本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式Ｉ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^６、ｍおよびｎは、本明細書の中で定義されている）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、部分的には、パンテチン又はその誘導体と第二の活性物質の組合せ含んでいる医薬組成物に関する。第二の活性物質の例としては、限定するものではないが、スタチン類、フィブラート類、グリタゾン類、ビグアニド類、スルホニル尿素類、脂質代謝異常を制御する化合物類、本発明の小ペプチド類、及びそれらの組合せなどを挙げることができる。さらにまた、本発明は、コレステロール、脂質代謝異常及び関連疾患を治療、予防又は管理する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病及び特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


ただし、Ｒ_３は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシアルキルからなる群より選択され、さらに、Ｚ_１およびＺ_２は、それぞれ独立して、置換基としてｎ個のＲ_１及びｍ個のＲ_２を有する置換されたまたは非置換のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジジニル、キノリニル、イソ−キノリニル、クマリニル、インドリル、チアゾリル及びチオフェニル基からなる群より選択され、Ｒ_１およびＲ_２は、同じであってもあるいは互いに異なるものであってもよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯ_２Ｒ_４、−ＣＯＮＨＲ_４、−ＣＲ_４Ｏ、−ＳＯ_２Ｒ_４、−ＮＲ_４−ＣＯ−Ｒ_４、アルコキシ、アルキルチオ、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシアルキルアミン、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、この際、Ｒ_４は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_６の分岐鎖のまたは分岐しないアルキル、アリール、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、さらに、ｎおよびｍは、それぞれ、Ｚ_１およびＺ_２中の置換基Ｒ_１及びＲ_２の数であり、０〜５であり、この際、ｎおよびｍが２以上の整数である場合には、Ｒ_１および／またはＲ_２は、縮合芳香族環系または炭素環系または複素環系を形成してもよい、
を有する化合物、またはこの塩、または生理学的に機能を有する誘導体、またはプロドラッグに関する。
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本発明は、癌治療、または対象者の体内で、例えば腫瘍増殖など、癌細胞の増殖を予防するための治療用組成物に関係する。本発明は、有効用量のプロテアソームインヒビター、および有効量の治療薬、例えば化学療法薬を投与することによって、治療に対して耐性になった対象者において、例えば腫瘍増殖を阻害するなど、癌を治療する方法にも関係する。本発明は、さらに、プロテアソームインヒビター、および化学療法薬などの治療薬に曝露することによって、骨髄を浄化する方法、すなわち骨髄から癌細胞を除去する方法にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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【解決手段】 オールトランスレチノールすなわちオールトランス１３，１４−ジヒドロレチナールサチュラーゼの組成物、及びそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、炭素６での多価不飽和脂肪酸の不飽和化に関与する遺伝子（すなわち、「Δ６−デサチュラーゼ」）の同定に関するものである。特に、Δ６−デサチュラーゼは、例えばリノール酸のα−リノレン酸への変換およびα−リノレン酸のステアリドン酸への変換に用いることができる。酵素を用いることで産生される多価不飽和脂肪酸は、医薬組成物、栄養組成物、動物飼料、ならびに化粧品などの他の製品に加えることができる。
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本発明は、ジフェニルエテン誘導体の新規の群、その製薬上許容される塩、これらの化合物を製造する方法、それらの医薬組成物、および免疫、炎症および自己免疫疾患を治療するための薬物としてのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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【課題】抗腫瘍薬の投与の前、同時、及び／または後において有効量の解毒剤を患者に投与する事によって各種抗腫瘍剤の毒性を低減する方法を提供する。
【解決手段】特定の防護剤の薬学的調合物を、抗腫瘍薬の投与を受けている患者に投与する。更に、１以上の抗腫瘍剤の投与を受けている患者に有効量の防護剤を投与することにより各種の抗腫瘍剤の毒性を低減するための方法を含む。防護剤として有用なこの化合物はスルフヒドリル部分を有するか、または還元可能なジスルフィドである。 （もっと読む）

【課題】製造が容易であり、低濃度でも安定で皮膚又は粘膜に対する保湿又は沈静作用を有しており、また各種の薬理学的活性物質を添加して広く医薬向けに使用可能なリン脂質ゲルを提供する。
【解決手段】従来のシステムとは対照的に、中性と負に荷電したリン脂質は、水と結合することにより自然にゲルを生成する。このようにして得られるゲルは、例えば容器や注射器に貯蔵しても十分に安定であり、人間の皮膚や身体各部に適用することができる。 （もっと読む）

