本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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本発明は、フッ素原子が19Ｆであるフッ素化されたグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体は一般式Ｉの１又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び／又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
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本発明は、生理的条件下でニトロキシル(HNO)を供与するヒドロキシニトロソ化合物のカルボン酸およびリン酸エステルを含むニトロソ誘導体に関する。本発明の化合物および組成物は、ニトロキシル療法に応答する疾患または病状、例えば、心不全、虚血/再灌流損傷および癌の発症および/または進行を治療および/または予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、公知の抗うつ薬化合物ジェピロンのある種の生物活性な代謝産物を投与することにより、注意欠陥障害、性機能不全、および関連症状を緩和、予防、および治療するための方法に関する。好ましい態様において、化合物は、4,4,-ジメチル-3-ヒドロキシ-1-[4-[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]ブチル]-2,6-ピペリジンジオン (3-OH ジェピロン) である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、スリンダク、Ｒ−エピマースリンダク、Ｓ−エピマースリンダク、これらの誘導体、これらの代謝産物及びこれらの構造的類似化合物を含む組成物であって、太陽光線、酸化ダメージ、環境要因、疾病及び微生物によって引き起こされるダメージから正常細胞を保護する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２型糖尿病、メタボリックシンドローム、糖尿病性腎症および／または糖尿病性神経障害の予防および治療のための、有効量の２−メチル−４，５−ジ−（メチルスルホニル）−ベンゾイル−グアニジンまたはその誘導体を活性成分として含む医薬組成物に関する。本発明の別の目的は、インスリン感受性の増強およびβ−細胞代償の保持または増加のための、２−メチル−４，５−ジ−（メチルスルホニル）−ベンゾイル−グアニジンまたはその誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、薬学的に許容される担体中の外因性補酵素Q10またはその代謝産物を送達し、これらに限定されないがメバロン酸およびオレイン酸に加えて内因性補酵素Q10またはその代謝産物の細胞接触をもたらし、細胞内複合体を形成させることによって、癌細胞中においてアポトーシスを誘導する方法に関する。本開示はまた、薬学的に許容される担体中の補酵素Q10の送達によって、癌細胞に対してアポトーシス可能性を回復させる様式で、p53経路およびBcl-2タンパク質ファミリーを調節する方法を提供する。本開示は、さらに、アポトーシスを受けるように癌細胞を再プログラムする割合で、Bcl-2遺伝子ファミリーのプロアポトーシスメンバーおよびアンチアポトーシスメンバーの比率を特異的に正常化する方法を提供する。

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抗癌処置および予防において有用な組成物が本明細書中に記載される。組成物は、（ａ）ジチオカルバメート金属キレートおよび（ｂ）両親媒性物質から構成され、ここで両親媒性物質の量は、リポソームまたはミセルを生成するのに十分である。抗癌処置および予防において組成物を使用するための方法もまた、本明細書中に記載される。 （もっと読む）

患者に有効量のシトルリンなどの一酸化窒素前駆体を投与することから成る、患者における気管支肺異形成症や低酸素症誘発性肺高血圧症などの肺疾患を治療する方法及びそのための組成物
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集団由来の複数のサンプル中の差示的に発現される遺伝子（少なくともＰＡＲＰを含む）の発現レベルを確認し、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータにより処置可能な疾患の確認に関する決定を行う（ここで、決定は差示的に発現される遺伝子の発現レベルに基づいてなされる）ことにより、疾患中で差示的に発現される遺伝子のモジュレータ（少なくともＰＡＲＰモジュレータを含む）で処置可能な疾患を確認する方法を開示する。本方法は、確認された差示的に発現される遺伝子のモジュレータで対象集団中の疾患を処置することをさらに含み得る。本方法は、疾患で確認された差示的に発現される遺伝子のアップレギュレートされた発現を確認することおよび疾患の処置に関する決定を為すことに関する。疾患で差示的に発現される遺伝子の発現レベルはまた、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータでの処置の有効性を決定するのに有用であり得る。
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本発明は、抽出溶媒（例えば、ＤＭＳＯまたはＮＭＰ）を含む溶液中に、疼痛を低減するのに有効な量で溶解された揮発性麻酔薬を、疼痛の低減を必要とする被験体において（例えば、髄腔内または硬膜外に）送達することにより、該被験体の疼痛を低減するための方法を提供する。慢性もしくは急性の疼痛が処置され得るか、または麻酔薬が、手術前に被験体のある部分を麻酔するための該被験体に対する局所的な麻酔薬として送達され得る。特定の実施形態において、イソフルラン、ハロタン、エンフルラン、セボフルラン、デスフルラン、メトキシフルラン、またはそれらの混合物が用いられ得る。一回の投与、連続的および／または断続的な投与を含む投薬レジメが企図される。 （もっと読む）

