大環状セリンプロテアーゼ阻害剤
ここで提供されるのは、例えば式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のような、大環状セリンプロテアーゼ阻害剤化合物と、その化合物を含む薬学的組成物と、その製造方法である。それを必要とするＨＣＶ感染症の治療のためのその使用方法も提供される。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の構造を有することを特徴とする化合物。
【化１】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグであり、
ここで、Ｒ５は、−ＯＨ、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり、
各Ｒ８は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７シクロアルキレン、−ＣＨ２ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＣＨ（Ｒ８ｃ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＣＨＲ８ｃＣＨＲ８ｄＮＲ８ａＲ８ｂまたは−ＣＨ２ＣＲ８ｃＲ８ｄＮＲ８ａＲ８ｂであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２であり、各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、または、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６およびＬは、（ｉ）または（ｉｉ）であり、
（ｉ） Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｌは、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、−Ｘ−または−（ＣＲ６ａＲ６ｂ）ｐＸ−であり、ｐは整数１、２または３であり、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１５−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４−、−ＯＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１５−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１４）−、−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５−、−ＮＲ１４Ｃ（＝ＮＲ１５）ＮＲ１６−、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ＮＲ１５−、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４−または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１４）−であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
（ｉｉ） −Ｌ−Ｒ６は−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ６ｃＲ６ｄであり、各Ｒ６ｃおよびＲ６ｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、Ｒ６ｃおよびＲ６ｄは、それらが結合するＣ原子と共にＣ３−１５シクロアルキリデン、Ｃ６−１４アリーリデン、ヘテロアリーリデンまたはヘテロシクリリデンを形成し、
Ｑ１は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１７）−、−Ｃ（Ｒ１８Ｒ１９）−または−ＣＲ１７（ＮＲ１８Ｒ１９）−であり、
各Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
各Ｒ１９は、独立して、−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（＝ＮＲ２０）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、各Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、または、
Ｒ１８およびＲ１９は、それらが結合するＣまたはＮ原子と共にＣ３−７シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｑ２は、Ｃ３−９アルキレン、Ｃ３−９アルケニレンまたはＣ３−９アルキニレンであり、それぞれ、随意的に、Ｏ、Ｎ、Ｓから独立して選ばれるヘテロ原子をチェーン中に１ないし３個含み、
ｍは整数０または１であり、ｎは整数１または２であり、ただし、ｍとｎとの和は２または３であり、
ここで、各アルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、シクロアルキル、シクロアルキレン、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、随意的に、１つまたはそれより多いグループで置換され、各グループは、独立して、以下のものから選ばれる。（ａ）シアノ、ハロおよびニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル、ここでそれぞれは、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では１、２、３または４つの、置換基Ｑで置換され、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ここでそれぞれは、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では１、２、３または４つの、置換基Ｑで置換され、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では、１、２、３または４つの、置換基Ｑで置換され、
ここで、各Ｑは、独立して、以下のものからなるグループから選ばれる。（ａ）シアノ、ハロおよびニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル、および、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、ここで、各Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、または、（ｉｉｉ）ＲｆおよびＲｇは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成する。
【請求項２】
式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化２】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項３】
式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化３】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグであり、
各Ｚは、独立して、ＣＲ３’またはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ８’はそれぞれ独立して、
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチルまたはニトロ、
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ； −Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される。
【請求項４】
式（Ｖａ）または（Ｖｂ）の構造を有することを特徴とする請求項３に記載の化合物。
【化４】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項５】
式（ＩＶａ）または（ＩＶｂ）の構造を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化５】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグであり、
各Ｚは、独立して、ＣＲ３’またはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ５’、Ｒ６’はそれぞれ独立して、
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチルまたはニトロ、
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ； −Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される。
【請求項６】
式（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項５に記載の化合物。
【化６】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項７】
Ｑ２が以下の構造を有することを特徴とする請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
ここで、Ｙは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（ＲＹ）−であり、ＲＹは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲＹａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＹｂＲＹｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＹｂＲＹｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＲＹａであって、ここで、各ＲＹａ、ＲＹｂ、ＲＹｃは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
ｑは整数０、１、２、３または４であり、
ｒは整数０、１、２、３または４であり、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される。
【請求項８】
式（ＶＩＩＩａ）または（ＶＩＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化８】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項９】
式（ＩＸａ）または（ＩＸｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化９】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１０】
式（ＸＩａ）または（ＸＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１０】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１１】
式（ＸＩＩＩａ）または（ＸＩＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１１】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１２】
式（Ｘａ）または（Ｘｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１２】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１３】
式（ＸＩＩａ）または（ＸＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１３】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１４】
式（ＸＩＶａ）または（ＸＩＶｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１４】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１５】
Ｑ１が−Ｎ（Ｒ１７）−であることを特徴とする請求項１ないし１０、１２または１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１７が水素またはＣ１−６アルキルであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１１、１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１７が水素またはメチルであることを特徴とする請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がＣ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１、２、７、８、１５ないし１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、以下のものからなるグループから選択されることを特徴とする請求項１８に記載の化合物。
【化１５】
ここで、各Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ５’、Ｒ６’はそれぞれ独立して、
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチルまたはニトロ、
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ； −Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑで置換される。
【請求項２０】
Ｒ２’が、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される、または、（ｃ）−ＯＲａであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２’が、以下のものからなるグループから選択されることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【化１６】
ここで、各ＡおよびＥは、独立して、（ａ）水素、ハロ、シアノまたはニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ； −Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑで置換される。
【請求項２２】