【課題】
骨の治癒（修復）方法、骨折、骨の疾患を治療する方法、骨移植を処置する方法、特に顔面の再形成、上顎骨の再形成、下顎骨の再形成又は抜歯の後に、骨の治癒を増強し、長骨の牽引を増強し、補綴の内殖を増強し、及び骨癒合を増大させる方法。
【解決手段】
ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を投与する。 （もっと読む）

本発明は、細胞又は組織に有効量のスルフォラファン又はその医薬的に許容できる誘導体、塩若しくはプロドラッグを送達することによって、組織内の新血管新生を阻害する方法を提供する。またここでは、被験体に有効量のスルフォラファン又はその医薬的に許容できる誘導体、塩若しくはプロドラッグを投与することによって、内皮細胞の超増殖及び／又は新血管新生に関連する疾病を治療する方法を提供する。患者を治療するためのキットも同様に提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジフェニルエチレン化合物、及びジフェニルエチレン化合物を含む組成物に関するものである。本発明は、また、様々な疾病及び疾患を予防又は治療を必要とする対象に、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を投与することによって、様々な疾病及び疾患を予防又は治療するための方法に関するものである。特に、本発明は、癌又は炎症性疾患を予防又は治療を必要とする対象に、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を投与することによって、癌又は炎症性疾患を予防又は治療するための方法に関するものである。本発明は、さらに、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を含む製造品及びキットに関するものである。 （もっと読む）

【課題】血糖値および血漿トリグリセリド濃度を低下させる新規化合物を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）
【化１】


で表わされる化合物又はその塩。 （もっと読む）

治療を必要とする患者へのグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤の投与を含む心疾患及び心循環器疾患の治療のための方法と使用。 （もっと読む）

Ｄ−グリセリン酸はアルコール代謝を促進し、アルコール消費の弊害を防ぐ。Ｄ−グリセリン酸は、アルコールと共に投与されることで、体からのアルコールの消去の速度を速める。Ｄ−グリセリン酸は、複合体であるＮＡＤＨ−アルデヒドデヒドロゲナーゼおよびＮＡＤＨ−アルコールデヒドロゲナーゼによって触媒される反応により、Ｄ−グリセルアルデヒドに、さらにグリセロールに変換される。複合体ＮＡＤＨ−アルデヒドデヒドロゲナーゼおよびＮＡＤＨ−アルコールデヒドロゲナーゼは、アルコールの酸化時に、アルコール代謝を行う組織の細胞で、過剰に生成される。これらの反応では、ＮＡＤＨ複合体は複合体ＮＡＤ−アルデヒドデヒドロゲナーゼおよびＮＡＤ−アルコールデヒドロゲナーゼとなる。これらの複合体は、アセトアルデヒドから代謝的に無害な酢酸への酸化の促進と平行して、アルコールの酸化を促進する。Ｄ−グリセリン酸、その塩、またはそのエステルは、アルコール代謝を促進する医薬品の製造に使用することができる。上記化合物を投与することによって対象者のアルコール代謝を促進する方法、Ｄ−グリセリン酸またはその塩若しくはエステルの効果的な投与量が開示される。これらの化合物を含む経口、非経口投与用医薬品も同様に開示される。
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本発明は、構造式(I)を有する化合物、または任意の特定のそのエナンチオマーまたは任意の薬学的に許容可能なその塩を提供する：ここでR₁は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C_l-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；R₂はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₃はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₄は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；ここでnは1-6の整数であり；ここでxは0または1-5の整数、yは1-5の整数、x+y<6であり；R₁またはR₄の少なくとも一つは存在し；点線は窒素原子の一つとその間の炭素原子との間の結合を表し；R₁およびR₄の両方が存在する場合、任意の化合物は荷電している。並びに本発明は、治療上効果的な量の当該化合物の何れかを投与することにより、神経疾患または多発性硬化症を治療するための方法を提供する。
【化１】

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１つまたはそれ以上の哺乳動物タンパク質と結合した１つまたはそれ以上のステロイドを含む複合体を開示する。前記複合体は、固形ガンおよび血液悪性腫瘍（hematological malignancy）の診断または処置に有用である。さらに前記複合体は、細胞骨格作用薬、例えばタキソール（Taxol）（登録商標）と一緒に用いて相乗作用を示し、すなわち、他の方法ではタキソール（登録商標）に応答しないガンの処置を可能とする。
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