本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本発明によれば、抗凝血薬として使用するための、式(I)の化合物[R¹、R²、R³およびnは、本記述において示す意味を有する]または薬学的に許容されるその溶媒和物、塩、もしくはプロドラッグが提供される。
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本発明は、脂漏の処置のための２，３−ジヒドロキシプロピルドデカノエートの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】向精神性薬物により誘導される副作用を軽減し、その向精神性薬物の治療活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択された新規な化学的コンジュゲートの提供。
【解決手段】第２の化学的成分に共有結合的に連結された第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第１の化学的成分は向精神性薬物残基であり、前記第２の化学的成分は、前記向精神性薬物がそれ自体で投与されたときに前記向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、および／または、前記向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または、抗増殖活性を発揮させるように選択される有機酸残基であり、ただし前記向精神性薬物は抗精神病薬ではなく、前記有機酸は脂肪酸または脂質酸ではない化学的コンジュゲート。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、片頭痛および片頭痛様頭痛などの三叉神経性頭痛ならびに疼痛および/または炎症を伴う他の脳血管症状の治療法に関する。ケトプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）を、特異的局所用製剤を用いて局所的に投与した場合、速やかな疼痛の軽減が得られる。典型的には、局所用製剤の投与から30分以内に、強い疼痛が軽度疼痛または疼痛なしにまで軽減される。NSAIDは、血管収縮剤、オピオイド、充血除去剤および/または非オピオイド片頭痛薬（トリプタンおよび麦角(ergot)など）ならびにアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニストとしてセロトニン受容体に影響を与える薬剤などの他の薬剤と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（ＩＩ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４’はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはオキセタニル−３−イルである］。
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【課題】天然物由来の，安全で温和な効力を有するα−アミラーゼ阻害剤，及び，該α−アミラーゼ阻害剤を含有する血糖値上昇予防又は治療薬，或いは，血糖値上昇抑制機能を付与した飲食品，或いはペットフードを提供すること。
【解決手段】ヒドロキシオレアンネンタイプまたはヒドロキシウルセンタイプの五環性トリテルペンを有効成分として含むキウイフルーツの葉をアルコール又は熱水で抽出して得た抽出液を，９０％メタノールで抽出される精製画分を採取することにより調製することができる。また，更に，シリカカラム及び／又はＯＤＳカラムによるカラムクロマトグラフィーにより精製・分離し，精製画分を採取することにより，更に精製することができる。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤（DPP-IV）仲介状態の予防、進行遅延、治療、特に糖尿病、さらに特に糖尿病２型、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血中グルコース損傷状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、骨粗しょう症において有用な組合せ物を提供すること。
【解決手段】DPP-IV 阻害剤および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病性化合物を含む組合せ物により解決される。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、ｐ５９−ＨＣＫの活性を阻害する化合物を使用するインフルエンザウイルス感染（サブタイプインフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、トリ株Ｈ５Ｎ１、Ａ／Ｈ１ Ｎ １、Ｈ３Ｎ２および／若しくはパンデミックインフルエンザを包含する）の処置若しくは予防、ならびに被験体におけるインフルエンザウイルス感染を予防若しくは処置することを意図している候補薬物のスクリーニング方法に関し、前記方法は、ｐ５９−ＨＣＫ活性を阻害することが可能な試験物質を同定することを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、フルボキサミンとピルフェニドンまたはＣＹＰ酵素の他の中程度〜強力なインヒビターとの有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法に関する。本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された使用および方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

鼻または口を介した吸入投与のためのムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬およびβ２作動薬の新規な組み合わせ、ならびにこれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

医薬的適用において使用することができる、次の構造式：


（式Ｉ・ヘミ酒石酸塩）によって表される化合物のヘミ酒石酸塩が開示される。式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩の特別な単一の結晶型が、各種の特性及び物理的測定値によって特徴づけられる。同様に、結晶質の式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩を製造する方法、及び多くの疾病を治療するために患者のグルコシルセラミドシンターゼを阻害する、又はスフィンゴ糖脂質濃度を低下するためのその使用も更に考察される。医薬組成物も、更に記載される。
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本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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【課題】 サツマイモ茎葉に由来する成分から優れた生理活性作用を見出すことによって、サツマイモ茎葉の新規の需要を創出し、有効利用する技術を提供することを目的とする。
【解決手段】 サツマイモ茎葉ポリフェノール抽出物（特にカフェ酸誘導体）を有効成分として含有してなる、ノイラミニダーゼ阻害作用（具体的にはＡ型およびＢ型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼ阻害作用）を有する薬剤を提供する。また、カフェ酸誘導体（具体的には、カフェ酸、クロロゲン酸、3,4-ジ-O-カフェオイルキナ酸、3,5-ジ-O-カフェオイルキナ酸、4,5-ジ-O-カフェオイルキナ酸、および3,4,5-トリ-O-カフェオイルキナ酸）、のいずれか１以上、を有効成分として含有してなることを特徴とする、ノイラミニダーゼ阻害作用を有する薬剤、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにＣＢ２受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】可食経験の有る植物由来の抽出物を用いた新規のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供する。
【解決手段】クロセチンまたはその薬理学的に許容しる塩を有効成分として含有することを特徴とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤。
【効果】本発明のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤は、優れたジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害活性を有している。また、本発明のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶを阻害することによって改善される疾患の予防及び治療に利用し得る。 （もっと読む）

高増殖性障害の処置を必要としている対象の高増殖性障害を処置する方法であって、該対象に、処置有効量の（ａ）フェンレチニド（フェンレチニド）などのセラミド増加性レチノイドまたはその薬学的に許容しうる塩；および（ｂ）少なくとも一つ（および特定の態様において、少なくとも二つ）の化合物であって、（ｉ）一つまたは複数の非１８炭素鎖長さＬ−threo−スフィンガニンまたはそれらの薬学的に許容しうる塩、（ii）一つまたは複数のグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤、および（iii）一つまたは複数のスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリンシンターゼ阻害剤から成る群より選択される化合物を組み合わせで投与することを含む方法。好ましいＬ−threo−スフィンガニンは、１７炭素、１９炭素または２０炭素の炭素鎖長さを有する。好ましいグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましいスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリン合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましい高増殖性障害は、脳癌である。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】非三環系化合物の抗鬱薬であるラセミ体ベンラファキシン［化学名(±)−１−［２−（ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル)エチル］シクロヘキサノール］は、利点を有する一方で、高血圧、頭痛といった有害作用を示す欠点のあることが分かっており、これらの欠点を回避したベンラファキシン誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】(＋）立体異性体を実質的に含まない（−）−ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩と、製薬上許容し得る担体または賦形剤とを含有する医薬組成物。該（−）ベンラファキシン誘導体としては、（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン、（−）−Ｎ−デスメチルベンラファキシン、（−）−Ｎ，０−ジデスメチルベンラファキシンおよび（−）Ｎ，Ｎ−ジデスメチルベンラファキシンからなる群より選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

有効量のＦＴＳ（Ｓ−トランス，トランス−ファルネシルチオサリチル酸もしくはサリラシブ）またはＦＴＳアナログと、ヒストンデアセチラーゼ酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤と、薬学的に許容可能な担体とを含有する医薬組成物が開示される。ＦＴＳまたはそのアナログを含む有効量のＲａｓアンタゴニストとＨＤＡＣ阻害剤とをがん患者に共投与することによるがんの治療方法も開示される。
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