【課題】甲状腺の、悪性腫瘍の成長及び転移に関係するタンパク質および酵素、例えばセリン-ペプチダーゼ、システイン-プロテアーゼ、メタロ-プロテアーゼおよびエンドペプチダーゼ・ファミリーの新規な活性阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ビス-ジフェニルホスフィン-フェロセン・リガンドを含むシクロパラジウム化化合物およびそれらの相似体に関する。本発明の化合物は、それらの酵素へ作用およびそれらのDNA分子との相互作用によって免疫系を調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なヒドロキシフェニル化合物、該化合物及びそれに利用される中間体の製造、該化合物を含む抗菌性医薬及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】レスベラトロールの新たな用途としてマトリックスメタロプロテアーゼ−２（ＭＭＰ−２）阻害作用を見出すとともに、該マトリックスメタロプロテアーゼ−２（ＭＭＰ−２）阻害作用を有効に発揮させるための製剤を提供すること。
【解決手段】レスベラトロールを有効成分として含有する、マトリックスメタロプロテアーゼ−２（ＭＭＰ−２）阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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本発明は式１：


による重水素化アルコールを含む飲料及び医薬組成物を提供し、その製造方法及び使用方法を提供する。本発明の組成物によって二日酔いや顔面潮紅といったアルコールの摂取と関連する負の副作用の一部を寛解されることが予期される。 （もっと読む）

【課題】優れた抗インフルエンザウイルス活性及びトリプシン阻害活性を有する新規ペプチド、並びに前記新規ペプチドを含有する優れたトリプシン阻害剤、トリプシン阻害剤を含有し、実用化の可能性が高く、優れた抗インフルエンザウイルス活性を有する抗インフルエンザウイルス剤、及び前記新規ペプチドを認識する抗体の提供。
【解決手段】抗インフルエンザウイルス活性及びトリプシン阻害活性を有するペプチドであって、前記ペプチドにおけるトリプシン阻害活性の活性中心を有するアミノ酸配列がＧＰＣＫＡ（配列番号：１）であり、前記活性中心を有するアミノ酸配列のＣ末端側に更にアミノ酸を有し、前記活性中心を有するアミノ酸配列のＣ末端のＡから起算してＣ末端側の２７残基目のアミノ酸がＤであり、前記活性中心を有するアミノ酸配列のＣ末端のＡから起算してＣ末端側の２８残基目のアミノ酸がＮであるペプチドである。 （もっと読む）

癌についてヒトを治療する方法であって、少なくとも１回の投与量のラパチニブ、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは組成物を患者に投与することを含んでなる（ここで、前記患者は、ＨＬＡ−ＤＱＡ１^＊０２０１、ＨＬＡ−ＤＱＢ１^＊０２０２、およびＨＬＡ−ＤＲＢ１^＊０７０１からなる群より選択される１つ以上の対立遺伝子多型を有さない）、方法が提供される。患者はまた、ＴＮＸＢにおいてｒｓ１２１５３８５５および／またはｒｓ１７２０７９２３の遺伝子型を含まない。 （もっと読む）

【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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ここで提供されるのは、例えば式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のような、大環状セリンプロテアーゼ阻害剤化合物と、その化合物を含む薬学的組成物と、その製造方法である。それを必要とするＨＣＶ感染症の治療のためのその使用方法も提供される。
【化１】

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【課題】皮膚における３−デオキシグルコソンおよび他のアルファ−ジカルボニル糖の生産および機能を阻害し、これにより種々の疾患、障害または状態を処置する美容方法の提供。
【解決手段】美容のための哺乳動物の皮膚における３−デオキシグルコソン（３ＤＧ）合成の阻害法であって、該哺乳動物に有効量の３−ＤＧ合成のインヒビターを投与する方法。該インヒビターは、３−Ｏ−メチルソルビトールリシン、抗体、アルギニン、Ｄ−ペニシラミンが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によって表される化合物、


ならびに薬学的に許容されるその塩、立体異性体、鏡像異性体、プロドラッグ及び溶媒和物。本化合物は、軸索の伸長促進剤として、またＨＤＡＣに関連した疾病、特に腫瘍や細胞増殖性疾病の予防剤又は治療剤として有用である。抗ガン剤、抗糖尿病薬、アルツハイマー病、ハンチントン病、脊髄小脳変性症（ＳＣＡ）及びヒト脊髄性筋委縮症（ＳＭＡ）等の抗神経変性疾病に対する薬剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】糖アルコールを有効成分とする口臭除去剤の提供。
【解決手段】糖アルコールによる揮発性硫黄化合物の産生抑制を特徴とする、糖アルコール、特に、ラクチトールを有効成分とする口臭除去剤。 （もっと読む）

望ましくない血管新生を阻害する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の治療的有効量の少なくとも1種類の化合物、またはその薬学的に許容される塩を対象に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子を用いて、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物を提供する。また、本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子及び小胞体ストレス応答(unfolded protein response)の調節因子を使用して、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物にも関する。 （もっと読む）

増殖性障害の処置および予防に有用である、組成物および方法を開示する。そのような化合物は、とりわけ、抗CTLA-4剤、例えば、イピリムマブもしくはトレメリムマブを、他の化学療法薬、例えば、ダサチニブ、パクリタキセル、ゲムシタビン、シスプラチン、もしくはエトポシドと組み合わせて含有する。
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ＭＧＢＧ及びそれに関連するポリアミンアナログ、ポリアミン生合成インヒビター、ＡＭＤ−Ｉのポリアミンインヒビター及びオステオポンチンのレギュレーターの新しい経口医薬組成物、及び疾患を処置するためのそれらの適用が本明細書に開示される。 （もっと読む）

本発明は、ラサギリンの塩およびその製剤に関する。さらに、本発明は、ラサギリンの塩を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）