本発明は、バニロイド受容体（Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、二次治療または予防と任意で組み合わせてもよい、合成トリテルペノイドを用いた、腎／腎臓疾患、インスリン抵抗性／糖尿病、脂肪肝疾患、および／または内皮機能不全／心臓血管疾患を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＥ、ビタミンＣ、グルタチオンまたはこの前駆体からなる群から選択される抗酸化物と組合せて、Ｄ−アミノ酸を含んでなる経口投与のための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タレンフルビル又はその薬学的に許容される塩もしくは誘導体の、エナンチオマー純粋の形で又はほぼエナンチオマー純粋の形で又はフルルビプロフェンラセミ化合物又は上記塩もしくは誘導体のラセミ化合物と比べて濃縮された形での、痛みを伴う神経障害、侵害受容性の痛みを同時に随伴する痛みを伴う神経障害、末梢のもしくは主に末梢の神経障害性の痛み又は中枢のもしくは主に中枢の神経障害性の痛みの治療のための医薬の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトの上気道における不快感覚を治療するための、ヒトの口腔咽頭部における不快感覚を治療するための、ヒトにおける咽頭炎に由来する疼痛を軽減するための、ヒトにおける咳を軽減するための、並びにヒトにおける喘息、呼吸困難、睡眠時無呼吸、いびき、若しくは慢性閉塞性肺疾患の症状及び徴候を改善するための方法及びデバイスに関する。本発明によれば、活性化合物は、患者の口腔咽頭部、好ましくは口腔咽頭部の表面、より好ましくは口蓋後下方の口腔咽頭部(LRO)に送達、好ましくは選択的に送達される。本発明によれば、活性化合物は、次式の化合物(式中、-Rは、C₂〜C₄のヒドロキシアルキル又はポリヒドロキシアルキルである)である。

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本発明は、ラセミ体のプレガバリン(1)またはその単一の鏡像異性体である(S)-(+)-3-(アミノメチル)-5-メチルへキサン酸(2)の新規な製造方法に関する。
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【課題】アリールエタノールジアミンの改善された製造方法を記載する。このタイプの化合物は、非定型β-アドレナリン受容体（β-3-アドレナリン受容体としても知られる）におけるアゴニストとして有用である。
【解決手段】次式で代表される中間体より上記化合物群を容易に合成できる。
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【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

治療上活性な２−［４−（３−および２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）プロパンアミド、およびこれらの医薬的に許容される酸との塩を高純度で、特に、ジベンジル誘導体不純物含量０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満で製造する方法。この方法は、Ｃ_１−Ｃ_５低級アルカノールから選択される有機溶媒を、還元反応過程の実質的な部分の間、Ｓｃｈｉｆｆ塩基が同有機溶媒に溶解して飽和しさらに懸濁液となることを可能にする適切な量で用いて、Ｓｃｈｉｆｆ塩基中間体２−［４−（３−および２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドを、有機溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ホウ素カリウムから選択される還元剤で還元することにより行なわれる。 （もっと読む）

本発明は、４−オキソブタン酸誘導体の、免疫障害に関連する病状の処置のための医薬組成物の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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【課題】（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば２−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−シアノ−３，４−ジメチルシクロペンチル）酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。 （もっと読む）

【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明は、対象のメタボリック症候群を治療するための、抗エストロゲン剤、好ましくはｔｒａｎｓ−クロミフェンを含む組成物の投与に関する。本発明は、抗エストロゲン剤、好ましくはｔｒａｎｓ−クロミフェンを含む組成物の投与により、対象の空腹時血糖値を低減する方法にも関する。
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【化１】


本発明は、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄が明細書に定義されるようなものである化合物、及び／又は、その塩若しくはエステルに関する。
本発明は更に、アルツハイマー病の治療における前記化合物の使用、及びγ−セクレターゼ活性を調節するための前記化合物の使用に関する。
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本発明は抗原としての放線菌類グリセロールモノミコール酸塩誘導体の治療的使用、それらの抽出プロセス、及び結核の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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１つ以上のＳ１Ｐ受容体（特にＳ１Ｐ_１受容体タイプ）に対して効果があり、且つ、選択的な作用薬である、スフィンゴシン１‐リン酸アナログが提供される。開示の化合物には、任意のリン酸成分だけでなく、加水分解耐性のリン酸サロゲート（例えば、ホスホン酸塩類、アルファ置換ホスホン酸塩類、及びホスホチオネート類）を有する化合物も含まれる。
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哺乳動物の対象において聴力損失を治療または阻害する方法であって、前記対象において聴力損失を治療または阻害するのに有効な量のＲ(＋)−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンまたは薬学的に許容可能なその塩を前記対象に投与することを含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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