本発明の一実施形態は、認知症に関連する症状及び／又は容態を改善するための、哺乳動物の大網とそれを用いる方法とを提供する。さらに、大網組織及び／又はその抽出物を含む組成物について提示している。本発明の他の実施形態は、その組成物の製剤化方法及び投与方法を提供する。さらに、大網の培養細胞及び／又は組織の培養細胞法について提示している。実施形態の一態様は、大網組織から１つ又はそれ以上の生物学的因子を同定する方法を提供する。実施形態の他の態様は、認知症の容態の改善において、大網の刺激の効果を試験する方法を提示している。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害又はそのキー要素の治療に有用なドーパミン作動薬と末梢作用剤とを含む非経口投与用の安定な医薬組成物に関する。この非経口投与形態物は、有効期間が長く安定であり、特徴的な薬物動態を示す。 （もっと読む）

【課題】エイコサペンタエン酸をほとんど含まない油を含むアラキドン酸の生産方法、及び高濃度のトリグリセリド形アラキドン酸を含有する油を含む組成物を提供する。
【解決手段】アラキドン酸を特に多く含有するトリグリセリド油を産生する条件を使って、糸状菌モルティエレラ・アルピーナを培養し、バイオマスを採収して、油を抽出、回収、そして調合乳の添加剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】膵嚢胞性線維症の予防および／または対症治療に特に適した医薬組成物を利用可能にする。適切な投与補助器具および適切なキットを利用可能にする。
【解決手段】本発明は、膵嚢胞性線維症の予防および／または対症治療のための医薬組成物、特に膵嚢胞性線維症において発生する感染および／または感染症の予防および／または治療のための医薬組成物であって、少なくとも一種の抗うつ薬および好ましくは少なくとも一種の分散剤および／または少なくとも一種の薬学的に許容され得るキャリア材料を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

水溶性、カチオン性および両親媒性の薬学的に活性な物質（ＡＰＩ）を投与するためのドラッグ・デリバリー・システム（ＤＤＳ）。上記ＤＤＳは、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸のメチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸のメチルエステルのナトリウム塩と共にＡＰＩによって形成された水に難溶性のナノ粒子を含む。かかるＤＤＳを含む医薬組成物。かかるＤＤＳおよびかかる医薬組成物を調製するための方法。癌の治療用のかかるＤＤＳおよび医薬組成物の使用。
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【課題】スクロース中のグルコン酸第二鉄ナトリウム錯体、水酸化第二鉄−スクロース錯体、およびサッカリン酸第二鉄錯体、ならびに同様の形態および機能を有する物質を含む鉄−サッカリド錯体中に存在する有効造血性化学種の精製および分離方法の提供。
【解決手段】鉄−サッカリド錯体を１種類以上の賦形剤から分離し、好ましくは凍結乾燥を行う方法。鉄−サッカリド錯体の分離によって、分析による定量化、新規で有用な生成物のためのさらなる濃縮または精製、新規で有用な薬物を再設計した製剤の調製、および／または凍結乾燥が可能となる。造血機能に起因する鉄−サッカリド錯体の凍結乾燥形態を含む分離によって、医薬の完全性、患者の安全性、および臨床性能の確認および実証ための分析用物質の調製手段が提供され、さらに、それらを使用して分析的監視、造血剤の製造工程における規格化および品質制御の検査、および標準物質の確立が可能となる。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、がん治療のためのトポイソメラーゼ阻害剤及びＰＡＲＰ阻害剤の組み合わせを含む組成物及びキットを提供する。別の態様において、本発明は、対象にトポイソメラーゼ阻害剤及びＰＡＲＰ阻害剤の組み合わせを投与することを含むがんの治療方法を提供する。特に、本発明は、ポリアデノシンジホスフェートリボースポリメラーゼ及びトポイソメラーゼを阻害することによって対象におけるがんを治療するための組成物及び方法を提供するだけでなくこのような組成物を投与する製剤及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】慢性糸球体腎炎や高血圧性腎症等も含めた糸球体疾患に対する予防又は治療を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中、Ｕは、酸素原子、硫黄原子又はＮＨ基を示し、Ｖは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基又はＣ_２〜Ｃ_６アルケニレン基を示し、Ｒ^１，Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基、カルバモイル基、カルボキシ基、ニトリル基、ニトロ基、アミノ基、水酸基などを示し、環Ａは、Ｃ_６〜Ｃ_１４芳香環基を示す］で表されるフェニルグアニジン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）