Ａが、（ａ）水素または（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、（モルフォリニル）エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ベンジルまたはピロリジニルであることを特徴とする請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａが、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、２−（４−モルフォリニル）エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ベンジルまたはピロリジニルであることを特徴とする請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが−ＯＲａまたは−ＮＲｂＲｃであることを特徴とする請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａがメトキシ、エトキシ、シクロプロポキシまたはイソプロピルアミノであることを特徴とする請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｅが、水素またはＣ１−６アルキルであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項２１ないし２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２’が、（ａ）フェニル、フラニル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリルまたはトリアゾリルであり、それぞれ、随意的に、１つないし４つの置換基で置換され、それぞれ、独立して、フルオロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、トリフルオロメチル、（モルフォリニル）エチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ベンジル、ピロリジニル、メトキシ、エトキシ、シクロプロポキシおよびイソプロピルアミノから選ばれる、または、（ｂ）メトキシまたはフェノキシであることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２’が、メトキシ、フェノキシ、フルオロフェニル、イソプロピルチアゾリル、（トリフルオロメチル）チアゾリル、フラニル、チエニル、シアノチエニル、メトキシチエニル、メチルチエニル、ジメチルチエニル、（トリフルオロメチル）チエニル、フェニルチエニル、チアゾリル、シアノ−チアゾリル、メチルチアゾリル、イソプロピル−チアゾリル、トリフルオロメチル−チアゾリル、エテニル−チアゾリル、エチニル−チアゾリル、シクロプロピル−チアゾリル、ジメチルチアゾリル、イソプロピルアミノ−チアゾリル、メトキシ−チアゾリル、エトキシ−チアゾリル、シクロプロポキシ−チアゾリル、シクロブチル−チアゾリル、ピロリジニル−チアゾリル、メチル−１Ｈ−ピラゾリル、エチル−１Ｈ−ピラゾリル、プロピル−１Ｈ−ピラゾリル、イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル、イソブチル−１Ｈ−ピラゾリル、イソペンチル−１Ｈ−ピラゾリル、トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル、（モルフォリニル）エチル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾリル、トリメチル−１Ｈ−ピラゾリル、ベンジル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、フェニルオキサゾリル、ジメチルイソキサゾリル、エチル−トリアゾリル、イソプロピル−トリアゾリル、トリフルオロメチル−トリアゾリル、メトキシ−トリアゾリルまたはイソプロピル−オキサジアゾリルであることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２’が、メトキシ、フェノキシ、４−フルオロフェニル、４−イソプロピルチアゾール−２−イル、４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル、フラン−２−イル、チエン−２−イル、４−シアノチエン−２−イル、５−メトキシチエン−２−イル、３−メトキシ−チエン−２−イル、３−メチルチエン−２−イル、５−メチルチエン−２−イル、３，５−ジメチルチエン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）チエン−２−イル、５−フェニルチエン−２−イル、チエン−３−イル、２−メチルチエン−３−イル、４−メチルチエン−３−イル、２，５−ジメチルチエン−３−イル、２−シアノ−チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−シアノ−チアゾール−２−イル、４−メチル−チアゾール−２−イル、４−イソプロピル−チアゾール−２−イル、４−イソブチル−チアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル、４−シクロプロピル−チアゾール−２−イル、４−シクロブチル−チアゾール−２−イル、４−エテニル−チアゾール−２−イル、４−エチニル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、４，５−ジメチルチアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、２−トリフルオロメチル−チアゾール−４−イル、２−イソプロピルアミノ−チアゾール−４−イル、２−メトキシ−チアゾール−４−イル、２−エトキシ−チアゾール−４−イル、２−（ピロリジン−１−イル）チアゾール−４−イル、２−メトキシチアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、２−シクロプロピル−チアゾール−５−イル、２−エトキシ−チアゾール−５−イル、２−シクロプロポキシ−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチルチアゾール−５−イル、３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−３−イソペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−（４−モルフォリニル）エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−５−イルおよび３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、４−イソプロピル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−トリフルオロメチル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１−イソプロピル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、３−エチル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−メトキシ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、１−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イルまたは５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２’が４−イソプロピルチアゾール−２−イルまたは４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イルであることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５’が水素または−ＯＲａであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５’が水素、メトキシまたはフェノキシであることを特徴とする請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６’が、（ａ）水素またはハロ、（ｂ）Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される、または、（ｃ）−ＯＲａであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６’が、（ａ）水素またはクロロ、（ｂ）フェニル、フラニル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリルまたはトリアゾリルであり、それぞれ、随意的に、１つないし４つの置換基で置換され、それぞれ、独立して、フルオロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、トリフルオロメチル、（モルフォリニル）エチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ベンジル、ピロリジニル、メトキシ、エトキシ、シクロプロポキシおよびイソプロピルアミノから選ばれる、または、（ｃ）メトキシまたはフェノキシであることを特徴とする請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６’が、水素、クロロ、メトキシ、フェノキシ、フルオロフェニル、イソプロピルチアゾリル、（トリフルオロメチル）チアゾリル、フラニル、チエニル、シアノチエニル、メトキシチエニル、メチルチエニル、ジメチルチエニル、（トリフルオロメチル）チエニル、フェニルチエニル、チアゾリル、シアノ−チアゾリル、メチルチアゾリル、イソプロピル−チアゾリル、トリフルオロメチル−チアゾリル、エテニル−チアゾリル、エチニル−チアゾリル、シクロプロピル−チアゾリル、ジメチルチアゾリル、イソプロピルアミノ−チアゾリル、メトキシ−チアゾリル、エトキシ−チアゾリル、シクロプロポキシ−チアゾリル、シクロブチル−チアゾリル、ピロリジニル−チアゾリル、メチル−１Ｈ−ピラゾリル、エチル−１Ｈ−ピラゾリル、プロピル−１Ｈ−ピラゾリル、イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル、イソブチル−１Ｈ−ピラゾリル、イソペンチル−１Ｈ−ピラゾリル、トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル、（モルフォリニル）エチル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾリル、トリメチル−１Ｈ−ピラゾリル、ベンジル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、フェニルオキサゾリル、ジメチルｉｓオキサゾリル、エチル−トリアゾリル、イソプロピル−トリアゾリル、トリフルオロメチル−トリアゾリル、メトキシ−トリアゾリルまたはイソプロピル−オキサジアゾリルであることを特徴とする請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６’が、水素、クロロ、メトキシ、フェノキシ、４−フルオロフェニル、４−イソプロピルチアゾール−２−イル、４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル、フラン−２−イル、チエン−２−イル、３−シアノチエン−２−イル、４−シアノチエン−２−イル、５−メトキシチエン−２−イル、３−メトキシ−チエン−２−イル、３−メチルチエン−２−イル、５−メチルチエン−２−イル、３，５−ジメチルチエン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）チエン−２−イル、５−フェニルチエン−２−イル、チエン−３−イル、２−メチルチエン−３−イル、４−メチルチエン−３−イル、２，５−ジメチルチエン−３−イル、２−シアノ−チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−シアノ−チアゾール−２−イル、４−メチル−チアゾール−２−イル、４−イソプロピル−チアゾール−２−イル、４−イソブチル−チアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル、４−シクロプロピル−チアゾール−２−イル、４−シクロブチル−チアゾール−２−イル、４−エテニル−チアゾール−２−イル、４−エチニル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、４，５−ジメチルチアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、２−トリフルオロメチル−チアゾール−４−イル、２−イソプロピルアミノ−チアゾール−４−イル、２−メトキシ−チアゾール−４−イル、２−エトキシ−チアゾール−４−イル、２−（ピロリジン−１−イル）チアゾール−４−イル、２−メトキシチアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、２−シクロプロピル−チアゾール−５−イル、２−エトキシ−チアゾール−５−イル、２−シクロプロポキシ−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチルチアゾール−５−イル、３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−３−イソペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−（４−モルフォリニル）エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−５−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、４−イソプロピル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−トリフルオロメチル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１−イソプロピル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、３−エチル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−メトキシ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、１−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イルまたは５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであることを特徴とする請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ７’が、水素、ハロまたは−ＯＲａであることを特徴とする請求項３、４、７、９ないし１１または１５ないし３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒａが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ６−１４アリールであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７’がメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシであることを特徴とする請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ８’が、水素、ハロまたはＣ１−６アルキルであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されるであることを特徴とする請求項３、４、７、９ないし１１または１５ないし４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ８’がメチルであることを特徴とする請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６が単環状６員ヘテロアリールであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、−ＯＲａ、−ＮＲｂＲｃ、ハロ、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから選ばれ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１８に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６がピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立してフルオロ、メトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、フェニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリルおよびモルフォリニルから選ばれ、それらはそれぞれ、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、それらはそれぞれ、独立して、フルオロ、クロロ、シアノ、メトキシ、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、エチニル、フェニル、ベンジルおよびピロリジニルから選ばれることを特徴とする請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６が、ピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、フルオロ、メトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、フェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、メトキシフェニル、フラニル、チエニル、シアノチエニル、メトキシチエニル、メチルチエニル、ジメチルチエニル、（トリフルオロメチル）チエニル、フェニルチエニル、チアゾリル、メチルチアゾリル、トリフルオロメチルチアゾリル、イソプロピルチアゾリル、ジメチルチアゾリル、エチニルチアゾリル、ピロリジニル−チアゾリル、メチル−１Ｈ−ピラゾリル、エチル−１Ｈ−ピラゾリル、トリフルオロメチル−ピラゾリル、メチル−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾリル、ベンジル−１Ｈ−ピラゾリル、トリメチル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、フェニル−オキサゾリル、ジメチルイソキサゾリルおよびモルフォリニルから選ばれることを特徴とする請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６が、ピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、フルオロ、メトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、フェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル、フラン−２−イル、チエン−２−イル、３−シアノチエン−２−イル、４−シアノチエン−２−イル、５−メトキシチエン−２−イル、３−メトキシ−チエン−２−イル、３−メチルチエン−２−イル、５−メチルチエン−２−イル、３，５−ジメチルチエン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）−チエン−２−イル、５−フェニルチエン−２−イル、チエン−３−イル、２−メチルチエン−３−イル、４−メチル−チエン−３−イル、２，５−ジメチルチエン−３−イル、２−シアノ−チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチル−チアゾール−２−イル、４−イソプロピルチアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル、４−エチニル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、４，５−ジメチルチアゾール−２−イル、２−（ピロリジン−１−イル）チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、２，４−ジメチルチアゾール−５−イル、チアゾール−４−イル、２−メトキシチアゾール−４−イル、３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−５−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イルおよびモルフォリン−４−イルから選ばれることを特徴とする請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６が、５−フルオロピリジン−２−イル、２−ジメチルアミノピリジン−５−イル、２−（４−フルオロフェニル）−６−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）ピリジン−４−イル、２−（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−４−イル、２−（４−エチニル−チアゾール−２−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル） ピリジン−４−イル、２−（モルフォリン−４−イル）ピリジン−５−イル、６−メトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、５−フェノキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）−チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル； ６−フェノキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル； ６−（４−フルオロフェニル）−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（フラン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３−シアノチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−シアノチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−メトキシチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３−メトキシ−チエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３−メチルチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−メチルチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）−チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３，５−ジメチルチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−（トリフルオロメチル）チエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−フェニルチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−メチルチエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−メチルチエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）−チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２，５−ジメチルチエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−シアノ−チエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−メチル−チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−エチニル−チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、２−（４−エチニル−チアゾール−２−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−（ピロリジン−１−イル）チアゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チアゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チアゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−メトキシチアゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−フェニルオキサゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）−チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−フェニル−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−（４−メチルフェニル）−２−（３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−（４−メトキシフェニル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル）−ピリミジン−４−イル、６−（３−クロロフェニル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−（４−クロロフェニル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−（４−フルオロフェニル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イルまたは６−（４−イソプロピル−チアゾール−２−イル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イルであることを特徴とする請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６が二環状ヘテロアリールであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、−ＯＲａおよび−ＮＲａＳ（Ｏ）２から選ばれ、アルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１８に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６が、キノリニルまたはキナゾリニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、（ｉ） フルオロ、クロロ、ブロモ、（ｉ） メチル、トリフルオロメチル、フェニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メタンスルホンアミドから選ばれ、それらはそれぞれ、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、それらはそれぞれ、独立して、フルオロ、シアノ、メチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチルから選ばれることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６が、キノリニルまたはキナゾリニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メタンスルホンアミド、フルオロフェニル、シアノチアゾリル、メチルチアゾリル、イソプロピルチアゾリル、トリフルオロメチルチアゾリル、エテニルチアゾリル、エチニルチアゾリル、シクロプロピルチアゾリル、シクロブチルチアゾリル、イソプロピルイソキサゾリル、イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル、トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリルから選ばれることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６が、キノリニルまたはキナゾリニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メタンスルホンアミド、４−フルオロフェニル、２−イソプロピルチアゾール−４−イル、２−トリフルオロメチルチアゾール−４−イル、４−シアノチアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、４−イソプロピルチアゾール−２−イル、４−エテニルチアゾール−２−イル、４−エチニルチアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、４−シクロプロピルチアゾール−２−イル、４−シクロブチルチアゾール−２−イル、５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル、３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イルから選ばれることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６が、メトキシ−（イソプロピルチアゾリル）−キノリニル、メトキシ−フルオロ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（イソプロピル−チアゾリル）キノリニル、メトキシ−ブロモ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−メチル−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、ジメトキシ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、ジフルオロメチル−クロロ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、ジフルオロメチル−メチル−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、トリフルオロメチル−メチル−（イソプロピル−チアゾリル）キノリニル、メタンスルホンアミド−クロロ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、メタン−スルホンアミド−メチル−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−（トリフルオロメチルチアゾリル）−キノリニル、メトキシ−フルオロ−（トリフルオロメチルチアゾリル）−キノリニル、メトキシ−クロロ−（トリフルオロ−メチルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−ブロモ−（トリフルオロメチルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−メチル−（トリフルオロメチルチアゾリル）キノリニル、ジメトキシ−（トリフルオロメチルチアゾリル）キノリニル、メタンスルホンアミド−メチル−（トリフルオロメチルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（エテニル−チアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（エチニルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−メチル−（エチニル−チアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（シアノチアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（メチル−チアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（シクロプロピルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（シクロブチルチアゾリル）キノリニル、クロロ−メトキシ−（イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル）キノリニル、メチル−メトキシ−（イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル）キノリニル、クロロ−メトキシ−（トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル）−キノリニル、メチル−メトキシ−（トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル）キノリニル、メトキシ−（イソプロピル−イソキサゾリル）−キノリニル、メトキシ−フルオロ−（イソプロピルイソキサゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（イソプロピル−イソキサゾリル）キノリニル、メトキシ−ブロモ−（イソプロピルイソキサゾリル）キノリニル、メトキシ−メチル−（イソプロピルイソキサゾリル）キノリニル、ジメトキシ−（イソプロピルイソキサゾリル）キノリニル、メトキシ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−フルオロ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−クロロ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−ブロモ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−メチル−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、ジメトキシ−（イソプロピルチアゾリル）−キナゾリニル、メトキシ−クロロ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−メチル−（イソプロピルチアゾリル）−キナゾリニル、メトキシ−クロロ−（トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル）−キナゾリニルまたはメトキシ−クロロ−（フルオロフェニル）キナゾリニルであることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ６が、７−メトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−クロロ−７−メトキシ−２−（４−イソプロピル−チアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−ジフルオロメチル−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−ジフルオロメチル−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−トリフルオロメチル−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−トリフルオロメチル−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−トリフルオロメチル−８−クロロ−２−（４−イソプロピル−チアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メタンスルホンアミド−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）−キノリン−４−イル、７−メタンスルホンアミド−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メチル−８−ジフルオロメチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、２，２−ジフルオロ−６−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｇ］キノリン−８−イル、２，２−ジフルオロ−８−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｈ］キノリン−６−イル、７−メトキシ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メタンスルホンアミド−８−メチル−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−エテニルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−エチニルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（４−エチニルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−シアノチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−シクロプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−シクロブチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（２−トリフルオロメチルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（２−トリフルオロメチルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、８−クロロ−７−メトキシ−２−（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）キノリン−４−イル、８−メチル−７−メトキシ−２−（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−キノリン−４−イル、８−クロロ−７−メトキシ−２−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）キノリン−４−イル、８−メチル−７−メトキシ−２−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）−キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（５−イソプロピル−イソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）キナゾリン−４−イルまたは７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−フルオロフェニル）キナゾリン−４−イルであることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌは、（ａ）結合、（ｂ）Ｃ１−６アルキレンであって、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、または、（ｃ）−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１５−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１５−または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５−であり、ここでｐは整数１、２または３であることを特徴とする請求項１ないし５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌは、−Ｏ−または−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−であることを特徴とする請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
ｍが０であることを特徴とする請求項１ないし５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
ｍが１であることを特徴とする請求項１ないし５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
ｎが１であることを特徴とする請求項１ないし５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
ｎが２であることを特徴とする請求項１ないし５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８であることを特徴とする請求項１、３、５、７、９、１２、１５ないし５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ８が、Ｃ３−７シクロアルキルであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１ないし６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ８が、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、１−エチニルシクロプロピル、１−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシメチル］−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであることを特徴とする請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
ＺがＣＲ３’であることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３’が水素であることを特徴とする請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
ＺがＮであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
１つのＺがＣＨであり、他のＺがＮであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
以下の式の構造を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化１７】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項６８】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物と、１つまたはそれより多い薬学的に許容される担体とを含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項６９】
さらに第２抗ウイルス物質を含むことを特徴とする請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
第２抗ウイルス物質は、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナトレンキノン、チアゾリジン、ベンザニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類縁物質、リオトキシン、アセルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存転写阻害剤、リボチームからなるグループから選ばれることを特徴とする請求項６９に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
第２抗ウイルス物質は、インターフェロンであることを特徴とする請求項６９に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
インターフェロンは、ペグ化されたインターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、ナチュラルインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−１ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタ、インターフェロンガンマ−１ｂからなるグループから選ばれることを特徴とする請求項７１に記載の薬学的組成物。
【請求項７３】
薬学的組成物が、単一分量の投与に対して作成されていることを特徴とする請求項６８ないし７２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項７４】
薬学的組成物が、経口、非経口、静脈注射の剤形として作成されていることを特徴とする請求項６８ないし７３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項７５】
経口剤形が錠剤またはカプセルであることを特徴とする請求項７４に記載の薬学的組成物。
【請求項７６】
化合物が、１日におよそ０．５ミリグラムないしおよそ１０００ミリグラムの分量で投与されることを特徴とする請求項６８ないし７５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項７７】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物を対象者に投与することを含むことを特徴とする、対象者におけるＨＣＶ感染症を治療または予防する方法。
【請求項７８】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物を対象者に投与することを含むことを特徴とする、対象者におけるＨＣＶ感染症と関連する肝臓疾患・障害の１つまたはそれより多い症状を治療、予防、または改善する方法。
【請求項７９】
対象者に、第２抗ウイルス物質を、組み合わせてあるいは交互に投与することを特徴とする請求項７７または７８に記載の方法。
【請求項８０】
第２抗ウイルス物質は、インターフェロン、リバビリン、アマンタジン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナトレンキノン、チアゾリジン、ベンザニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類縁物質、リオトキシン、アセルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存転写阻害剤、リボチームからなるグループから選ばれることを特徴とする請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
第２抗ウイルス物質はインターフェロンであることを特徴とする請求項７９に記載の方法。
【請求項８２】
インターフェロンは、ペグ化されたインターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、ナチュラルインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−１ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタ、インターフェロンガンマ−１ｂからなるグループから選ばれることを特徴とする請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
対象者が人間であることを特徴とする請求項７７ないし８２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８４】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物を宿主に接触させることを含むことを特徴とする、宿主におけるウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項８５】
宿主が人間であることを特徴とする請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
宿主が細胞であることを特徴とする請求項８４に記載の方法。
【請求項８７】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物をウイルスに接触させることを含むことを特徴とする、ウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項８８】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物をプロテアーゼに接触させることを含むことを特徴とする、セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法。
【請求項８９】
セリンプロテアーゼがＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼであることを特徴とする請求項８８に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の構造を有することを特徴とする化合物。
【化１】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグであり、
ここで、Ｒ５は、−ＯＨ、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり、
各Ｒ８は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−７シクロアルキレン、−ＣＨ２ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＣＨ（Ｒ８ｃ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＣＨＲ８ｃＣＨＲ８ｄＮＲ８ａＲ８ｂまたは−ＣＨ２ＣＲ８ｃＲ８ｄＮＲ８ａＲ８ｂであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２であり、各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、または、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６およびＬは、（ｉ）または（ｉｉ）であり、
