本発明には、アルモダフィニルの結晶形、その結晶形の調製方法、その結晶形の医薬製剤が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 特定の植物成分により、プラスミノゲーンアクチベータインヒビター（ＰＡＩ）を抑制する技術を提供する。
【解決手段】１−ベンゾイル−２−カフェオイル−４，６−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシカルボニルシクロヘキサン及び／又はその塩を有効成分とする、プラスミノーゲンアクチベーターインヒビター抑制用の組成物を提供する。前記１−ベンゾイル−２−カフェオイル−４，６−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシカルボニルシクロヘキサンとしては、４−ベンゾイル−５−カフェオイルキナ酸が好ましく、組成物は血流量を改善する目的で使用されるものが好ましい。 （もっと読む）

【課題】尿失禁の治療のために有用な新規な剤形を提供する。
【解決手段】オキシブチニン１ｎｇ乃至４５０ｍｇ、分子量２００，０００乃至３００，０００のポリアルキレンオキシド４０ｍｇ乃至２５０ｍｇ、分子量９，０００乃至１５０，０００のヒドロキシプロピルアルキルセルロース１ｍｇ乃至２５ｍｇ及びオスマジェント１ｍｇ乃至５０ｍｇを含んで成る治療用組成物であって、オキシブチニンを制御して放出する組成物である。 （もっと読む）

本発明は、コリンキナーゼ酵素の選択的遮断薬としてのトリテルペンキノンおよびトリテルペンフェノール誘導体、それらの薬学上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または立体異性体、それらを含有する医薬組成物、腫瘍および寄生生物性疾患またはウイルス、細菌もしくは真菌により引き起こされる疾病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化３６】


［式中，ＡおよびＲ^１−Ｒ^８は明細書中で定義されるとおりである］
の化合物は，てんかん，神経障害性痛み，急性および慢性の炎症性痛み，片頭痛，遅発性ジスキネジーおよび他の関連するＣＮＳ疾患の治療に有用である。
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（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

（２Ｒ）-２-フェニルカルボニルオキシプロピル（２Ｓ）-２-アミノ-３-（３，４-ジヒドロキシフェニル）プロパノアートメシラートおよびその結晶形態、それを作製する方法、その医薬組成物、ならびにそれらを使用してパーキンソン病等の疾患または障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

（Ｉ）の構造を有するモノ−プロパルギル化アミノインダンの塩を、反応混合物から単離する方法であって、ここにおいて、Ｒ_１はＨ、ヒドロキシル、アルコキシまたは（ＩＩ）の構造であり、ここにおいて、ＹはＯまたはＳであり；Ｒ_２およびＲ_３は、それぞれ独立に、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_６−１２アリール、Ｃ_６−１２アラルキル、それぞれ任意にハロゲン置換されている、または水素であり；前記反応混合物が更に、溶媒、(ＩＩＩ)の構造を有する一級アミノインダン（ここにおいて、Ｒ_１は上記のように定義される）、および(ＩＶ)の構造を有する三級アミノインダンを含む方法であって、前記方法が、以下の工程を含み：ｄ）前記反応混合物への酸の添加；ｅ）モノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶性塩の形成に適した条件下でのモノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶化；およびｆ）モノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶性塩の回収、ここにおいて、前記方法が、有機溶媒を添加することなく行われる方法が開示される。また、本方法により製造される結晶性ジアステレオ異性塩および当該塩を含む医薬組成物が開示される。
【化１】
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提供されるものは、シナカルセット塩酸塩(Cinacalcet・HCl)の結晶形フォーム(Form)である。 （もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）のジカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管疾患の処置および／または予防のための）に関する。
【化１】

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【課題】２型糖尿病の病態を制御するため、複数の医薬を組み合わせてなる新規な医薬及びそれを用いた２型糖尿病の治療方法の提供。
【解決手段】ミチグリニド、その薬理学的に許容される塩又はその水和物及びα−グルコシダーゼ阻害薬、特にボグリボースとを組み合わせてなる医薬、並びにそれを用いた治療方法。
【効果】２型糖尿病患者における早朝空腹時血糖値、食後血糖値及びＨｂＡ１ｃの極めて強い低下作用を示し、さらにインスリン抵抗性及び脂質代謝を改善させることができる。 （もっと読む）

本発明は、薬学的活性化合物、とりわけアリスキレンのようなレニン阻害剤の合成に有用な新規方法、新規工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩、および式IV
【化２】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、およびこれらの製造方法に関する。
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【課題】神経変性及び増殖性疾患の予防及び／又は治療に有用な化合物、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）（Ｒ^１は、−Ｃ≡ＣＨ、Ｒ^２は、飽和アルキル基、Ｍは、水素又は金属原子）で示される化合物。式（Ｉ）の化合物は、例えばマロン酸ジエステルを第一のハロゲン化物と反応させ、２−アルキルマロン酸ジエステルを得、更に３−ブロモ−１−プロピンと反応させた後、加水分解、脱カルボキシ化することにより合成できる。
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本発明により、構造式Ｉを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに、中枢神経系疾患、特にパーキンソン病、錐体外路症候群、不穏下肢症候群および注意欠陥過活動性障害の処置におけるその使用、上記化合物またはその薬学的に受容可能な塩と他の薬剤との組み合わせを含有する薬学的組成物が、提供される。本発明の別の局面は、治療有効量の式Ｉの化合物を、薬学的に受容可能なキャリア中に含有する、薬学的組成物である。 （もっと読む）

ミトコンドリア疾患、例えば、フリードライヒ失調症（ＦＲＤＡ）、レーベル遺伝性眼性ニューロパシー（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパシー、脳症、ラクトアシドーシス、発作（ＭＥＬＡＳ）、もしくはカーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する、本発明の方法、ならびに本発明の方法に有用な化合物が開示されている。被験体の代謝状態および治療の有効性の評価に有用なエネルギーバイオマーカーも開示されている。 （もっと読む）

本発明は新規なリシン塩、それらを含有する製薬学的組成物ならびにＰＰＡＲデルタにより調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を目的とする。本発明はさらに、該リシン塩の製造のための新規な方法を目的とする。
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【課題】血液透析濾過療法を受けている慢性腎不全患者において、体蛋白の分解を抑制し、栄養状態を維持・改善することを可能とする透析用補充液を提供することである。
【解決手段】電解質を含有する水溶液中にＬ−イソロイシン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−リジン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−トレオニン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−バリン、Ｌ−アラニン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−プロリン、Ｌ−セリン、Ｌ−チロシン、グリシン及びＬ−システインからなる群から選択される少なくとも１種、又は少なくとも２種のアミノ酸を組み合わせて含有することを特徴とする透析用補充液。 （もっと読む）

【課題】 抗微生物性作用を有する薬剤の温血動物における許容性が改善されたジペプチド類を提供すること。
【解決手段】 本発明は、純粋なシクロペンタン−β−アミノ酸類と比較して向上した温血動物における許容性を有する、α−アミノ酸類及び／又はそれらの誘導体、ならびにシクロペンタン−β−アミノ酸及び／又はそれらの誘導体の混合物、上記のα−アミノ酸類とシクロペンタン−β−アミノ酸のジペプチド類、ならびに上記の混合物とジペプチド類の混合物に関する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）、式（ＩＩＡ）、及び式（ＩＩＢ）（式中、Ｒ基は特許請求の範囲に定義されている）の化学構造を有する化合物並びにそのプロドラッグエステル及び酸付加塩を開示する。これらは、インターロイキン−１及び腫瘍壊死因子−ａ修飾因子として有用であるため、種々の疾患の治療で有用である。
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