本発明は、一般式（Ｉ)（式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｇ２、及びＧ３は請求項に記載されたとおりである）を有する、アシル化アミノプロパンジオールならびにその窒素及び硫黄類似体に関する。本発明はまたこの化合物を含む医薬組成物及びその治療用途、例えば脳虚血の処置などにおける用途にも関する。
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【課題】 粗食用単細胞オイルを含む渦鞭毛虫バイオマスを生産するための方法。
【解決手段】 （ａ）約１０^６細胞／ｍｌ（０.５−１.０ｇ乾燥重量／リットル）のC．c
ohniiを、約１／４から１／２の塩度の人工海水、１−８％グルコースおよび０.４−０.
８％酵母エキスを含む栄養溶液を初期に含む発酵槽に添加し；（ｂ）C．cohniiを１５℃
から３４℃の温度および５.０から９.０のｐＨで培養し；（ｃ）グルコースと酵母エキス
を約５６時間かけて漸次栄養溶液に添加し；（ｄ）さらにグルコースを約１６時間かけて
栄養溶液に添加して、C．cohniiがオイルを生産するのを誘発し；（ｅ）培養中を通して
溶解酸素含有量を空気飽和レベルの少なくとも約２０％に維持するように、発酵槽を撹拌
および通気し；そして（ｆ）約６０時間から約９０時間後にC．cohniiを回収することか
らなる。 （もっと読む）

本発明は、昆虫エリセラス・ペラによって分泌されるワックスから２４〜３０個の炭素原子を有する特有の分布の第１脂肪族アルコールを製造する方法を提供する。本発明には、この本発明の方法によって製造される本明細書中で「ポリコサノール」と呼ばれる組成物が含まれる。ポリコサノール組成物は、４種類の第１脂肪族アルコール、テトラコサノール、ヘキサコサノール、オクタコサノールおよびトリアコンタノールで主に構成される。本発明にはまた、肥満、シンドロームＸ、糖尿病、高コレステロール血症、アテローム硬化合併症、虚血および血栓症の予防および治療へのこの組成物の使用が含まれる。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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本発明は、ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤に関する。少なくとも１種の生理活性物質が、前記低粘度混合物に溶解または分散し、前記前製剤は、水性流体との接触により、少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、あるいは形成することができる。本発明はまた、本発明の前製剤を投与することを含む、活性物質の送達方法、本発明の前製剤を投与することを含む治療方法、および医薬品の製造方法における本発明の前製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、顆粒球コロニー刺激因子活性を有するポリペプチドを有効成分として含有する組織破壊を伴う疾患の予防及び／または治療剤、および顆粒球コロニー刺激因子活性を有するポリペプチドを有効成分として含有する組織中から多能性幹細胞を末梢血に動員する薬剤に関する。 （もっと読む）

【課題】エイコサペンタエン酸をほとんど含まない油を含むアラキドン酸の生産方法、及び高濃度のトリグリセリド形アラキドン酸を含有する油を含む組成物を提供する。
【解決手段】アラキドン酸を特に多く含有するトリグリセリド油を産生する条件を使って、糸状菌モルティエレラ・アルピーナを培養し、バイオマスを採収して、油を抽出、回収、そして調合乳の添加剤として使用する。 （もっと読む）

本発明は、活性ビタミンD化合物またはその模倣体を動物に投与する段階を含む、動物における血栓性疾患を予防する、治療する、または改善する方法に関する。本発明にしたがって、活性ビタミンD化合物またはその模倣体は、高用量の活性ビタミンD化合物またはその模倣体が、重度の症候性高カルシウム血症を誘導することなく、動物に投与可能なようにHDPAによって投与されてもよい。本発明は、活性ビタミンD化合物またはその模倣体を1つまたは複数の他の治療剤と組み合わせて動物に投与する段階を含む、動物における血栓性疾患を予防する、治療する、または改善する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 低刺激性の5-アミノレブリン酸の新規な塩、その製造方法、これを含有する医療用組成物及びこれを含有する植物活力剤組成物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
HOCOCH₂CH₂COCH₂NH₂・HOP(O)(OR¹)_n(OH)_2-n （１）
（式中、R¹は、水素原子、炭素数１〜18のアルキル基、炭素数２〜18のアルケニル基、炭素数７〜26のアラルキル基又はフェニル基を示し；ｎは０〜２の整数を示す。）で表される5-アミノレブリン酸リン酸塩及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明の目的は、式 (A) の新規なモノ-アシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩、ならびにこれらの化合物を製造する方法、このような化合物を含有する医薬組成物および癌のような疾患を治療するための薬剤の製造におけるそれらの使用である:
式中、Arはチオフェン-2,5-ジイル、ピリジン-2,5-ジイル、ピリジン-5,2-ジイル、ピリジン-2,6-ジイル、ピリジン-2,4-ジイルまたは1,4-フェニレンであり、R¹およびR²は互いに独立して水素、C_1-12アルキル、C_2-12アルケニル、C_2-12アルキニル、C_3-12シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基はヒドロキシ、ハロゲン、C_3-12シクロアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アシロキシ、アルコキシカルボニル、アシル、C_1-6アルキル-NH-C(O)-、C_1-6アルキル-C(O) NH-、または-NR³R⁴により1回〜多数回置換されていてもよいか、あるいはR¹は水素であり、そしてR²はヒドロキシル、アルコキシ、C_2-12アルケニルオキシまたはフェノキシであり、前記フェノキシ基はメチル、メトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、エテニルまたは-C(O)-O-CH₃により置換されていてもよく、ただしR²がヒドロキシである場合、Arはチオフェン-2,5-ジイルではなく、そしてR³およびR⁴は互いに独立して水素またはC_1-6アルキルであるか、あるいはR³およびR⁴はそれらが結合する窒素原子と一緒になって環を形成し、前記環はオキソで一置換されており、そして前記環はそれ以上の異種原子を含有することができる。
【化１】