（ｉ） Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｌは、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、−Ｘ−または−（ＣＲ６ａＲ６ｂ）ｐＸ−であり、ｐは整数１、２または３であり、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１５−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４−、−ＯＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１５−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１４）−、−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５−、−ＮＲ１４Ｃ（＝ＮＲ１５）ＮＲ１６−、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ＮＲ１５−、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４−または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１４）−であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
（ｉｉ） −Ｌ−Ｒ６は−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ６ｃＲ６ｄであり、各Ｒ６ｃおよびＲ６ｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、Ｒ６ｃおよびＲ６ｄは、それらが結合するＣ原子と共にＣ３−１５シクロアルキリデン、Ｃ６−１４アリーリデン、ヘテロアリーリデンまたはヘテロシクリリデンを形成し、
Ｑ１は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１７）−、−Ｃ（Ｒ１８Ｒ１９）−または−ＣＲ１７（ＮＲ１８Ｒ１９）−であり、
各Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
各Ｒ１９は、独立して、−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（＝ＮＲ２０）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、各Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、または、
Ｒ１８およびＲ１９は、それらが結合するＣまたはＮ原子と共にＣ３−７シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｑ２は、Ｃ３−９アルキレン、Ｃ３−９アルケニレンまたはＣ３−９アルキニレンであり、それぞれ、随意的に、Ｏ、Ｎ、Ｓから独立して選ばれるヘテロ原子をチェーン中に１ないし３個含み、
ｍは整数０または１であり、ｎは整数１または２であり、ただし、ｍとｎとの和は２または３であり、
ここで、各アルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、シクロアルキル、シクロアルキレン、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、随意的に、１つまたはそれより多いグループで置換され、各グループは、独立して、以下のものから選ばれる。（ａ）シアノ、ハロおよびニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル、ここでそれぞれは、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では１、２、３または４つの、置換基Ｑで置換され、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ここでそれぞれは、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では１、２、３または４つの、置換基Ｑで置換され、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では、１、２、３または４つの、置換基Ｑで置換され、
ここで、各Ｑは、独立して、以下のものからなるグループから選ばれる。（ａ）シアノ、ハロおよびニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル、および、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、ここで、各Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、または、（ｉｉｉ）ＲｆおよびＲｇは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成する。
【請求項２】
式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化２】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項３】
式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化３】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグであり、
各Ｚは、独立して、ＣＲ３’またはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ８’はそれぞれ独立して、
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチルまたはニトロ、
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ； −Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される。
【請求項４】
式（Ｖａ）または（Ｖｂ）の構造を有することを特徴とする請求項３に記載の化合物。
【化４】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項５】
式（ＩＶａ）または（ＩＶｂ）の構造を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化５】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグであり、
各Ｚは、独立して、ＣＲ３’またはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ５’、Ｒ６’はそれぞれ独立して、
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチルまたはニトロ、
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ； −Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される。
【請求項６】
式（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項５に記載の化合物。
【化６】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項７】
Ｑ２が以下の構造を有することを特徴とする請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
ここで、Ｙは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（ＲＹ）−であり、ＲＹは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲＹａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＹｂＲＹｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＹｂＲＹｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＲＹａであって、ここで、各ＲＹａ、ＲＹｂ、ＲＹｃは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
ｑは整数０、１、２、３または４であり、
ｒは整数０、１、２、３または４であり、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される。
【請求項８】
式（ＶＩＩＩａ）または（ＶＩＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化８】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項９】
式（ＩＸａ）または（ＩＸｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化９】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１０】
式（ＸＩａ）または（ＸＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１０】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１１】
式（ＸＩＩＩａ）または（ＸＩＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１１】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１２】
式（Ｘａ）または（Ｘｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１２】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１３】
式（ＸＩＩａ）または（ＸＩＩｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１３】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１４】
式（ＸＩＶａ）または（ＸＩＶｂ）の構造を有することを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【化１４】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項１５】
Ｑ１が−Ｎ（Ｒ１７）−であることを特徴とする請求項１ないし１０、１２または１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１７が水素またはＣ１−６アルキルであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１１、１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１７が水素またはメチルであることを特徴とする請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がＣ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１、２、７、８、１５ないし１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、以下のものからなるグループから選択されることを特徴とする請求項１８に記載の化合物。
【化１５】
ここで、各Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ５’、Ｒ６’はそれぞれ独立して、
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチルまたはニトロ、
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、
−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ； −Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑで置換される。
【請求項２０】
Ｒ２’が、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される、または、（ｃ）−ＯＲａであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２’が、以下のものからなるグループから選択されることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【化１６】
ここで、各ＡおよびＥは、独立して、（ａ）水素、ハロ、シアノまたはニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ； −Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、または、（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑで置換される。
【請求項２２】
Ａが、（ａ）水素または（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、（モルフォリニル）エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ベンジルまたはピロリジニルであることを特徴とする請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａが、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、２−（４−モルフォリニル）エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ベンジルまたはピロリジニルであることを特徴とする請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが−ＯＲａまたは−ＮＲｂＲｃであることを特徴とする請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａがメトキシ、エトキシ、シクロプロポキシまたはイソプロピルアミノであることを特徴とする請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｅが、水素またはＣ１−６アルキルであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項２１ないし２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２’が、（ａ）フェニル、フラニル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリルまたはトリアゾリルであり、それぞれ、随意的に、１つないし４つの置換基で置換され、それぞれ、独立して、フルオロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、トリフルオロメチル、（モルフォリニル）エチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ベンジル、ピロリジニル、メトキシ、エトキシ、シクロプロポキシおよびイソプロピルアミノから選ばれる、または、（ｂ）メトキシまたはフェノキシであることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２’が、メトキシ、フェノキシ、フルオロフェニル、イソプロピルチアゾリル、（トリフルオロメチル）チアゾリル、フラニル、チエニル、シアノチエニル、メトキシチエニル、メチルチエニル、ジメチルチエニル、（トリフルオロメチル）チエニル、フェニルチエニル、チアゾリル、シアノ−チアゾリル、メチルチアゾリル、イソプロピル−チアゾリル、トリフルオロメチル−チアゾリル、エテニル−チアゾリル、エチニル−チアゾリル、シクロプロピル−チアゾリル、ジメチルチアゾリル、イソプロピルアミノ−チアゾリル、メトキシ−チアゾリル、エトキシ−チアゾリル、シクロプロポキシ−チアゾリル、シクロブチル−チアゾリル、ピロリジニル−チアゾリル、メチル−１Ｈ−ピラゾリル、エチル−１Ｈ−ピラゾリル、プロピル−１Ｈ−ピラゾリル、イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル、イソブチル−１Ｈ−ピラゾリル、イソペンチル−１Ｈ−ピラゾリル、トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル、（モルフォリニル）エチル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾリル、トリメチル−１Ｈ−ピラゾリル、ベンジル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