【課題】視神経炎を治療する新規方法の提供。
【解決手段】視神経炎の発生する危険のある哺乳動物に、グルタミン酸が仲介するレチナール細胞損傷を阻害する保護薬剤を投与することを含む、視神経炎を治療する方法。さらに、（a）グルタミン酸仲介型レチナール損傷を引き起こす薬物、及び（b）グルタミン酸仲介型レチナール損傷を抑制する保護薬剤を含む組成物であって、該薬物が該保護薬剤の存在下で化学療法学的に活性である、組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


〔式中、Ｒ１は水素または窒素保護基である〕
のピロリジン−２−オンまたはその塩、その製造方法およびＮＥＰ阻害剤の製造における、特にＮ−（３−カルボキシル−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−（ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−（２Ｒ）−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩の製造におけるその使用に関する。
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【解決課題】L-カルニチンフマル酸カルシウム及びその製造方法と用途を提供する。
【解決手段】L-カルニチンフマル酸カルシウムは経口投与に適し、安定で非吸湿性で、多機能の滋養的及び治療的作用を有し、且つ水溶性である。製造法は、フマル酸を水に溶解し、カルシウムを含むアルカリを添加し、得られた混合物を７０〜９０℃に加温して、２〜８時間攪拌して反応後、溶液を減圧濃縮する。乾燥後、得られた固体をエタノールに加えて攪拌し、L-カルニチン分子内塩を添加し、得られた混合物を６０〜７０℃下で、１〜６時間反応させた後、２〜８時間冷却して、濾過後、L-カルニチンフマル酸カルシウムが得られる。薬理学的に許容できるL-カルニチンフマル酸カルシウムを含む組成物を生成して、固体または液体の製剤、例えば粉剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、口服用液等に製剤化する。人または獣医学的使用の栄養補助剤として、カルシウムの補助剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又はその異性体、プロドラッグ、医薬として許容される塩、溶媒和物、若しくは水和物に関する：
［化１］


式中、式（Ｉ）の置換基はそれぞれ、本明細書で定義する通りである。本発明は、式（Ｉ）で表される化合物の調製方法、式（Ｉ）で表される化合物を含む医薬組成物、及びβ−アミロイドペプチドの凝集又は沈着によって誘発されるアルツハイマー病及び他の疾患などの慢性神経変性疾患の治療への式（Ｉ）で表される化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体のうちの１以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 （もっと読む）

新規のカルシリティック化合物、医薬組成物、合成方法およびそれらを使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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医薬上許容可能なその塩を含む式（１）の化合物


［式中、R₁は任意にR₈で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；R₂はHもしくはアルキルまたはCH₂(R₃、R₄またはR₅と共に環の一部を形成する場合)であり；R₃はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₄はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₅はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₆はH、アルキル、COH、COOR₉、CON(R₉)₂、COR₉、COR₁₀、COR₁₁、P(O)_nR₉、P(O)_nR₁₀、S(O)_nR₁₀もしくはS(O)_nR₉であるか、R₂、R₃、R₄もしくはR₅と共に環の一部であってよく；R₇はH、アルキル、COOR₉、COOR₁₁、COR₉もしくはCON(R₉)₂であるか、R₂、R₃、R₄、R₅もしくはR₆と共に環の一部であってよく；R₈はアルキル、CF₃、OR₉、OCOR₉、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、N(R₉)₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂R₉、CON(R₉)₂、S(O)_nR₉、CH₂OHまたはOCON(R₉)₂であり；R₉はH、アルキルまたはシクロアルキルであり；R₁₀はアリールもしくはヘテロアリール(任意にR₈で置換されている)または４〜７員環(任意にR₈で置換され、O、S(O)_nおよびNR₉から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含んでよい)であり；R₁₁は任意にR₈またはR₁₀で置換されたアルキルであり、nはO、1または2であるが、但しR₃、R₄またはR₅がCH₂OHである場合にはR₆はHではなく、R₇がHでありR₃、R₄およびR₅がアルキルである場合にはR₆はHではない］は、Ｔ細胞増殖に関連する病状または前炎症性サイトカインおよび／もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される病状の治療において治療上有用である。
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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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本発明は、式(Ｉ)で表されるリポキシンＡ₄類似体の結晶カリウム塩に関し：その結晶カリウム塩の製造工程、炎症により特徴付けられる病態を治療するためにそれらを使用する方法、及びそのような結晶カリウム塩を含む医薬組成物に関する。
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【課題】 免疫賦活化促進剤を提供する。
【解決手段】 L-乳酸等の低分子量モノカルボン酸化合物を有効成分として含有する免疫賦活化促進剤は、TLR2アゴニスト及び/又はTLR4アゴニストによる免疫賦活化作用、詳しくはIL-23、IL-17分泌促進作用を増強し、癌免疫療法剤や、日和見感染症等の微生物感染症治療薬・予防薬として有用である。 （もっと読む）

【解決手段】5-[(2R)-[2-[2-[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェノキシ]エチル]アミノ]プロピル]-2-メトキシベンゼンスルホンアミド、その化合物を含有する製薬上の組成物、およびその合成方法である。化合物はα1-アドレンセプターに向けた強い拮抗作用を持ち、尿道の筋肉に向けた高い選択性を持つ。

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本発明は自閉障害、アスペルガー障害、小児統合障害（ＣＤＤ）、レット障害、および非定型−ＰＤＤ（ＰＤＤ−ＮＯＳ）を包含する広汎性発達障害（ＰＤＤ）の処置を必要とする被験体に治療的に有効な量の１種もしくはそれ以上のここで定義されそして以下に示される式１および／または式２のカルバメート化合物を投与することを含んでなる障害の処置方法である：
【化１】


本発明は単一療法およびそうでないなら少なくとも１種の追加精神活性薬剤との同時療法を包含する、自閉障害、アスペルガー障害、小児統合障害（ＣＤＤ）、レット障害、および非定型−ＰＤＤ（ＰＤＤ−ＮＯＳ）を包含する広汎性発達障害（ＰＤＤ）の処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】風邪、ならびに皮膚または上気道および下気道経路のアレルギー性および／または炎症性の状態（例えば、季節性のアレルギー性鼻炎、および鼻うっ血）に関連する徴候および症状の処置、対応、および／または鎮静のために、１日に２回、もしくは１日に１回の服用ベースで使用する場合の、実質的にデスロラタジンの不純物を含有しない安定な持続型放出デスロラタジン−プソイドエフェドリン製品を提供すること。
【解決手段】鼻うっ血除去薬を含み、そして約２％未満のデスロラタジン分解産物を有する二層の持続性放出経口投薬組成物。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害するスルホン化合物、および組成物、該化合物および組成物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物で患者を処置する方法が開示される。該化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病に関連する疾患を含む、様々なｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。本発明の組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の本発明の化合物を含む。 （もっと読む）

【課題】生活習慣病及び肥満等の予防、改善を図ることができるアディポネクチン分泌促進剤、並びに中性脂肪減少剤、抗肥満剤、飲食品添加剤及び機能性食品を提供する。
【解決手段】本発明のアディポネクチン分泌促進剤は、エルゴステロールを含む酵母、米胚芽油及びうこんを含有する。酵母、米胚芽油及びうこんの含有量の合計を１００質量％とした場合、酵母の含有量は３０〜５０質量％、米胚芽油の含有量は２０〜４０質量％、うこんの含有量は２０〜４０質量％であることが好ましい。また、本発明の他のアディポネクチン分泌促進剤は、有効成分としてエルゴステロール、γ-オリザノール、ピネン類及びアントシアニンを含有する。 （もっと読む）

本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、腸線維症の処理及び/又は予防への治療剤としてのリポキシンA₄類似体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩および経粘膜送達用賦形剤を含む経粘膜投与用投与形態(ここで、該活性成分は、該投与形態の総重量に基づいて０.００１〜８０重量％の量で存在する)に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＧｌｙＴ２阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔Ｘ：−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ− 又は単結合
Ａｒ：置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
ｎ：0〜2の整数
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４：
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル；
(ii)Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成する；等。
Ｒ：−Ｎ(Ｒ⁵)(Ｒ⁶)又は −OＲ⁷
Ｒ⁵、Ｒ⁶：
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子；
(ii)Ｒ⁵とＲ⁶が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する；等。
Ｒ⁷：低級アルキル〕
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