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本発明は製剤の薬学的活性剤の溶解度を向上させる、メチル化された結晶を含む薬学的組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物;およびそれらの調製方法、および(皮膚科学での、ならびに心臓血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に伴う疾患の分野での)ヒト用薬剤または動物用薬剤、あるいは化粧品組成物での使用を意図した医薬組成物でのそれらの使用に関する。
【化１】

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【解決手段】 本発明は、紅潮など、とりわけ体温調節の機能障害によって引き起こされる血管運動症状の予防および治療において、ノルエピネフリンレベルを調節する化合物とその化合物の組成物の利用に関するものである。
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遊離カルボキシル基を有するレチノイドの毒性を最小化又は減少する方法、及び得られた改質されたレチノイドが記載される。方法は、レチノイドのカルボキシル基を、好ましくは第二又は第三アルコールである高度に立体的に妨害された化合物でエステル化する工程を含んでなる。得られたレチノイドエステルは、出発又は母体レチノイドよりはるかに少ない毒性を与える。この方法は、減少された毒性のレチノイドエステル類似体を与え、これは、最小の副作用及びはるかに大きい治療領域を伴って、経口的に投与することができる。改質されたレチノイド化合物は、レチノイド化合物が有効であることが示される全ての疾病及び疾患の治療並びに予防において有用である。
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本発明は、式(I)(式中、R¹〜R⁴は本明細書に定義されている通りである)で表される新規なシクロプロピルβ-アミノ酸誘導体、それら化合物を含有する医薬組成物及び各種中枢神経系などの障害を治療するためのそれら化合物の使用に関する。本発明のシクロプロピルβ-アミノ酸誘導体は、アルファ2デルタ リガンド(α2δリガンド)としての活性を示す。これら化合物は、カルシウムチャンネルのα2δサブユニットに対するアフィニティーを有している。
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本発明は以下のように要約される。重篤患者に、又はミトコンドリア機能を改善する目的のために、非経口的に送達される組合せである。組合せは、臨床的に有効になるような十分な濃度の、グルタミン前駆体分子と抗酸化剤とを含む。組合せは、脂質又は炭水化物の非存在下で調製してもよい。組合せは、食事量が制限される状態の患者に利益を与えるために小容量で調製してもよい。組合せを含む組成物又は単位投与形態、並びに組合せ、組成物、若しくは単位投与形態の投与方法もまた提供される。
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新規選択的5HT2A／2C受容体インバースアゴニストである式（I）の化合物を使った行動薬理学データにより、精神病およびジスキネジアのモデルにおけるインビボ効力を実証する。これには、MK−801誘発性移動行動の逆転（この化合物が有効な抗精神病薬であることを示唆する）およびジスキネジアのMPTP霊長類モデルにおける活性（抗ジスキネジア剤としての効力を示唆する）が含まれる。これらのデータは、5HT2A／2C受容体インバースアゴニズムがヒトで抗精神病効力および抗ジスキネジア効力を付与しうることを裏付け、パーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患および精神病の新規治療薬としての式（I）の化合物および関連薬剤の用途を示す。
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【課題】がん細胞におけるカスパーゼの生理的役割、およびカスパーゼ阻害剤の抗がん剤としての利用可能性について検討し、その知見に基づきカスパーゼを標的とした新たな抗がん剤等を提供すること。
【解決手段】カスパーゼが、がん細胞の細胞分裂期に活性化されることを今回新たに見出した。カスパーゼ阻害剤を投与することによって、がん細胞において細胞分裂の進行が遅延し、分裂期における正常な染色体分離が阻害された。さらに、カスパーゼ阻害剤を投与することによって、肝がん由来細胞、子宮頚がん由来細胞などに対して増殖抑制効果が認められた。本発明の抗がん剤は、このようにがん細胞の増殖抑制効果が認められたカスパーゼ阻害剤を有効成分とするものであり、肝がん、子宮頚部がんといった固形がん等に対する抗がん剤として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、代謝症候群の治療に使用される医薬を製造するための置換シクロプロパン酸誘導体及びその生理学的に許容し得る塩の使用に関する。本発明によれば、式(I)の化合物[式中、置換基は記載されたとおりに定義される]及びその生理学的に許容し得る塩は、代謝症候群の治療薬を製造するために使用される。
【化１】

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