、フェニルオキサゾリル、ジメチルイソキサゾリル、エチル−トリアゾリル、イソプロピル−トリアゾリル、トリフルオロメチル−トリアゾリル、メトキシ−トリアゾリルまたはイソプロピル−オキサジアゾリルであることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２’が、メトキシ、フェノキシ、４−フルオロフェニル、４−イソプロピルチアゾール−２−イル、４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル、フラン−２−イル、チエン−２−イル、４−シアノチエン−２−イル、５−メトキシチエン−２−イル、３−メトキシ−チエン−２−イル、３−メチルチエン−２−イル、５−メチルチエン−２−イル、３，５−ジメチルチエン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）チエン−２−イル、５−フェニルチエン−２−イル、チエン−３−イル、２−メチルチエン−３−イル、４−メチルチエン−３−イル、２，５−ジメチルチエン−３−イル、２−シアノ−チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−シアノ−チアゾール−２−イル、４−メチル−チアゾール−２−イル、４−イソプロピル−チアゾール−２−イル、４−イソブチル−チアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル、４−シクロプロピル−チアゾール−２−イル、４−シクロブチル−チアゾール−２−イル、４−エテニル−チアゾール−２−イル、４−エチニル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、４，５−ジメチルチアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、２−トリフルオロメチル−チアゾール−４−イル、２−イソプロピルアミノ−チアゾール−４−イル、２−メトキシ−チアゾール−４−イル、２−エトキシ−チアゾール−４−イル、２−（ピロリジン−１−イル）チアゾール−４−イル、２−メトキシチアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、２−シクロプロピル−チアゾール−５−イル、２−エトキシ−チアゾール−５−イル、２−シクロプロポキシ−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチルチアゾール−５−イル、３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−３−イソペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−（４−モルフォリニル）エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−５−イルおよび３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、４−イソプロピル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−トリフルオロメチル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１−イソプロピル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、３−エチル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−メトキシ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、１−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イルまたは５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２’が４−イソプロピルチアゾール−２−イルまたは４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イルであることを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５’が水素または−ＯＲａであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５’が水素、メトキシまたはフェノキシであることを特徴とする請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６’が、（ａ）水素またはハロ、（ｂ）Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換される、または、（ｃ）−ＯＲａであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６’が、（ａ）水素またはクロロ、（ｂ）フェニル、フラニル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリルまたはトリアゾリルであり、それぞれ、随意的に、１つないし４つの置換基で置換され、それぞれ、独立して、フルオロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、トリフルオロメチル、（モルフォリニル）エチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ベンジル、ピロリジニル、メトキシ、エトキシ、シクロプロポキシおよびイソプロピルアミノから選ばれる、または、（ｃ）メトキシまたはフェノキシであることを特徴とする請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６’が、水素、クロロ、メトキシ、フェノキシ、フルオロフェニル、イソプロピルチアゾリル、（トリフルオロメチル）チアゾリル、フラニル、チエニル、シアノチエニル、メトキシチエニル、メチルチエニル、ジメチルチエニル、（トリフルオロメチル）チエニル、フェニルチエニル、チアゾリル、シアノ−チアゾリル、メチルチアゾリル、イソプロピル−チアゾリル、トリフルオロメチル−チアゾリル、エテニル−チアゾリル、エチニル−チアゾリル、シクロプロピル−チアゾリル、ジメチルチアゾリル、イソプロピルアミノ−チアゾリル、メトキシ−チアゾリル、エトキシ−チアゾリル、シクロプロポキシ−チアゾリル、シクロブチル−チアゾリル、ピロリジニル−チアゾリル、メチル−１Ｈ−ピラゾリル、エチル−１Ｈ−ピラゾリル、プロピル−１Ｈ−ピラゾリル、イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル、イソブチル−１Ｈ−ピラゾリル、イソペンチル−１Ｈ−ピラゾリル、トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル、（モルフォリニル）エチル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾリル、トリメチル−１Ｈ−ピラゾリル、ベンジル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、フェニルオキサゾリル、ジメチルｉｓオキサゾリル、エチル−トリアゾリル、イソプロピル−トリアゾリル、トリフルオロメチル−トリアゾリル、メトキシ−トリアゾリルまたはイソプロピル−オキサジアゾリルであることを特徴とする請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６’が、水素、クロロ、メトキシ、フェノキシ、４−フルオロフェニル、４−イソプロピルチアゾール−２−イル、４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル、フラン−２−イル、チエン−２−イル、３−シアノチエン−２−イル、４−シアノチエン−２−イル、５−メトキシチエン−２−イル、３−メトキシ−チエン−２−イル、３−メチルチエン−２−イル、５−メチルチエン−２−イル、３，５−ジメチルチエン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）チエン−２−イル、５−フェニルチエン−２−イル、チエン−３−イル、２−メチルチエン−３−イル、４−メチルチエン−３−イル、２，５−ジメチルチエン−３−イル、２−シアノ−チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−シアノ−チアゾール−２−イル、４−メチル−チアゾール−２−イル、４−イソプロピル−チアゾール−２−イル、４−イソブチル−チアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル、４−シクロプロピル−チアゾール−２−イル、４−シクロブチル−チアゾール−２−イル、４−エテニル−チアゾール−２−イル、４−エチニル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、４，５−ジメチルチアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、２−トリフルオロメチル−チアゾール−４−イル、２−イソプロピルアミノ−チアゾール−４−イル、２−メトキシ−チアゾール−４−イル、２−エトキシ−チアゾール−４−イル、２−（ピロリジン−１−イル）チアゾール−４−イル、２−メトキシチアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、２−シクロプロピル−チアゾール−５−イル、２−エトキシ−チアゾール−５−イル、２−シクロプロポキシ−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチルチアゾール−５−イル、３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−３−イソペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−（４−モルフォリニル）エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−５−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、４−イソプロピル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−トリフルオロメチル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１−イソプロピル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、３−エチル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−メトキシ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、１−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イルまたは５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであることを特徴とする請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ７’が、水素、ハロまたは−ＯＲａであることを特徴とする請求項３、４、７、９ないし１１または１５ないし３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒａが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ６−１４アリールであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７’がメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシであることを特徴とする請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ８’が、水素、ハロまたはＣ１−６アルキルであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されるであることを特徴とする請求項３、４、７、９ないし１１または１５ないし４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ８’がメチルであることを特徴とする請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６が単環状６員ヘテロアリールであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、−ＯＲａ、−ＮＲｂＲｃ、ハロ、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから選ばれ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１８に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６がピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立してフルオロ、メトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、フェニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリルおよびモルフォリニルから選ばれ、それらはそれぞれ、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、それらはそれぞれ、独立して、フルオロ、クロロ、シアノ、メトキシ、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、エチニル、フェニル、ベンジルおよびピロリジニルから選ばれることを特徴とする請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６が、ピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、フルオロ、メトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、フェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、メトキシフェニル、フラニル、チエニル、シアノチエニル、メトキシチエニル、メチルチエニル、ジメチルチエニル、（トリフルオロメチル）チエニル、フェニルチエニル、チアゾリル、メチルチアゾリル、トリフルオロメチルチアゾリル、イソプロピルチアゾリル、ジメチルチアゾリル、エチニルチアゾリル、ピロリジニル−チアゾリル、メチル−１Ｈ−ピラゾリル、エチル−１Ｈ−ピラゾリル、トリフルオロメチル−ピラゾリル、メチル−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾリル、ベンジル−１Ｈ−ピラゾリル、トリメチル−１Ｈ−ピラゾリル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、フェニル−オキサゾリル、ジメチルイソキサゾリルおよびモルフォリニルから選ばれることを特徴とする請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６が、ピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、フルオロ、メトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、フェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル、フラン−２−イル、チエン−２−イル、３−シアノチエン−２−イル、４−シアノチエン−２−イル、５−メトキシチエン−２−イル、３−メトキシ−チエン−２−イル、３−メチルチエン−２−イル、５−メチルチエン−２−イル、３，５−ジメチルチエン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）−チエン−２−イル、５−フェニルチエン−２−イル、チエン−３−イル、２−メチルチエン−３−イル、４−メチル−チエン−３−イル、２，５−ジメチルチエン−３−イル、２−シアノ−チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチル−チアゾール−２−イル、４−イソプロピルチアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル