【課題】優れたＮＥＰ阻害活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は置換基を有していてもよい炭素数６〜１２のアリール基を示し、Ｒ²及びＲ³は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数１〜２０のアルキル基又は炭素数６〜１２のアラルキル基を示す。）
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の提供。
【解決手段】次式


に代表される特定の置換アミノテトラヒドロピラン化合物又は薬学的に許容されるその塩、及びこれと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】スベロイルアニリドヒドロキサム酸又はこの医薬的に許容される塩もしくは水和物を活性成分として含む、特定の溶解プロファイルを有する医薬組成物の提供。
【解決手段】医薬組成物の全活性成分が、インビトロで、１０分目に４３から６３％溶解し、３０分目に６６から８６％溶解し、及び６０分目に７７から９７％溶解する、スベロイルアニリドヒドロキサム酸又はこの医薬的に許容される塩もしくは水和物を活性成分として含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、セリンプロテアーゼ活性を、特にＣ型肝炎ウイルスのＭＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物に関する。それ自体、それらはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることによって作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらに、ex vivo の使用またはＨＣＶ感染している患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本化合物の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。本発明は、さらに、これらの化合物の製造方法に関する。
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【課題】ポルホビリノーゲン合成酵素（ＰＢＧＳ）の阻害活性を有し、抗菌剤として有用な新規アラレマイシン（Ａｌａｒｅｍｙｃｉｎ）誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされるアラレマイシン誘導体又は薬理学的に許容される塩。


Ｒは、水素原子又は低級アルキル基、Ｘは、ハロゲン置換メチル基、Ｙ^１及びＹ^２は、一方が水素原子を表すとき、他方は、水素原子、ヒドロキシメチル基又は低級アルコキシメチル基を表すか、又はＹ^１とＹ^２が一緒になって二重結合を表し、ｍは、０〜５の整数 （もっと読む）

【課題】１−アミノシクロヘキサン誘導体及びアセチルコリンエステラーゼ阻害薬を用いる併用療法
【解決手段】本発明は、１−アミノシクロヘキサン誘導体、たとえばメマンチン又はネラメキサン及びアセチルコリンエステラーゼ阻害薬（ＡＣｈＥＩ）、たとえばガランタミン，タクリン，ドネペジル又はリバスチグミンを投与することを特徴とする、痴呆の治療に有用な新規の薬物併用治療に関する。 （もっと読む）

【課題】GIRKチャンネル活性化電流抑制作用により脳機能障害を修復することができる脳機能障害修復剤を提供すること。
【解決手段】クロペラスチン、塩酸クロペラスチン、フェンジゾ酸クロペラスチン、塩酸カラミフェン、エタンジスルフォン酸カラミフェン、塩酸エプラジノン、ヒベンズ酸チペピジン、クエン酸チペピジン、及びクエン酸イソアミニルからなる群から選ばれる少なくとも１種のGIRKチャンネル活性化電流抑制化合物を有効成分として含有する脳機能障害修復剤である。 （もっと読む）

【課題】有用なＡＤＡＭ作用阻害物質のスクリーニング方法、仮足の保持方法、仮足保持剤、仮足の制御物質のスクリーニング方法、及びＡＤＡＭ作用阻害剤を提供すること。
【解決手段】イソキノリン骨格に対して、リンカーを介在させて又は介在させずに、アルキルポリアミン又はその誘導体における一個のアミノ基を構成する窒素原子が結合した構造を有する化合物及びその塩から選ばれる１種以上を有効成分として含有することを特徴とするＡＤＡＭ作用阻害剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 （もっと読む）

【課題】細菌から完全長クラスＡ型ペニシリン結合タンパク質を発現及び精製するための方法、及び該タンパク質を用いた抗生物質のハイスループットスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】細菌のゲノムＤＮＡから完全長ペニシリン結合タンパク質のＤＮＡ配列を増幅させ、ＤＮＡ配列をベクターにクローニングし、ホスト細胞内でＤＮＡ配列を発現させて完全長ペニシリン結合タンパク質を得て、タンパク質を界面活性剤で可溶化し、タンパク質を精製する、完全長クラスＡ型ペニシリン結合タンパク質を精製する方法。 （もっと読む）

【課題】新規なアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤を提供する。
【解決手段】(+)-(S)-ar-ターメロン、又は(+)-(S)-ジヒドロ-ar-ターメロンを生物変換することにより得られる新規ターメロン誘導体は、新規なアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤として、アルツハイマー型認知症の予防又は治療となる。 （もっと読む）

【課題】優れたヒアルロニダーゼ活性阻害作用を有し、各種疾病の改善あるいは健康保持のための需要者の要求を満足させるに足る有用な新規なフキノール酸誘導体、それを有効成分とする健康食品、化粧品、ならびにその製造方法を提供する。
【解決手段】サラシナショウマ属に属するサラシナショウマ、イヌショウマ、フブキショウマ、コウライショウマ、オオミツバショウマからなる群より選ばれる少なくとも１つの植物の地上部、地下部、もしくはこれらの混合部位を、水もしくは親水性有機溶媒またはこれらの混合溶媒で抽出することで、ヒアルロニダーゼ阻害活性の高いフキノール酸誘導体を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】アデノウイルスならびにそれをコードする核酸、ならびに組換え体発ガンタンパク質を用いる医薬製造法の提供。
【解決手段】上記ウイルスはその核内にＹＢ−１を含まない細胞では複製を欠き、そして発ガン遺伝子または発ガン遺伝子産物、特に発ガン遺伝子タンパク質をコードしており、この産物は少なくとも１つのウイルス遺伝子、好ましくはアデノウイルス遺伝子をトランス活性化し、上記遺伝子はＥ１Ｂ５５kDa、Ｅ４ｏｒｆ６、Ｅ４ｏｒｆ３およびＥ３ＡＤＰを含む群から選ばれるウイルス。 （もっと読む）

【課題】組織の線維症に対する治療または予防剤を提供する
【解決手段】組織線維化疾患の予防または治療剤の有効成分として、次の一般式（１）で示される金属キレート化合物またはその薬学的に許容される塩を用いる：


（式中、ＲはＯＨ基、Ｏ−低級アルキル基、アミノ基、Ｎ−置換アミノ基、アミノ酸残基、またはペプチド残基を示し、Ｍは薬学的に許容される金属を示す）。 （もっと読む）