Ａとの混合物を含有する溶液から、式（Ｉ）の化合物またはその酸付加塩の所望のエナンチオマーの種結晶の存在下で結晶化し、これによりエナンチオマー濃縮された式（Ｉ）の化合物の酸付加塩を得るステップを含む。
【化１】

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本発明は、エタノールの存在下において過量放出に耐える製剤およびその使用方法を提供する。製剤は、過量放出を予防し、薬物の安全性を増大し、乱用されがちな薬物の乱用を軽減するために用いることができる。製剤は少なくとも一つの薬物および徐放性送達系を含む。ある具体的態様において、薬物はオピオイドである。
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本発明は、エピネフリンの１回目の投与量を投与し、そして場合によりエピネフリン溶液の２回目の投与量を投与する方法に関する。これらの方法において有用なキットも提供する。 （もっと読む）

遊離塩基又は医薬的に許容できる酸付加塩の形態であってもよい式（Ｉ）で表されるベンゾイミダゾロン誘導体を含む組成物、及び、遊離塩基又は医薬的に許容できる酸付加塩の形態であってもよい、式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は水素又は水酸基を示すが、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４が同時に水素原子を表すことはない）の治療上有効量を投与することを含む、尿失禁の治療又は予防の方法。
【化１】

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ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、コルチコステロイドおよび少なくとも１つの溶解性エンハンサーを含む組成物の製造方法、ならびにこれらの方法によって製造される組成物に関する。また、本発明は、コルチコステロイド溶液を製造するプロセスを提供し、このプロセスは、（ａ）出発物質としてコルチコステロイド、少なくとも１つの溶解性エンハンサー、および水を含むコルチコステロイド溶液の成分を、約５０Ｌ以上の容量を有する高せん断ミキサーで混合する手順と、（ｂ）前記成分を約５時間以内の均質化期間に均質化し、それによって前記コルチコステロイド出発物質の少なくとも約９８％が前記均質化期間内に溶解される手順とを含む。 （もっと読む）

ブデソニド溶液などのコルチコステロイド混合物が、酸素欠乏条件下にて混合物の有効成分および非活性成分により調製される。得られる混合物は、薬学的有効成分であるコルチコステロイドの優れた安定性を示す。本発明は、コルチコステロイド混合物を製造する新規の方法であって、得られる混合物が既知の方法に比べて優れた安定性を有する、方法を提供する。また、本発明は、コルチコステロイド混合物を調製するプロセスを提供し、このプロセスは、前記コルチコステロイド混合物の成分（出発物質としてコルチコステロイドおよび水を含む）を、酸素欠乏条件下にて混合容器内で混合して前記コルチコステロイド混合物を産生する手順を含む。
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本発明は、少なくとも2以上の活性剤及び少なくとも一つの界面活性剤を含み、及び吸入又は鼻腔投与に適した、エアロゾルのための新規医薬製剤に関する。本発明は特に、高圧ガスとしてフルオロハイドロカーボン（HFA）を含んだ高圧ガスを含んだ投与エアロゾルのための医薬製剤に関しており、前記製剤は少なくとも2以上の活性剤の組み合わせを含み、少なくとも一つの活性剤は溶解した形態で存在し、他の少なくとも一つの活性剤は、少なくとも一つの界面活性剤と共に分散した粒子の形態で存在する。 （もっと読む）

本発明は一般に治療の方法、特に腎不全の兆候を提示している、または同じものを悪化させる危険にある被験者を治療する方法に関係する。さらには本発明は、腎不全を治療する方法、あるいは敗血症、あるいは重症敗血症、敗血性ショック、および全身性炎症反応症候群、あるいは関連腎不全を伴う肝疾患、あるいは心肺バイパスに続く全身炎症症候群が高心拍出量および全身性または腎臓血管拡張に関係する患者における心肺バイパス後の腎不全、あるいは前述の全身性炎症反応症候群を誘発する可能性がある大きな外傷、大きな手術、および類似状態のような全身性または腎臓血管拡張を伴う全身性炎症反応症候群に至る他の状態の腎不全のような、腎不全に伴う低血圧および高心拍出量を伴う全身性または腎臓血管拡張の状態のいずれかを含む関連状態に続く、またはその間の、またはそれに先立つような、被験者の腎不全を悪化させる危険を軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

１日１回または１日２回の投薬レジメンで投与することができる胃保持型投薬形態のガバペンチンを疼痛状態に罹患している患者に投与することによってその患者を処置する方法が提供される。即時放出型ガバペンチンの特徴である１日３回の投与よりも、ガバペンチンの投与の必要を減少させることによって、本明細書中に提供される胃保持型ガバペンチン投薬形態は、ガバペンチン処置についての患者の服薬遵守を向上させるという利点を有する。前述に加えて、胃保持型ガバペンチン投薬形態はまた、投薬レジメンを通して、低い血漿濃度および高いバイオアベイラビリティを示す。
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本発明は、（１）コルチコステロイドおよび溶解度向上剤を含む吸入型水性混合物、ならびに（２）吸入型ネブライザを備え、ネブライザによる該コルチコステロイド含有水性混合物の送達により、慣用的な吸入型療法剤と比較したときのコルチコステロイドの薬物動態学的プロフィールの向上をもたらす、コルチコステロイドの送達のための方法およびシステムに関する。本発明の組成物は、投与前のその組成物中のコルチコステロイドの量に基づいて少なくとも約３５％の肺内沈着を達成する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病または関連する神経学的な病状を治療する又は予防するための試薬をスクリーニングするための方法を開示する。本発明の方法は、以下の工程を含む：
(a) レセプターを活性化すること及び前記レセプターのエンドサイトーシスの第一の程度を決定すること（ここで、前記レセプターは、プレセニリン-1と会合するＧタンパク質共役レセプターである）；
(b) 前記レセプターを工程(a)と同じ条件下で候補試薬の存在下で活性化すること及び前記レセプターのエンドサイトーシスの第二の程度を決定すること；
(c) エンドサイトーシスの第一の程度とエンドサイトーシスの第二の程度との間の差を決定すること；および
(d) 前記差が閾値未満である場合、工程(a) - (c)を繰り返すこと。
また、本発明は、アルツハイマー病または関連する神経学的な病状を治療する又は予防するための医薬の製造におけるレセプターアンタゴニストの使用であって、前記レセプターアンタゴニストはエンドサイトーシスの間にプレセニリン-1と会合するＧタンパク質共役レセプターのエンドサイトーシスを阻害する使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、抗コリン作用薬類、β₂−アドレナリン受容体のアゴニスト類、ＰＤＥ４阻害剤類、グルココルチコイド類およびロイコトリエン受容体のアンタゴニスト類に基づいた新規配合薬と、その製造方法、ならびに炎症性疾患、好ましくは気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの呼吸器疾患またはリウマチ性疾患もしくは自己免疫疾患を治療するための前記配合薬の使用に関する。 （もっと読む）