、４−エチニル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、４，５−ジメチルチアゾール−２−イル、２−（ピロリジン−１−イル）チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、２，４−ジメチルチアゾール−５−イル、チアゾール−４−イル、２−メトキシチアゾール−４−イル、３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−５−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イルおよびモルフォリン−４−イルから選ばれることを特徴とする請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６が、５−フルオロピリジン−２−イル、２−ジメチルアミノピリジン−５−イル、２−（４−フルオロフェニル）−６−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）ピリジン−４−イル、２−（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−４−イル、２−（４−エチニル−チアゾール−２−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル） ピリジン−４−イル、２−（モルフォリン−４−イル）ピリジン−５−イル、６−メトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、５−フェノキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）−チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル； ６−フェノキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル； ６−（４−フルオロフェニル）−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（フラン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３−シアノチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−シアノチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−メトキシチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３−メトキシ−チエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３−メチルチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−メチルチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）−チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３，５−ジメチルチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−（トリフルオロメチル）チエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−フェニルチエン−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−メチルチエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−メチルチエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）−チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２，５−ジメチルチエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−シアノ−チエン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（５−メチル−チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４−エチニル−チアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、２−（４−エチニル−チアゾール−２−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−（ピロリジン−１−イル）チアゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チアゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（チアゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−メトキシチアゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（２−フェニルオキサゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）−チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、６−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル、２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−フェニル−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−（４−メチルフェニル）−２−（３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−（４−メトキシフェニル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル）−ピリミジン−４−イル、６−（３−クロロフェニル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−（４−クロロフェニル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イル、６−（４−フルオロフェニル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イルまたは６−（４−イソプロピル−チアゾール−２−イル）−２−（３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イル） ピリミジン−４−イルであることを特徴とする請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６が二環状ヘテロアリールであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、−ＯＲａおよび−ＮＲａＳ（Ｏ）２から選ばれ、アルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１８に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６が、キノリニルまたはキナゾリニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、（ｉ） フルオロ、クロロ、ブロモ、（ｉ） メチル、トリフルオロメチル、フェニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メタンスルホンアミドから選ばれ、それらはそれぞれ、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、それらはそれぞれ、独立して、フルオロ、シアノ、メチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチルから選ばれることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６が、キノリニルまたはキナゾリニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メタンスルホンアミド、フルオロフェニル、シアノチアゾリル、メチルチアゾリル、イソプロピルチアゾリル、トリフルオロメチルチアゾリル、エテニルチアゾリル、エチニルチアゾリル、シクロプロピルチアゾリル、シクロブチルチアゾリル、イソプロピルイソキサゾリル、イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル、トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリルから選ばれることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６が、キノリニルまたはキナゾリニルであり、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、置換基はそれぞれ、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メタンスルホンアミド、４−フルオロフェニル、２−イソプロピルチアゾール−４−イル、２−トリフルオロメチルチアゾール−４−イル、４−シアノチアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、４−イソプロピルチアゾール−２−イル、４−エテニルチアゾール−２−イル、４−エチニルチアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、４−シクロプロピルチアゾール−２−イル、４−シクロブチルチアゾール−２−イル、５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル、３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イルから選ばれることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６が、メトキシ−（イソプロピルチアゾリル）−キノリニル、メトキシ−フルオロ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（イソプロピル−チアゾリル）キノリニル、メトキシ−ブロモ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−メチル−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、ジメトキシ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、ジフルオロメチル−クロロ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、ジフルオロメチル−メチル−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、トリフルオロメチル−メチル−（イソプロピル−チアゾリル）キノリニル、メタンスルホンアミド−クロロ−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、メタン−スルホンアミド−メチル−（イソプロピルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−（トリフルオロメチルチアゾリル）−キノリニル、メトキシ−フルオロ−（トリフルオロメチルチアゾリル）−キノリニル、メトキシ−クロロ−（トリフルオロ−メチルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−ブロモ−（トリフルオロメチルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−メチル−（トリフルオロメチルチアゾリル）キノリニル、ジメトキシ−（トリフルオロメチルチアゾリル）キノリニル、メタンスルホンアミド−メチル−（トリフルオロメチルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（エテニル−チアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（エチニルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−メチル−（エチニル−チアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（シアノチアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（メチル−チアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（シクロプロピルチアゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（シクロブチルチアゾリル）キノリニル、クロロ−メトキシ−（イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル）キノリニル、メチル−メトキシ−（イソプロピル−１Ｈ−ピラゾリル）キノリニル、クロロ−メトキシ−（トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル）−キノリニル、メチル−メトキシ−（トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル）キノリニル、メトキシ−（イソプロピル−イソキサゾリル）−キノリニル、メトキシ−フルオロ−（イソプロピルイソキサゾリル）キノリニル、メトキシ−クロロ−（イソプロピル−イソキサゾリル）キノリニル、メトキシ−ブロモ−（イソプロピルイソキサゾリル）キノリニル、メトキシ−メチル−（イソプロピルイソキサゾリル）キノリニル、ジメトキシ−（イソプロピルイソキサゾリル）キノリニル、メトキシ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−フルオロ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−クロロ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−ブロモ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−メチル−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、ジメトキシ−（イソプロピルチアゾリル）−キナゾリニル、メトキシ−クロロ−（イソプロピルチアゾリル）キナゾリニル、メトキシ−メチル−（イソプロピルチアゾリル）−キナゾリニル、メトキシ−クロロ−（トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾリル）−キナゾリニルまたはメトキシ−クロロ−（フルオロフェニル）キナゾリニルであることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ６が、７−メトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−クロロ−７−メトキシ−２−（４−イソプロピル−チアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−ジフルオロメチル−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−ジフルオロメチル−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−トリフルオロメチル−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−トリフルオロメチル−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−トリフルオロメチル−８−クロロ−２−（４−イソプロピル−チアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メタンスルホンアミド−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）−キノリン−４−イル、７−メタンスルホンアミド−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メチル−８−ジフルオロメチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、２，２−ジフルオロ−６−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｇ］キノリン−８−イル、２，２−ジフルオロ−８−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｈ］キノリン−６−イル、７−メトキシ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メタンスルホンアミド−８−メチル−２−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−エテニルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−エチニルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（４−エチニルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−シアノチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−シクロプロピルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−シクロブチルチアゾール−２−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（２−トリフルオロメチルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（２−トリフルオロメチルチアゾール−４−イル）キノリン−４−イル、８−クロロ−７−メトキシ−２−（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）キノリン−４−イル、８−メチル−７−メトキシ−２−（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−キノリン−４−イル、８−クロロ−７−メトキシ−２−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）キノリン−４−イル、８−メチル−７−メトキシ−２−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）−キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（５−イソプロピル−イソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（５−イソプロピルイソキサゾール−３−イル）キノリン−４−イル、７−メトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−フルオロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−ブロモ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、５，７−ジメトキシ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、６−メトキシ−７−クロロ−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、６−メトキシ−８−メチル−２−（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）キナゾリン−４−イル、７−メトキシ−８−クロロ−２−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）キナゾリン−４−イルまたは７−メトキシ−８−クロロ−２−（４−フルオロフェニル）キナゾリン−４−イルであることを特徴とする請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌは、（ａ）結合、（ｂ）Ｃ１−６アルキレンであって、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換され、または、（ｃ）−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１５−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１５−または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５−であり、ここでｐは整数１、２または３であることを特徴とする請求項１ないし５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌは、−Ｏ−または−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−であることを特徴とする請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
ｍが０であることを特徴とする請求項１ないし５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
ｍが１であることを特徴とする請求項１ないし５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
ｎが１であることを特徴とする請求項１ないし５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
ｎが２であることを特徴とする請求項１ないし５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８であることを特徴とする請求項１、３、５、７、９、１２、１５ないし５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ８が、Ｃ３−７シクロアルキルであり、随意的に、１つまたはそれより多い置換基で置換されることを特徴とする請求項１ないし６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ８が、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、１−エチニルシクロプロピル、１−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシメチル］−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであることを特徴とする請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
ＺがＣＲ３’であることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３’が水素であることを特徴とする請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
ＺがＮであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
１つのＺがＣＨであり、他のＺがＮであることを特徴とする請求項３ないし７または９ないし６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
以下の式の構造を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化１７】
または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、その同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ。
【請求項６８】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物と、１つまたはそれより多い薬学的に許容される担体とを含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項６９】
さらに第２抗ウイルス物質を含むことを特徴とする請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
第２抗ウイルス物質は、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナトレンキノン、チアゾリジン、ベンザニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類縁物質、リオトキシン、アセルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存転写阻害剤、リボチームからなるグループから選ばれることを特徴とする請求項６９に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
第２抗ウイルス物質は、インターフェロンであることを特徴とする請求項６９に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
インターフェロンは、ペグ化されたインターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、ナチュラルインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−１ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタ、インターフェロンガンマ−１ｂからなるグループから選ばれることを特徴とする請求項７１に記載の薬学的組成物。
【請求項７３】
薬学的組成物が、単一分量の投与に対して作成されていることを特徴とする請求項６８ないし７２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項７４】
薬学的組成物が、経口、非経口、静脈注射の剤形として作成されていることを特徴とする請求項６８ないし７３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項７５】
経口剤形が錠剤またはカプセルであることを特徴とする請求項７４に記載の薬学的組成物。
【請求項７６】
化合物が、１日におよそ０．５ミリグラムないしおよそ１０００ミリグラムの分量で投与されることを特徴とする請求項６８ないし７５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項７７】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物を対象者に投与することを含むことを特徴とする、対象者におけるＨＣＶ感染症を治療または予防する方法。
【請求項７８】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物を対象者に投与することを含むことを特徴とする、対象者におけるＨＣＶ感染症と関連する肝臓疾患・障害の１つまたはそれより多い症状を治療、予防、または改善する方法。
【請求項７９】
対象者に、第２抗ウイルス物質を、組み合わせてあるいは交互に投与することを特徴とする請求項７７または７８に記載の方法。
【請求項８０】
第２抗ウイルス物質は、インターフェロン、リバビリン、アマンタジン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナトレンキノン、チアゾリジン、ベンザニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類縁物質、リオトキシン、アセルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存転写阻害剤、リボチームからなるグループから選ばれることを特徴とする請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
第２抗ウイルス物質はインターフェロンであることを特徴とする請求項７９に記載の方法。
【請求項８２】
インターフェロンは、ペグ化されたインターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、ナチュラルインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−１ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタ、インターフェロンガンマ−１ｂからなるグループから選ばれることを特徴とする請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
対象者が人間であることを特徴とする請求項７７ないし８２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８４】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物を宿主に接触させることを含むことを特徴とする、宿主におけるウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項８５】
宿主が人間であることを特徴とする請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
宿主が細胞であることを特徴とする請求項８４に記載の方法。
【請求項８７】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物をウイルスに接触させることを含むことを特徴とする、ウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項８８】
請求項１ないし６７のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８ないし７６のいずれか１項に記載の薬学的組成物をプロテアーゼに接触させることを含むことを特徴とする、セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法。
【請求項８９】
セリンプロテアーゼがＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼであることを特徴とする請求項８８に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５０１０６８（Ｐ２０１３−５０１０６８Ａ）
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２３７２１（Ｐ２０１２−５２３７２１）
【出願日】平成２２年８月４日（２０１０．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４４３３４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１７３８９
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（５１２０２９１４６）アイディニックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＩＤＥＮＩＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】６０ Ｈａｍｐｓｈｉｒｅ Ｓｔｒｅｅｔ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９ Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月４日（２０１０．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４４３３４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１７３８９
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（５１２０２９１４６）アイディニックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＩＤＥＮＩＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】６０ Ｈａｍｐｓｈｉｒｅ Ｓｔｒｅｅｔ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９ Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
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